Амитриптилин разовый прием. Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай. Способ применения и дозы

сахарный диабет (амитриптилин может понижать или повышать содержание сахара в крови);

проблемы с мочеиспусканием.

У пациента могут появиться мысли о самоубийстве в начале приема антидепрессанта, такого как амитриптилин, особенно в возрасте моложе 24 лет. Сообщите врачу, если у вас ухудшается депрессия или появились мысли о самоубийстве в первые несколько недель лечения или после изменения дозировки.

Члены семьи или опекуны также должны быть внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов. Врач должен проверять вас регулярно, по крайней мере, на протяжении первых 12 недель лечения.

FDA (Управление по контролю за лекарствами и продуктами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли амитриптилин вред нерожденному ребенку. Сообщите врачу о своей беременности или ее планировании во время приема этого лекарства . Амитриптилин может пройти в грудное молоко и потенциально причинит вред ребенку на грудном вскармливании. Не давайте это лекарство лицам моложе 12 лет без медицинской консультации .

У животных амитриптилин производит различные врожденные пороки развития при введении в дозах в 8-33 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека.

Сообщалось о нескольких случаях врожденных нарушений развития, в том числе дефекты снижения конечностей у новорожденных, матери которых принимали ТЦА при беременности, хотя прочные связи установлены не были. Также сообщалось о симптомах отмены у новорожденных. Контролируемых данных по человеческой беременности нет. Не следует кормить грудью, принимая амитриптилин. Амитриптилин рекомендуется для применения во время беременности только, когда нет альтернативы и выгода перевешивает риск .

Амитриптилин и его активный метаболит нортриптилин выделяются в небольших количествах в молоко. В анализе младенческой сыворотки не удалось найти определяемые концентрации. Американская академия педиатрии классифицирует амитриптилин как препарат, влияние которого на грудных детей неизвестно, но может быть предметом беспокойства.

Возможно, пока известно не обо всех побочных эффектах амитриптилина. Следует всегда консультироваться с врачом.

Видео об амитриптилине

Побочные эффекты амитриптилина

В дополнение к его необходимым эффектам некоторые нежелательные явления могут быть вызваны амитриптилином. Если какое-либо из таких явлений имеет место, возможно, потребуется обратиться к врачу.

Информация для потребителя

Необходимо проконсультироваться с врачом сразу, если возникнет любой из следующих нежелательных эффектов при приеме амитриптилина (относится к препарату в форме таблеток):

• боль в брюшной полости или желудке
• волнение
• черный, смолистый стул
• кровоточивость десен
• кровь в моче или стуле
• затуманенное зрение
• жжение, мурашки по телу, зуд , онемение, покалывание, онемение или покалывание
• изменения в сознании
• изменения в структуре и ритме речи
• боль или дискомфорт в груди
• холодный пот
• путаница
• путаница в отношении личности, места и времени
• кашель или охриплость
• продолжающийся звон, жужжание или другой необъяснимый шум в ушах
• прохладная, бледная кожа
• уменьшение частоты мочеиспускания
• потемнение мочи
• снижение объема мочи
• уменьшение производства мочи
• затруднение дыхания
• трудности в мочеиспускании (подтекание)
• проблемы с речью
• нарушение аккомодации
• нарушение концентрации
• головокружение , недомогание или дурнота при внезапной смены поз из положения лежа в положение сидя
• двоение в глазах
• слюнотечение
• сухость во рту
• возбуждение
• обмороки
• ложные убеждения , которые нельзя изменить при помощи фактов
• быстрый, медленный или нерегулярный пульс
• страх или нервозность
• лихорадка с ознобом или без него
• сухость кожи
• запах фруктов изо рта
• общее ощущение усталости или слабости
• потеря слуха
• высокая температура
• враждебность
• высокое или низкое кровяное давление
• неспособность двигать руками, ногами или лицевыми мышцами
• неспособность говорить
• усиливающийся голод
• повышенная потребность к мочеиспусканию
• повышенное окулярное давление
• повышенная потливость
• повышенная жажда
• увеличение мочеиспускания
• раздражительность
• отсутствие координации
• светлый стул
• вялость
• растрескивание или сморщивание губ
• потеря аппетита
• потеря контроля над мочевым пузырем
• потеря контроля баланса
• потеря сознания
• боль в пояснице или боку
• депрессия или тревога
• мышечный спазм или подергивание всех конечностей
• напряжения мышц
• дрожь, подергивания или жесткость мышц
• тошнота и рвота
• ночные кошмары или необычно яркие сны
• сверхактивные рефлексы
• болезненное или затрудненное мочеиспускание
• более частое мочеиспускание
• красные точечные пятна на коже
• слабая координация
• звон в ушах
• опухание щек
• быстрые или извивающиеся движения языка
• беспокойство
• быстрое увеличение веса
• возможность видеть, слышать или чувствовать вещи, которые не существуют
• судороги
• сильная ригидность мышц
• шатающаяся и неустойчивая походка
• дрожь
• шаркающая походка
• замедленная речь
• внезапная потеря сознания
• невнятная речь
• боль в горле
• ранки, язвы или белые пятна на губах или во рту
• ступор
• потливость
• жесткость конечностей
• отек лица , лодыжек или кистей
• опухание или отечность лица
• опухание желез
• речь или действия с неконтролируемым волнением
• затрудненное дыхание
• проблемы со сном
• скручивающие движения боли тела или дискомфорт в руках, челюсти, спине или шее
• неконтролируемые жевательные движения
• необъяснимая потеря веса
• неконтролируемые движения, особенно рук, лица, шеи, спины и ног
• неприятный запах дыхания
• неустойчивость, дрожь или другие проблемы с контролем или координацией мышц
• необычное кровотечение или кровоподтеки
• необычная усталость или слабость
• боли в правом боку сверху
• рвота с кровью
• необычно бледная кожа
• слабость в руках, кистях, ногах или стопах
• увеличение или потеря веса
• желтые глаза и кожа

Если появляется какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме амитриптилина, сразу же обратитесь за чрезвычайной помощью:

• симптомы передозировки
• неуклюжесть
• низкая температура тела
• мышечные боли
• мышечная слабость
• сонливость
• усталость
• слабый пульс

В некоторых случаях появления побочных явлений, которые могут возникнуть при приеме амитриптилина, возможно, не нужна медицинская помощь . По мере того, как организм привыкает к препарату при лечении, такие эффекты могут проходить. Врач может также сообщить вам о способах уменьшения или предотвращения некоторых явлений. Если какой-либо из следующих побочных эффектов причиняет беспокойство, не проходит или если у вас есть какие-либо вопросы о них, проконсультируйтесь с врачом:

Распространенность не известна

• большие, расширенные или увеличенные зрачки
• черный язык
• увеличение груди у женщин
• вздутие живота
• повышение или снижение интереса к половой жизни
• выпадение , истончение волос
• крапивница или рубцы
• неспособность поддерживать или иметь эрекцию
• увеличение или потеря сексуальной способности, желания или эффективности
• повышенная чувствительность глаз к свету
• потеря вкусовых ощущений
• покраснение или изменения цвета кожи
• кожная сыпь
• серьезные ожоги
• отек яичек
• отек груди или болезненность груди у мужчин
• отек околоушной железы
• отек или воспаление полости рта
• неожиданный или избыточный поток молока из груди

Информация для специалистов

Относится к амитриптилину в форме порошка, внутримышечного раствора, таблетках для перорального приема

Другие

Антихолинергические эффекты были зарегистрированы у более 50% пациентов, принимающих амитриптилин, и включают сухость во рту, расплывчатое зрение, запор и задержку мочи. В одном исследовании антихолинергические и антимускариновые побочные эффекты наблюдались у 84% больных.

Некоторые исследователи подсчитали, что распространенность судорог, обусловленных трициклическими антидепрессантами, составляет 4-5 случаев на 1000 пролеченных больных.

Почти все селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, смешанные ингибиторы обратного захвата серотонин/норэпинефрина и трициклические антидепрессанты вызывают в некоторой степени аномалии сна. Эти антидепрессанты оказали дозозависимое влияние на фазу быстрого сна, вызывая снижение общего количества сна в течение ночи и задерживая первичное введение в фазу быстрого сна у здоровых лиц и пациентов с депрессией. Антидепрессанты, которые увеличивают функцию серотонина, по-видимому, оказывают наибольшее влияние на фазу быстрого сна. Сокращение сна наибольшее в начале лечения, но постепенно возвращается к исходным значениям во время длительной терапии, однако, задержка быстрой фазы сна остается надолго. После завершения терапии количество сна, как правило, восстанавливается. Некоторые препараты (то есть бупропион, миртазапин, нефазодон тразодон, тримипрамин), кажется, оказывают умеренное или минимальное влияние на фазу быстрого сна.

Нежелательные эффекты со стороны нервной системы входят в число наиболее распространенных. Обычно возникают сонливость, головокружение, седативный эффект и утомляемость. Бред, шум в ушах, когнитивные нарушения (особенно у пожилых людей), нарушения сна, синдром, подобный поздней дискинезии, также сообщалось о дистонических реакциях и судорогах.

Сердечно-сосудистая система

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы включают ортостатическую гипотензию, тахикардию, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, злокачественные аритмии и злокачественная гипертония . Также поступали сообщения об очень редких случаях кардиомиопатии.

Антиаритмические и проаритмические эффекты были связаны с использованием трициклических антидепрессантов. Осторожность рекомендуется, если амитриптилин должны принимать пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Психиатрические

Психиатрические побочные эффекты, обусловленные применением амитриптилина, включают гипоманию и зрительные галлюцинации. Суицидальные мысли, парадоксальная агрессивность и изменения психического состояния также упоминались в сообщениях об использовании этого и других трициклических антидепрессантов.

Побочные явления со стороны ЖКТ, скорее всего, обусловлены антихолинергическими свойствами препарата и обычно включают сухость во рту (79%) и запор (55%). Также сообщалось о тошноте, рвоте и поносе. Кроме того, с использованием амитриптилина был связан ишемический колит .

Исследование 26005 пациентов, принимавших антидепрессанты, выявило увеличение в 2,3 раза числа случаев кровотечения верхних отделов ЖКТ с использованием препаратов, не СИОЗС типа. Кровотечение в верхнем отделе жкт в 2,5 раза чаще у пациентов, получающих амитриптилин.

Общие побочные эффекты

Эндокринные проблемы, связанные с использованием амитриптилина, редки, и включают гипонатриемию, в сочетании с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Побочные эффекты в печени встречаются редко. Редко сообщалось о повышенных результатах анализов функции печени, лекарственном гепатите и остром некрозе печени.

Кожа

Дерматологические побочные эффекты включали редкие случаи сыпи и одно сообщение о кольцевидной эритеме.

Иммунная система

Иммунологические побочные эффекты амитриптилина включили редкие связанные случаи люпоид-подобных реакций.

Дозировка

10 мг перорально один раз в день перед сном.

Дистимия

Перорально:

• Начальная доза: 75 мг в сутки перорально в один или несколько приемов.
• Поддерживающая доза: 150-300 мг в день перорально в один или несколько приемов.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Посттравматическое стрессовое расстройство

Соматоформные боли

Депрессия

Перорально:

• Начальная доза: 10 мг в сутки внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Любое повышение дозы происходит постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

Депрессия

• Начальная доза: 1 мг/кг/день перорально в 3 приема
• Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/день в 3 приема. Мониторинг ЭКГ , ЧСС, артериального давления рекомендуется при дозах более 3 мг/кг/сутки.

Перорально:

• Начальная доза: 25-50 мг в день перорально в 1 или 3-4 разделенных приема.
• Поддерживающая доза: 20-200 мг в день, разделив на несколько приемов. 10 мг внутрь 3 раза в день и 20 мг перед сном могут быть удовлетворительными для пациентов, которые не переносят более высокие дозы.

Внутримышечно:

• 20-30 мг до 4 раз в день.

Увеличение дозы должно происходить постепенно. При внутримышечном введении переключение на пероральную терапию должно производиться как можно скорее.

• Первоначальная доза: 0,1 мг/кг перорально перед сном (исследуется).
• Поддерживающая доза: может увеличиться, если переносится более 2-3 недель в дозе 0,5-2 мг/кг перед сном.

• Начальная доза: 25 мг 2 раза в день.

Профилактика мигрени

6-12 лет: 0,25-1,5 мг/кг/день 1 раз в день перед сном (исследуется).

• Начальная доза: 2 раза в сутки по 25 мг.
• Поддерживающая доза: 50-200 мг, разделив на несколько приемов.

2-6 лет: перорально доза 10 мг перед сном была опробована в лечении ночного энуреза (исследуется).

Корректировка дозы

Корректировка почечной дозы: данные не доступны.

Корректировка печеночной дозы: использовать с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени.

Общая суточная доза может вводиться одноразово, предпочтительно перед сном. В случае достижения удовлетворительного улучшения доза должна быть сокращена до минимального количества, которое будет поддерживать облегчение симптомов. Целесообразно продолжать поддерживающую терапию 3 или более месяцев, чтобы уменьшить возможность рецидива.

Меры предосторожности

Одновременное использование амитриптилина и ингибиторов МАО противопоказано. Должно пройти хотя бы 14 дней между прекращением приема амитриптилина и началом приема ингибитора МАО, или наоборот.

Дети, подростки, и молодые взрослые (от 18 до 24 лет) с большим депрессивным расстройством и другими психиатрическими расстройствами, могут подвергаться повышенной угрозе появления суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов, особенно в первые несколько месяцев терапии. Медицинские исследования не выявили этот повышенный риск у взрослых пациентов старше 24 лет, но для взрослых в возрасте 65 лет и старше, принимающих антидепрессанты, как представляется, риск суицидального поведения понижен. Результаты мета-анализа указывают на общий благоприятный профиль риска-пользы для использования антидепрессантов (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и/или норадреналина) в лечении педиатрических больных (младше 19 лет) с большим депрессивным расстройством (БДР), обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или не-ОКР расстройствами. Хотя это исследование также сообщает об общем повышенном риске суицидальной попытки/мыслей о самоубийстве, связанном с использованием антидепрессантов у педиатрических больных, риск может быть меньше, чем первоначально предполагалось. Проводились дополнительные перспективные исследования, чтобы подтвердить эти выводы.

Ухудшение депрессии и/или увеличение суицидальных мыслей или поведения всегда может быть возможным у пациентов, получавших антидепрессанты, особенно у тех, кого лечат от депрессии. Тревога, агитация, панические атаки, бессонница, враждебность, раздражительность, акатизия (серьезное беспокойство), импульсивность, гипомания и мания были зарегистрированы у пациентов, получающих антидепрессанты при большом депрессивном расстройстве, а также по другим показаниям, психиатрическим и непсихиатрическим. Неизвестно, являются ли эти симптомы предвестником ухудшения депрессии или появления суицидальных импульсов. Однако есть опасения, что пациенты, которые испытывают один или более этих симптомов могут подвергаться усиленному риску ухудшения депрессии или склонностью к самоубийству. Хотя FDA не пришло к выводу, что антидепрессанты вызывают ухудшение депрессии или склонность к самоубийству, медицинские работники должны знать, что ухудшение симптомов может быть связано с основным заболеванием или может быть результатом лекарственной терапии.

Медицинские работники должны внимательно следить за пациентами, получающими антидепрессанты, на предмет возможного и/или постоянного ухудшения депрессии или возникающей склонности к самоубийству, особенно в начале терапии или при увеличении/снижении дозы. Если симптомы тяжелые, резкие в начало, или если они не являются частью проявления симптомов пациента, специалист должен будет определить, какие вмешательства, в том числе отказ или изменение текущей медикаментозной терапии, показаны. Следует выписывать рецепты на малые количества препарата для снижения риска попытки передозировки. Работники здравоохранения должны проинструктировать пациентов, их семей и их опекунов, чтобы быть готовыми к появлению возбуждения, раздражительности и других симптомов, описанных выше, а также появлению склонности к самоубийству и ухудшения депрессии, и немедленно сообщить о таких симптомах врачу.

Так как антидепрессанты, предположительно, имеют потенциал для индуцирования маниакальных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, есть опасения об использовании антидепрессантов в одиночку в этой группе населения. Таким образом, пациенты должны адекватно проверяться, чтобы определить, угрожает ли им биполярное расстройство до начала лечения антидепрессантами, так что они могут надлежащим образом контролироваться во время лечения. Такая проверка должна охватывать детальный психиатрический анамнез, включая семейную историю самоубийства, биполярного расстройства и депрессии.

Единовременное применение амитриптилина и сильных ингибиторов CYP450 2D6 (например, тербинафина) может привести к значительному и длительному повышению концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке.

Диализ

Амитриптилин не поддается диализу.

Другие комментарии

Для достижения адекватного терапевтического эффекта может потребоваться до 30 дней. Эффект при внутримышечном введении может появиться быстрее, чем при оральном применении.

Терапию не следует внезапно прекращать после длительного использования.

Взаимодействие болезней с амитриптилином

Отмечено 9 взаимодействий заболеваний с амитриптилином

Болезни	Потенциальная опасность/ Вероятность	Механизм	Примечания
Антихолинергические эффекты	Серьезная/ Высокая	Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) обладают антихолинергической активностью, к которой пожилые пациенты отличаются особой чувствительностью. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных с ранее существовавшими состояниями, которые могут обостриться из-за антихолинергического действия, например, задержка мочи или обструкция; закрытоугольная глаукома, нелеченная внутриглазная гипертония или неконтролируемая первичная открытоугольная глаукома и желудочно-кишечные обструктивные расстройства. У пациентов с закрытоугольной глаукомой приступ могут ускорить даже средние дозы. Глаукому следует лечить и контролировать до начала терапии ТЦА, и внутриглазное давление контролируется в ходе терапии.	Относится к глаукоме/внутриглазной гипертензии, задержке мочеиспускания, желудочно-кишечной обструкции
Заболевания сердечно-сосудистой системы	Серьезная/ Высокая	ТЦА могут привести к ортостатической гипотензии, рефлекторной тахикардии, обморокам и головокружению, особенно во время начала терапии или быстрой эскалации дозы. Имипрамин, по-видимому, отличается наибольшей склонностью вызывать эти эффекты, в то время как вторичные амины, такие как нортриптилин, могут делать это не так часто. Толерантность к гипотензивному действию часто развивается после нескольких доз в течение нескольких недель. В редких случаях коллапс и внезапная смерть происходили вследствие выраженной артериальной гипотонии. Другие сообщения о побочных сердечно-сосудистых эффектах включают тахикардию, аритмию, блокаду сердца, гипертонию, тромбоз , тромбофлебит , инфаркт миокарда , инсульт , сердечную недостаточность и аномалии ЭКГ, такие как продления интервалов PR и QT. Терапии ТЦА следует избегать во время фазы острого восстановления после инфаркта миокарда, и она должна осуществляться только с особой осторожностью у пациентов с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми и сосудисто-мозговыми заболеваниями, или при предрасположенности к артериальной гипотензии. Тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, в том числе изменения на ЭКГ, рекомендуется при всех дозах. Многие из новых антидепрессантов, в том числе бупропион и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), значительно меньше или минимально кардиотоксичны и могут являться соответствующими альтернативами.	Применимо к сердечно-сосудистым заболеваниям, гипертиреозу, цереброваскулярной недостаточности, сердечно-сосудистые болезни в анамнезе, инфаркт миокарда в анамнезе, гипотония, обезвоживание
Феохромоцитома	Серьезная/ Средняя	ТЦА могут усиливать действие циркулирующих катехоламинов. Улучшенная симпатическая активность может спровоцировать гипертонические кризы у больных с феохромоцитомой или другими опухолями мозгового вещества надпочечников, такими как некоторые нейробластомы. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у пациентов с этими опухолями.	Феохромоцитома
	Серьезная/ Высокая	ТЦА могут снизить судорожный порог и стимулировать судороги в зависимости от дозы. Риск, по-видимому, выше при приеме амоксапина и третичных аминов (амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин) по сравнению с вторичными аминами (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Сообщалось о распространенности до 0,6% у пациентов, получавших имипрамин в дозировке > 200 мг/день. Однако частота, как правило, значительно ниже, когда меньшие дозы используются у пациентов без предрасположенности к судорогам. Терапия ТЦА должна проводиться с осторожностью у пациентов с историей судорог или других предрасполагающих факторов, таких как черепно-мозговая травма , аномалии ЦНС и алкоголизм . Следует избегать высоких доз, если это возможно.	Применимо к алкоголизму, расстройствам ЦНС
Супрессия костного мозга	Умеренная/ Низкая	Использование трициклических и тетрациклических антидепрессантов (ТЦА) редко было связано с подавлением костного мозга. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия , агранулоцитоз, эозинофилия, пурпура и панцитопения были зарегистрированы при приеме некоторых ТЦА. Пациенты с ранее существовавшим подавлением костного мозга или патологическими изменениями крови, которые принимают ТЦА, должны быть под пристальным контролем во время терапии для дальнейшего снижения показателей крови.	Применимо к супрессии костного мозга/низким показателям крови
	Умеренная/ Средняя	Повышение и снижение уровня сахара в крови было зарегистрировано при использовании некоторых трициклических антидепрессантов (ТЦА). Редко эти эффекты имели место также при приеме мапротилина, тетрациклического антидепрессанта. Пациенты с сахарным диабетом должны проверяться на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы в крови при лечении этими агентами, особенно во время эскалации или изменения дозировки.	Относится к сахарному диабету
Заболевания почек/печени	Умеренная/ Высокая	ТЦА, как известно, проходят метаболизм в печени. Некоторые метаболиты, такие как имипрамин, дезипрамин и кломипрамин, могут быть фармакологически активными. Многие метаболиты также выводятся из организма через почки . Есть очень ограниченные данные, касающиеся использования ТЦА у больных с болезнью почек и/или печени. Терапия ТЦА должна проводиться осторожно у больных со значительно ухудшенной функцией почек или печени. Может потребоваться корректировка дозы.	Относится к заболеваниям печени, нарушениям функции почек
Шизофрения/Биполярное расстройство	Умеренная/ Средняя	ТЦА могут усугубить симптомы психоза у больных шизофренией, особенно с параноидальной симптоматикой. Пациенты с депрессией, как правило, имеющие биполярное расстройство, могут испытывать переход от депрессии к мании или гипомании. Об этих случаях также редко сообщалось при приеме тетрациклического антидепрессанта, мапротилин. Терапия этими агентами должна проводиться осторожно у пациентов с шизофренией, биполярным расстройством или историей мании.	Применимо к шизофрении, биполярному расстройству, мании
Поздняя дискинезия	Умеренная/ Средняя	Трициклические и тетрациклические антидепрессанты (ТЦА) проявляют антихолинергическую активность, к которой пожилые пациенты особенно чувствительны. Третичные амины, такие как амитриптилин и тримипрамин, как правило, обладают большими антихолинергическими эффектами по сравнению с другими агентами в классе. Как с другими препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, ТЦА могут ухудшить позднюю дискинезию или вызвать ранее подавленные симптомы. Пациенты с поздней дискинезией, которым требуется терапия ТЦА, должны контролироваться для обострения заболевания.	Применимо к поздней дискинезии

Лекарственное взаимодействие амитриптилина

Приведенная ниже классификация является только общим принципом. Трудно определить релевантность конкретного лекарственного взаимодействия для любого лица ввиду большого количества переменных.

Серьезный	Высокая клиническая значимость	Избегать сочетаний; Риск взаимодействия перевешивает выгоды
Умеренный	Умеренная клиническая значимость	Обычно следует избегать сочетаний; использовать только в особых случаях
Легкий	Минимальная клиническая значимость	Свести к минимуму риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, принять меры, чтобы обойти риск взаимодействия и/или инициировать план мониторинга )пульс , экстремальная сонливость, спутанность сознания, возбуждение, рвота, помутнение зрения, потоотделение, мышечная жесткость, предобморочное состояние и судороги. Вы должны быть предупреждены, чтобы не превышать рекомендуемую дозу, избегать алкоголя и деятельности, требующей психической настороженности. Если врач предписывает эти лекарства вместе, возможна необходимость корректировки дозы, чтобы безопасно принимать эту комбинацию. Важно сообщить своему врачу обо всех других медикаментах, которые вы принимаете, включая витамины и травы . Не прекращайте использование каких-либо лекарств без консультации с врачом. Фармакология Угнетает пресинаптический обратный захват норадреналина и серотонина в ЦНС. Препарат быстро всасывается. Метаболизируется в печени путем N-деметилирования и гидроксилирования моста. Нортриптилин является промежуточным активным метаболитом. От 50% до 66% выводится с мочой в течение 24 часов. Выводится как глюкуронид или сульфатный конъюгат метаболитов. Небольшое количество препарата в неизменном виде выводится с мочой. T ½ составляет от 31 до 46 ч. Особые группы населения Пожилые люди: возможен повышенный уровень в плазме. Может потребоваться регулировка дозы. Показания и применение Облегчение депрессии. Эндогенная депрессия, скорей всего, будет облегчена, чем другие депрессивные состояния. Немаркированное использование Лечение хронической боли, связанной с мигренью, головной боли напряжения, фантомных болей конечностей, невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, периферической невропатии, рака или артрита; лечение паники и расстройств пищевого поведения. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому трехъядерному антидепрессанту; использование в остром периоде восстановления после ИМ; одновременное применение с ингибиторами МАО, за исключением случаев под пристальным медицинским наблюдением; может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина или аналогичных активных соединений. Уровни амитриптилина и эффекты во время грудного вскармливания Уровни амитриптилина и его метаболитов в молоке являются низкими. Непосредственные побочные эффекты не были зафиксированы и ограниченное количество контрольных исследований не обнаружило ни одного негативного эффекты на детский рост и развитие . Использование амитриптилина во время грудного вскармливания, предположительно, не вызовет каких-либо побочных эффектов у грудных младенцев, особенно если ребенок старше 2 месяцев. Прием других препаратов с меньшим количеством активных метаболитов может быть предпочтительным, когда требуются большие дозы или время кормления новорожденного или недоношенного ребенка. Уровни препаратов Материнские уровни. Амитриптилин метаболизируется в нортриптилин, который имеет антидепрессивную активность, равную амитриптилину. У матери, которая принимает амитриптилин в дозе 100 мг в день на протяжении 6 недель после родов , уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 151 и 59 мкг/л, соответственно, через 16 часов после дозы. Одиннадцать дней спустя, уровни амитриптилина и нортриптилина в грудном молоке были 135 и 52 мкг/л, соответственно, через 14 часов после дозы. Суммы в молоке представляют собой детскую дозу примерно 1,8% от материнской дозы с поправкой на вес. Амитриптилин и нортриптилин были измерены в грудном молоке у матери, которая принимает 75 мг амитриптилина в день. Уровни амитриптилина в молоке были 104 и 72 мкг/л, а уровень нортриптилина - 75 и 63 мкг/л через 2 и 10 недель, соответственно, после начала лечения (время после дозы не указано). Спустя 19 недель терапии доза амитриптилина 25 мг в сутки дала уровень в молоке 30 мкг/л; уровни нортриптилин были необнаруживаемыми (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес. У другой матери, принимавшей 175 мг ежедневно, уровни в молоке амитриптилина и нортриптилина были 13 и 15 мкг/л утром и вечером первого дня терапии. С 2-го по 26-й дни терапии уровень амитриптилина в молоке был в диапазоне от 23 до 38 мкг/л. В 26-й день уровень нортриптилина в молоке был около 64 мкг/л. E-10-гидроксинортриптилин был обнаружен в молоке в среднем уровне 89 мкг/л в течение этого 26-дневного периода времени. Мать спустя 2 недели после рождения недоношенного ребенка принимала 100 мг ежедневно в течение 4 дней, когда было проанализировано молоко. Уровни амитриптилина в молоке были самыми высокими в 1,5 и 6 часов после дозы,103 и 100 мкг/л, соответственно. Они упали до 29 мкг/л через 24 часа после дозы. Уровни нортриптилина в молоке были самыми высокими в 18 часов после дозы - 58 мкг/л. Используя данные о пиковых уровнях молока из этого исследования, ребенок исключительно на грудном вскармливании будет получать по оценкам максимум 0,9% от материнской дозы с поправкой на вес. У двух матерей, которые принимали амитриптилин, был взяты образцы молока через 12-15 часов после суточной дозы. У матери, принимавшей 100 мг в день, уровень в молозиве составил 30 мкг/л, а уровень в заднем молоке - 113 мкг/л. У матери, принимавшей 175 мг в день, уровень в заднем молоке составил 197 мкг/л. Используя данные о заднем молоке из этого исследования, можно определить, что младенец, которого кормят исключительно грудью, будет получать по оценкам максимум 1% от материнской дозы с поправкой на вес. Уровни у младенцев. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 150 мг в день в течение 3 недель кормила младенца (степень не указана). Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца. Мать на фоне приема амитриптилина в дозе 100 мг в день в течение 7,5 недель после родов кормила младенца. Амитриптилин и нортриптилин были необнаруживаемы (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы. У 3-недельного младенца на грудном вскармливании было невозможно обнаружить в сыворотке амитриптилин (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки. Спустя 26 дней кормления грудью (4 из 6 ежедневных кормлений; 500-600 мл в сутки). При введении матери амитриптилина в дозе 175 мг в день, препарат и его метаболиты не были обнаружены в сыворотке одного ребенка. Один ребенок, мать которого принимала амитриптилина в дозе 100 мг в день, имел уровень в плазме 7,5 мкг/л в неопределенный момент после материнской дозы. Влияние на грудных младенцев По сообщениям, по крайней мере, 23 младенца оказались под воздействием амитриптилина в грудном молоке без сообщений о побочных реакциях с материнскими дозами от 75 до 175 мг в день. Последующие за 1 до 3 лет в группе 20 на грудном вскармливании детей, чьи матери принимали ТЦА не найдено никаких пагубных эффектов на рост и развитие. Одна из матерей, чьи младенец, наблюдавшихся в 18-месячном возрасте принимает амитриптилин 150 мг в день. Два небольших контролируемых исследований показывают, что другие трициклические антидепрессанты не имеют негативного влияния на развитие младенцев. В одном из исследований 2 матери принимали амитриптилин 100 и 175 мг в день. Результаты анализов одного младенца были ниже нормы от рождения и в повторном тестировании. В другом исследовании 25 младенцев, матери которых принимали ТЦА при беременности и лактации, были протестированы формально от 15 до 71 месяцев. У них было установлено нормальный рост и развитие. Некоторые из матерей принимали амитриптилин. Последствия для лактации и грудного молока Амитриптилин вызвал повышение уровня пролактина у небеременных, некормящих грудью пациенток. Клиническая значимость этих данных у кормящих матерей не известна. Уровень пролактина у матери с установленной лактацией не может повлиять на способность кормить. Давайте препарат с едой или жидкостью или сразу же после, в конце дня или перед сном из-за седативного эффекта. Таблетки можно раздавливать.

Описание

Каждая таблетка Амитриптилина содержит активное вещество - амитриптилина гидрохлорид, 25 мг, и вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, Opadry Blue (гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

Относится к группе антидепрессантов, обладает седативным действием, улучшает настроение, способствует устранению ночного недержания мочи.

Показания к применению

Тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна; ночной энурез у детей при условии отсутствия органической патологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата; закрытоугольная глаукома; нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря; недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий; одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.

Перед назначением препарата обязательно проинформируйте врача о наличии следу ющих измене ний в состоянии вашего здоровья :

Склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином; хронические запоры; гиперплазия предстательной железы; заболевания сердечно-сосудистой системы; гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов; печеночная или почечная недостаточность.

При назначении препарата обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств :

Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;

Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин - со- нические , антихолинергические, спазмолитические атропиновые средства, дизопирамид , фено тиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.

Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина – анальгетики, противо - кашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины ; анксиолитики ; седативные антидепрессанты (доксипин , миасерин , миртазапин , тримипрамин ), нейролептики; седативные Н1- антигистами- новые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид ) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.

Баклофен – миорелаксант.

Бета-блокаторы (бисопролол . К арведилол , метопролол ) – для лечения заболеваний сердца.

Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются неже лательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств: Лекарственные средства, содержащие алкоголь.

Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.

Селекти вные ингибиторы МАО (моклобемид , т олоксатон ) – для лечения депрессии.

Линезолид – для лечения инфекций.

Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин , норэпинефрин , адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).

Противоэпилептические средства, в т.ч . карбамазепин , вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.

Антидепрессанты – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам , эсциталопрам , флуоксетин , флувоксамин , пароксетин , сертралин ).

Альфа и бета – сим патомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для под- кожных / суббукальных инъекций).

Фенотиазиды (тиоридазин ) – для лечения психических расстройств.

Совместный прием препарата и нижеперечисленных лекарственных средств проти вопоказан :

Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) - для лечения депрессии, тревожных расстройств и других заболеваний.

Сулътоприд - для лечения расстройств психики.

Беременность и период лактации

Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

В лияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.

Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.

Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.

Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.

Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.

У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.

Ночной энурез у детей. Дозы амитриптилина, применяемые при энурезе, являются более низкими, чем при лечении депрессии. Суточная доза у детей в возрасте от 6 до 10 лет с массой тела 25 кг и более составляет 25 мг в сутки (1 таблетка), от 11 до 16 лет - 25 - 50 мг в сутки (1-2 таблетки). Препарат принимают перед сном. Продолжительность терапии не более 3 месяцев.

Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.

Передозировка

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Симптомы передозировки, скорее всего, будут проявляться сухостью во рту, расстройствами аккомодации, тахикардией, нарушением ритма сердца, снижение АД, усиленным потоотделением, задержкой мочеиспускания. Возможна спутанность сознания, кома. В качестве первой помощи провести следующие мероприятия: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, контроль АД, ЭКГ.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу препарата . Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема!

Возможные побочные реакции

Амитриптилин может вызывать побочные реакции, аналогичные тем, которые возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из нижеперечисленных побочных эффектов (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также являться симптомами депрессии и ослабевать по мере купирования депрессивного состояния.

Сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации, тахикардия, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания; ортостатическая гипотензия, снижение половой функции; сонливость или седация, тремор, приступ судорог у предрасположенных лиц, спутанность сознания, потеря сознания, дизартрия; риск развития суицидального поведения/мыслей, перемена настроения с появлением маниакального эпизода, проявления тревоги; повышение массы тела; нарушение проводимости и ритма сердца (в высоких дозах); увеличение груди, выделение молока из молочных желез; аллергические кожные реакции; гепатит; повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Побочные реакции у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 50 лет и старше был выявлен повышенный риск переломов костей при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения данного побочного эффекта не выяснен.

Специальные меры предосторожности

Депрессия связана с повышенным риском развития суицидального поведения, аутоагрессии и суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение всего курса терапии, особенно на ранних стадиях ремиссии или при изменении дозировки. При лечении антидепрессантами необходимо тщательно контролировать свое состояние, особенно в начале терапии: изменения настроения, поведения, клиническое ухудшения и/или появление суицидальных мыслей, развитие побочных эффектов. Попросите ваших близких помочь вам в оценке вашего состояния на фоне лечения. При любом изменении состояния, сомнении в его оценке, пожалуйста, обратитесь к врачу или сообщите близким!

При появлении в начале лечения бессонницы или нервозности рекомендуется обратиться к врачу, чтобы снизить дозу препарата и провести необходимое симптоматическое лечение.

У пациентов, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможно ухудшение течения заболевания. Прием амитриптилина необходимо прекратить, обратиться к врачу за соответствующим лечением.

У пациентов с эпилепсией на фоне приема амитриптилина возможно снижение судорожного порога. При развитии судорог, прием амитриптилина необходимо прекратить. Обратиться к врачу за соответствующим лечением.

При прекращении приема препарата наблюдаются редкие признаки синдрома отмены (головная боль, недомогание, тошнота, тревожность, нарушения сна), для предотвращения чего необходимо постепенное (в течение нескольких недель) снижение дозы с тщательным наблюдением за состоянием.

Препарат применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.

В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы, препарат противопоказан лицам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или дефиците лактозы.

Достаточно часто при депрессиях доктора назначают пациентам амитриптилин, показания к применению которого — различные психоэмоциональные расстройства. В нашей стране долго лечить такие состояния было не принято, но, согласно последним исследованиям, депрессия — это болезнь, и она требует лечения.

Ею страдают около 20% населения всех развитых стран современного мира, что ставит ее в один ряд с такими болезнями, как сердечно-сосудистые заболевания и онкология. Главная опасность состоит в том, что человек теряет вкус к жизни, его ничего не интересует, не возникает никаких желаний. А это нарушает трудоспособность, сказывается на работе внутренних органов, отношениях с близкими людьми. Болезнь в начальных стадиях редко проявляется расстройствами работы систем организма, и человек не считает нужным посетить специалиста. А когда обращается, депрессия уже носит тяжелый и затяжной характер.

При современном ритме жизни с множеством проблем, тяжелых ситуаций и нестабильности депрессия все чаще диагностируется психологами и психиатрами. Обычно эта болезнь развивается после сильной стрессовой ситуации, которой предшествовало долгое эмоциональное перенапряжение: тяжелая болезнь близкого человека, закончившаяся его смертью, волна сокращений на работе и увольнение, долгая подготовка к экзамену и несдача одного из них и т. д.

Депрессия обычно проявляется такими симптомами:

• волнение и тревоги;
• постоянное беспокойство;
• угнетенность;
• повышенная раздражительность;
• невозможность сосредоточиться;
• утрата интереса к окружающему миру.

Для того чтобы избавиться от болезни, необходимо пройти комплексное и довольно длительное лечение, включающее прием различных антидепрессантов, психосоциальную терапию и посещение специальных курсов, повышающих эмоциональную устойчивость.

Медикаментозная терапия при депрессии

Лечение лекарственными препаратами сводится к приему различных средств, восстанавливающих психическое и эмоциональное состояние человека — антидепрессантов. Они имеют разные механизмы воздействия на нервную систему, что определяет их принадлежность к тому или иному классу медикаментов. Они подразделяются на следующие классы:

• трициклические;
• ингибиторные;
• селективные.

Чаще других в медицине используются представители первого класса препаратов, одним из которых является Амитриптилин Никомед. Кроме депрессивных состояний, этот препарат имеет и другие показания к применению.

В психиатрии его назначают при самых разных диагнозах, даже очень тяжелых. Амитриптилин Никомед эффективен для лечения депрессий всех типов, включая неврозы, которые привели к поражениям головного мозга. Депрессии при алкогольной зависимости, которые отражаются чувством тревоги, расстройствами сна, беспокойным состоянием.

Также данный препарат назначают при недержании мочи в ночное время, различных фобиях, расстройствах, связанных с приемом пищи (булимия, анорексия), для профилактики мигрени. Он часто входит в состав комплексной терапии при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язва, гастриты, желудочные кровотечения), может назначаться при сильных болях онкобольным, страдающим ревматизмом и невропатией.

Состав препарата и его действие

В основе лекарства лежит действующее вещество амитриптилина гидрохлорид. Фармакологическое действие Амитриптилина Никомед очень широко, что обуславливает широкий спектр его назначений. Он обладает такими эффектами, как ярко выраженный успокаивающий, снотворный и антигистаминный. Кроме того, Амитриптилин Никомед хорошо снимает чувство тревоги, обладает обезболивающим действием, слегка стимулирует работу нервной системы, дарит чувство энергии и способствует заживлению язв на слизистых оболочках желудка и кишечника.

Благодаря действию данного препарата у пациентов улучшается настроение, устраняется вялость, пропадает чувство тревоги и эмоциональное напряжение, улучшается сон и восстанавливается аппетит.

Как применять Амитриптилин Никомед?

Препарат выпускается в двух видах — таблетки без оболочки и внутримышечные инъекции. При психоэмоциональных расстройствах легкого типа Амитриптилин Никомед назначается в таблетированной форме в самых минимальных дозах. Его принимают после еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.

Специалист назначает дозу, она зависит от общего состояния пациента, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний. В среднем лечебный эффект от препарата наступает через 3 недели с дня начала его приема.

На первых этапах лечения и при не очень тяжелых состояниях дозировка выписывается самая минимальная. Если улучшения не наступает, может увеличиться кратность приема или доза. При тяжелых эмоциональных расстройствах или шизофрении Амитриптилин Никомед может быть назначен в виде уколов, с последующим курсом таблетированного лечения.

Длительность приема зависит от диагноза пациента и тяжести его болезни, а общий терапевтический курс составляет не менее одного месяца. Максимальный курс приема антидепрессанта не должен превышать 12 месяцев, т. к. это может привести к тяжелым и необратимым осложнениям, самым тяжелым из которых является летальный исход.

Как любой препарат, Амитриптилин Никомед имеет противопоказания к применению. Его не назначают пациентам после перенесенных инфарктов миокарда и в стадии обострения сердечно-сосудистых заболеваний, если пациент находится в состоянии алкогольного опьянения, страдает от закрытоугольной глаукомы, внутрижелудочковой непроходимости. Нельзя применять Амитриптилин Никомед совместно со снотворным, сильными психотропными препаратами и анальгетиками. Не назначают данное лекарство детям и женщинам в период кормления грудью.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Название на латинском языке – аmitriptyline.
Действующее вещество – амитриптилин.
Фармакологические свойства – антидепрессивное средство, неизбирательный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина.
Изготовители – Московский эндокринный завод, АЛСИ Фарма, Озон, Дальхимфарм, ЗиО-Здоровье, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Гриндекс (Латвия), Зентива (Чехия), Такеда (Япония), Синтез, Брынцалов-А, Апотекс Инк (Канада), Верофарм, Х. Лундбек А/О (Дания).

Амитриптилин – классический трициклический антидепрессант. Препарат был синтезирован одним из первых, его называют «старый антидепрессант». Однако и сегодня лекарство занимает ведущее место при лечении тяжелых депрессий и хронических болевых синдромов. Преимуществом амитриптилина является выраженное двойное действие на серотонин и норадреналин. Это обеспечивает высокую действенность лекарства как в случае депрессии, так и хронической боли. Однако лекарство имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому говорить об универсальности препаратов данной группы нельзя.

Фармакологическое действие

Средство против депрессии. Снижает тревогу, выраженное эмоциональное возбуждение, депрессивные проявления. Принцип действия против депрессии обусловлен возрастанием количества норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (снижение их обратного всасывания). Накапливание этих нейротрансмиттеров наблюдается вследствие подавления обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

Действие антидепрессанта наступает через две – три недели от начала введения лекарства.
Амитриптилин оказывает седативное, М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое, тимолептическое, анксиолитическое и анальгезирующее, противоязвенное действие.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела.
Не подавляет моноаминоксидазу.

Лекарственные формы препарата

Амитриптилин изготавливают многие производители. Основные формы лекарства – таблетки, раствор для инъекций:

• раствор для инъекций – ампулы 20 мг/2 мл, флаконы 10 мг/мл;
• таблетки 0,025 г;
• таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг, 25 мг;
• таблетки, в пленочной оболочке 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг;
• драже 25 мг;
• капсулы пролонгированного действия 50 мг.

Количественный состав препарата, как и удельный вес активного вещества, может быть различный.

Состав

Состав раствора для инъекций:

• действующий агент – амитриптилина гидрохлорид;
• вспомогательные вещества – глюкоза (декстроза), вода для инъекций.

Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• вспомогательные вещества – магния стеарат, тальк, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.
Состав таблеток:

• действующее вещество – амитриптилин;
• вспомогательные вещества – лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Состав капсул пролонгированного действия:

• активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
• вспомогательные вещества – стеариновая кислота, сахарные сферы, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.

Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Показания

• тяжелые формы депрессии, особенно с типичными симптомами тревоги, эмоционального возбуждения, нарушения сна: рекуррентная (повторяющаяся), реактивная (после психических травм), невротическая, лекарственная, при алкогольной абстиненции, органических поражениях мозга, в том числе в детском возрасте;
• шизофренические нарушения психической деятельности, депрессивные состояния у больных шизофренией;
• смешанные нарушения эмоционального состояния;
• нарушения внимания, активной деятельности;
• ночной энурез (кроме пациентов с пониженным тонусом стенок мочевого пузыря);
• нервная ;
• хронический болевой синдром – боли у онкологических больных, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, невропатии разного генеза (диабетическая, посттравматическая, другая периферическая невропатия);
• профилактика мигрени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Трициклические антидепрессанты становятся препаратами первой линии при тяжелой степени расстройств.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к амитриптилину, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Применение одновременно с лекарствами, подавляющими моноаминоксидазу и за две недели перед началом лечения.
в остром и подостром периоде.
Острая алкогольная интоксикация.
Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами.
Закрытоугольная глаукома.
Тяжелые нарушения работы сердца – атриовентрикулярная блокада II степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса).
Детский возраст до 6 лет при приеме перорально, возраст до 12 лет при введении инъекционно.
Амитриптилин с осторожностью применяют при аритмиях, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, заболеваниях щитовидной железы, наличии судорожного синдрома в анамнезе, феохромоцитоме, порфирии, проведении анестезии.
Амитриптилин не назначают при беременности (прежде всего в I и III триместрах), за исключением случаев крайней необходимости. Контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Во время терапии противопоказано грудное вскармливание.

Способ приема и дозировка

Амитриптилин перорально принимают не разжевывая сразу после принятия пищи, чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.
Начальная доза взрослым – 25 – 50 мг перед сном, далее дозировка возрастает на протяжении 5 – 6 дней до 150 – 200 мг в день в три приема, наибольшая часть дозы назначается Если через 14 дней не наступило улучшение, суточную дозу повышают до 300 мг.

При исчезновении признаков депрессии дозу снижают до 50 – 100 мг в сутки и продолжают терапию не менее трех месяцев.
В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30 – 100 мг в сутки на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25 – 50 мг в сутки.

Инъекции вводить медленно в дозе 20 – 40 мг четыре раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6 – 8 месяцев.
При ночном энурезе:

• у детей 6 – 10 лет – 10 – 20 мг в сутки на ночь;
• у детей 11 – 16 лет – 25 – 50 мг/ в сутки.

Детям в качестве антидепрессанта:

• от 6 до 12 лет – 10 – 30 мг или 1 – 5 мг на один килограмм веса в сутки дробно;
• подросткам – по 10 мг трижды в день, при необходимости – до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при неврогенных болях хронического характера, длительных головных болях – от 12,5 – 25 до 100 мг в сутки. Максимальная часть дозы принимается на ночь.

Побочное действие

Помимо влияния на нейронные процессы амитриптилину свойственно множество вторичных нейрохимических эффектов, обусловливающих их побочное действие:

• антагонизм в отношении М1-холинорецепторов определяет развитие антихолинергического синдрома – тахикардия, сухость во рту, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочи, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), паралитическая кишечная непроходимость;
• блокада альфа1-адренорецепторов вызывает ортостатические нарушения кровообращения (головокружение, слабость, затемнение сознания, обмороки), рефлекторную тахикардию;
• блокада H1-гистаминовых рецепторов – седативный эффект, прибавка веса;
• изменение ионного метаболизма в ткани головного мозга и сердца снижает порог судорожной готовности и способствует проявлению кардиотоксического действия – нарушается ритм сокращений и проведения импульсов к миокарду.

Выраженность побочных эффектов нередко провоцирует врачей на применение неадекватно низких дозировок, а также существенно уменьшает приверженность пациентов к терапии, что резко снижает эффективность лечения.

В связи с риском тяжелых отравлений трициклическими антидепрессантами их выбирают больные с суицидальными наклонностями для реализации своих стремлений. Поэтому препараты назначаются так, чтобы у больного не могло скопиться достаточное их количество для совершения суицида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) в том числе антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины и общие анестетики	Значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Лекарственные средства с антихолинергической активностью – фенотиазины, противопаркинсонические лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антигистаминные препараты	Повышает антихолинергическое действие, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря.
Антигистаминны, клонидин	Усиление угнетения ЦНС.
Атропин	Увеличивает риск возникновения паралитической непроходимости кишечника.
Непрямые антикоагулянты – производные кумарина или индадиона	Повышение антикоагулянтной активности.
Противосудорожные лекарства	Усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности при использовании в высоких дозах, снижение действенности противосудорожных лекарств.
Лекарства для терапии тиреотоксикоза	Увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Фенитоин и альфа-адреноблокаторы	Снижает действенность.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин)	Удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы)	Снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Флуоксетин и флувоксамин	Увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме.
Холиноблокаторы, фенотиазины, бензодиазепины	Взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов, повышение риска возникновения эпилептических припадков. Фенотиазины повышают риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
Клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа	Снижение гипотензивного эффекта этих лекарств.
Кокаин	Риск развития нарушения сердечного ритма.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарства	Повышают биодоступность амитриптилина.
Антиаритмические лекарства типа хинидина	Усиливают опасность развития аритмии.
Дисульфирам, другие ингибиторы ацетальдегидрогеназы	Одновременный прием провоцирует делирий.
Ингибиторы моноаминоксидазы	Несовместимы с амитриптилином. Увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы, смерть.
Пимозид, пробукол	Усиление аритмии сердца.
Эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин	Амитриптилин усиливает действие этих лекарств на сердечно-сосудистую систему, повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Гормоны щитовидной железы	Взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия.
М-холиноблокаторы, антипсихотические лекарства (нейролептики)	Повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Аналоги амитриптилина

Препаратами, основное действующее вещество которых – амитриптили, являются Амизол, Эливел, Саротен ретард. Условно аналогами препарата можно назвать лекарства, относящиеся к группе трициклических антидепрессантов: имипрамин, кломипрамин, дезипрамин, доксепин, пипофезин, тианептин. Однако фармакологическая активность их различается.

В целом эффект от лечения любого антидепрессанта, особенно при длительном применении, реализуется посредством комплексного воздействия на большинство нейромедиаторных и рецепторных систем мозга. Поэтому индивидуальный спектр психотропного, нейротропного и соматотропного действия лекарств против депрессии зависит от соотношения первичности и силы этих воздействий. Их совокупный учет позволяет подобрать единственно верный в каждом конкретном случае препарат, что в конечном итоге и определяет клинический успех терапии.

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.