Таблетки от давления эгилок инструкция. Рекомендации по применению эгилока. Эгилок – инструкция по применению
Эгилок (действующее вещество метопролол) - популярный венгерский бета-1-адреноблокатор избирательного действия без собственной симпатомиметической активности. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим эффектом. Подавляет автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает стимулирующее влияние катехоламиновых нейромедиаторов на сердце при физических и психоэмоциональных стрессах. Антигипертензивный эффект эгилока стабилизируется к концу второй недели медикаментозного курса. При стенокардии напряжения препарат снижает частоту и выраженность приступов. При случившемся инфаркте миокарда эгилок ограничивает зону ишемического поражения, снижает риск развития жизнеугрожающих аритмий и вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда. При использовании в умеренных дозах меньше, нежели неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферических артерий. После перорального приема эгилок быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа.
Эгилок выпускается в таблетках. Рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг на 1-2 приема с возможностью постепенного увеличения до 200 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. Препарат очень хорошо исследован, в т.ч. российскими учеными. Так, в одном из исследований отечественные кардиологи изучали эффективность эгилока в лечении артериальной гипертензии у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Актуальность данного вопроса связана с тем, что около 70% пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, умирают от тех или иных кардиваскулярных осложнений, а строгий контроль за артериальным давлением позволяет существенно снизить показатели смертности даже в большей степени, нежели контроль гликемии.
Целесообразность применения бета-адреноблокаторов у таких пациентов длительное время ставилась под сомнение. Бытовало мнение, что они значительно повышают риск гипогликемии, скрывают ее признаки, тормозят скорость восстановления концентрации глюкозы после гипогликемического эпизода и ухудшают липидный профиль. Как выяснилось, подобные опасения не имели под собой почвы. Возвращаясь к вышеупомянутому исследованию, следует отметить, что систолическое и диастолическое артериальное давление снизилось в обеих группах, однако в группе диабетиков это снижение было более отчетливым. Помимо этого терапия эгилоком привела к снижению уровня общего и «плохого» холестерина, триглицеридов и практически не влияла на метаболизм углеводов. В другом исследовании изучалась эффективность препарата при ишемической болезни сердца. Ряд клиницистов сетовали на то, что некоторые антиангинальные средства могут эффективно купировать боль, оказывая при этом лишь незначительное противоишемическое действие. Это может замаскировать сигнал опасности, который подает атакованное ишемией сердце (т.н. безболевая ишемия). В исследовании принимали участие пациенты со стенокардией напряжения. В результате лечения эгилоком частота приступов стенокардии уменьшилась вдвое. Подтверждением противоишемической активности лекарственного средства служит улучшение переносимости физической нагрузки. Бета-адреноблокаторы и, в частности, эгилок применяют не только с терапевтической, но и с профилактической целью, включая предупреждение ишемических осложнений у постинфарктных пациентов. Препарат может быть использован также для лечения пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца в сочетании с бронхообструктивным синдромом, который сам по себе является противопоказанием к применению бета-адреноблокаторов.
Фармакология
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К90, магния стеарат.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Эгилок С - это фармакологический препарат, главной функцией которого является блокировка адренорецептора β 1.
Лечебное средство применяется для лечения инфаркта Миокарда, стенокардии, стойкого повышения кровяного давления и нарушения ритма сердечной мышцы.
Главное активное вещество - метопролол (metoprololum). Он значительно понижает воздействие физиологически активных веществ катехоламинов на работу сердца и выполняет 2 важные функции: препятствует увеличению сердечных сокращений и нормализует кровяное давление.
Фармакокинетика
Всасывание: препарат быстро всасывается. Максимальное его количество в крови можно выявить спустя пару часов после приёма таблетки. Эгилок С усваивается на 30-40%.
Распределение: соединяется с белками кровяной плазмы на 5-10%. Метаболизируется в печени.
Выведение: выводится почками (5%) через 4 - 7 часов, остальное количество активного вещества выводится в форме продуктов метаболизма (метаболитов) метопролола.
Показания к применению
Эгилок С назначают в следующих случаях:
Способ
Лечебное средство принимают перорально раз в день, желательно в утренние часы, вместе с пищей. Максимальная доза препарата в сутки составляет 200 мг.
При высоком давлении Эгилок С назначают в дозе от 50 до 100 мг в день. Если через определённый временной промежуток необходимый лечебный эффект не достигнут, то по рекомендации врача дозу можно увеличить до 200 мг в день.
Для лечения приступов стенокардии и нарушений сердечного ритма оптимальная доза препарата - 100 - 200 мг в день. После консультации с врачом эффект от медицинского средства можно усилить приёмом другого препарата для лечения стенокардии.
При недостаточности сердца 2 функционального класса Эгилок С назначают сначала в дозе 25 мг в день. Спустя 2 недели по рекомендации врача дозу можно повысить на 25 мг (до 50 мг в день). По необходимости ещё через 2 недели дозу разрешено увеличить на 25 мг (до 75 мг в день) и т.д. Максимальная доза в сутки - 200 мг. При недостаточности 3 или 4 класса начальная доза - 12,5 мг в день. Дозу разрешено увеличить до 25 мг в день после 2 недель регулярного приёма препарата. Максимально допустимая доза - 200 мг в день.
Для профилактики мигрени препарат назначают в дозе от 100 до 200 мг в день.
Таблетки запрещено разжевывать.
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в форме таблеток, помещённых в ячейки блистерной упаковки (в пачке содержится 1, 2 или 3 блистера по 10 табл. в каждом) или в стеклянные флаконы (по 30 или 60 табл.).
Форма таблеток круглая. Цвет белый.
Состав 1 таблетки:
- Активный компонент: метопролол (метопролол сукцинат).
- Дополнительные компоненты: этилцеллюлоза (этиловый эфир целлюлозы, Е 462), крахмал кукурузный, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), магния стеарат (соль магния и стеариновой кислоты, Е 572), метилцеллюлоза (метоцел, Е 461), глицерин (глицерол).
- Плёночная оболочка: МКЦ, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кислота стеариновая (цетилуксусная кислота), диоксид титана (двуокись титана, Е 171).
Особенности взаимодействия с другими препаратами
Одновременное лечение со следующими препаратами запрещено: барбитураты (тип лечебных средств, имеющих седативное действие), Пропафенон , Верапамил .
Во время терапии вместе с этими лечебными средствами необходимо подбирать дозу Эгилок С с особой осторожностью: Амиодарон , препараты антиаритмического действия.
Следующие препараты уменьшают лечебный эффект Эгилок С: противовоспалительные средства нестероидного типа (НПВП), Дифенгидрамин, препараты - β-адреноблокаторы.
При совместном приёме с инсулином и гипогликемическими лечебными средствами есть риск понижения сахара в крови (гипогликемия).
Побочные действия
Приём этого медикаментозного средства может сопровождаться следующими побочными эффектами: одышка, головная боль, быстрая утомляемость, резкое похолодание конечностей, низкий ритм сердца, тошнота, нарушения стула.
Появление перечисленных побочных явлений носит индивидуальный характер и зависит от особенностей организма пациента.
Передозировка
Приём превышенной дозы лечебного средства может повлечь за собой резкое понижение частоты сердечных сокращений, недостаточность сердца и дыхания, рвоту, судорожное состояние и нарушение сознания.
При появлении этих тревожных симптомов необходимо сразу же обратиться в ближайший пункт скорой помощи для получения медицинской помощи.
Лечение передозировки: процедура промывания желудка, приём препаратов-адсорбентов.
Противопоказания
- Синдром слабости синусового узла (СССУ).
- Астма бронхиальная в тяжёлой степени.
- Недостаточность левого желудочка сердца (кардиогенный шок).
- Низкое кровяное давление.
- Низкий ритм сердца.
- Наличие СА патологии проводящей системы сердца (синоатриальная блокада).
- Непереносимость составляющих лечебного средства.
- Возраст меньше 18 лет.
При беременности
Приём препарата в начале беременности (1 триместр) и во время лактации категорически запрещён. В середине и конце беременности (2 и 3 триместры) терапия Эгилок С допускается только с разрешения врача и в случае, если польза для беременной женщины больше, чем возможные негативные последствия от приёма препарата для плода.
Дополнительная информация:
- При длительном регулярном приёме препарат снижает количество холестерина в крови.
- Эгилок С - рецептурный препарат.
- Препарат необходимо принимать с особенной осторожностью пожилым людям и пациентам с отклонениями в работе печени и почек.
- Во время приёма препарата крайне нежелательно употреблять спиртосодержащие напитки.
Условия и сроки хранения
Лечебное средство нужно держать в сухом месте, подальше от детей и воздействия прямых лучей солнца. Предельная температура для хранения - 30 °C.
Срок годности Эгилок С - 3 года после даты изготовления, отмеченной на упаковке.
Цена
Средняя цена таблеток Эгилок С в России составляет 300 руб. за 60 шт.
Средняя стоимость этих таблеток в аптеках Украины - 60 грн.
Аналоги
Приём препарата аналогичного действия можно начинать только после консультации с квалифицированным специалистом.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.
1 таб. метопролола тартрат 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной , мерцании предсердий, при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие . При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.При применении в высоких дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика.
Всасывание. Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.РаспределениеVd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.ВыведениеT1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаях При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата. При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Показания к применению:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
Способ применения и дозы:
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/ в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/ в 2 приема (утром и вечером).Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Особенности применения:
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.У пациентов, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей , выраженного снижения АД, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии Эгилок® следует отменить. При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко - , снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической , аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, .
Со стороны пищеварительной системы: , боли в животе, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: , сыпь, обострение , псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая .
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), .
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - .
Со стороны системы кроветворения: , .
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Эгилок® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Противопоказания:
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
Передозировка:
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и , кардиалгия. Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 25 мг: 30 или 60 шт., таблетки 50 мг: 30 или 60 шт., таблетки 100 мг: 30 или 60 шт.
На современном фармацевтическом рынке имеется множество препаратов, которые регулируют ритм сердцебиения, нормализуют давление. Большой популярностью обладает медикамент Эгилок. Сегодня мы поговорим о таблетках Эгилок и рассмотрим их инструкцию по применению.
Составляющие компоненты
Патологические изменения, касающиеся сердечно-сосудистой системы, широко распространены среди жителей земного шара. Болезни сердечно-сосудистой системы встречается в основном у пациентов преклонного возраста, а также у людей с генетической предрасположенностью.
Для избавления от сердечных проблем нужно избавится от вредных привычек
К факторам, провоцирующим появление сердечно-сосудистых заболеваний, относятся:
- лишний вес;
- вредные привычки: курение, алкоголь;
- пассивный образ жизни;
- нездоровое питание;
- наследственность;
- плохие экологические условия и так далее.
Для того чтобы понять, от чего помогает Эгилок, следует разобраться с его составом. Медикамент производится в форме таблеток, обладающих белой или почти белой окраской, и круглой формой. Таблетки не обладают запахом. Основной составляющей препарата является метопролол тартрат. К вспомогательным компонентам относятся: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями, соль магния и стеариновой кислоты и так далее.
Существуют различные виды таблеток:
- Эгилок с обычной длительностью действия (25, 50 и 100 мг);
- Эгилок Ретард (50 и 100 мг);
- Эгилок С с увеличенной продолжительностью действия (25, 50, 100 и 200).
Необходимо принимать прописанную врачом форму таблеток и ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так, например, Эгилок редард и другие виды этих таблеток по-разному оказывают свое терапевтическое действие на организм.
Показания к применению
Таблеткам Эгилок приписывают антиангинальное, и понижающее давление воздействия. Чаще всего их назначают при нижеприведенных болезнях и состояниях организма:
- стенокардия;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- нарушения частоты сердцебиения различного вида;
- состояние, вызванное стойким повышением уровня гормонов щитовидной железы;
- синдром, обусловленный гиперфункцией щитовидной железы;
- мигрень;
- повышенное количество холестерина в крови;
- перенесенное ранее поражение сердечной мышцы так далее.
Данные таблетки относятся к бета адреноблокаторам, другими словами они снижают воздействие адреналина. Это в дальнейшем ведет к уменьшению числа систолических сердечных сокращений во время обострения.
Противопоказания и побочные действия
Как и любые другие медикаментозные препараты, таблетки Эгилок обладают некоторыми противопоказаниями и нежелательными побочными эффектами.
- кардиогенный шок;
- аллергия на компоненты, входящие в таблетки;
- и так далее.
С особой осторожностью средство назначается медиками при следующих заболеваниях
- метаболический ацидоз;
- воспаление бронхов в хронической форме;
- diabetes mellitus;
- нарушение функций почек;
- дерматоз, поражающий кожный покров;
- астма бронхиальная.
Приём Эгилок может вызвать появление следующих нежелательных эффектов, которые могут затрагивать различные системы организма пациента:
- сердце и сосуды: внезапное понижение артериального давления, ортостатическое снижение давления;
- работа нервной системы: общая слабость, чрезмерная усталость, замедление темпа мышления и речи, боли в голове;
- желудочно-кишечный тракт: рефлекторное извержение содержимого желудка, абдоминальные боли, сухость в ротовой полости, повышенное образование газов, воспаление печени;
- дыхательная система: трудности с дыхательным процессом, чувство "забитости" носа, появление одышки;
- кровяная система: уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
- кожа: кожные высыпания, обострение псориаза, появление крапивницы и чувства жжения.
Случаи передозировки встречаются крайне редко и возникают они чаще всего из-за самодеятельности пациентов, которые решили без консультации с врачом увеличить дозировку. Передозировка может проявляться следующим образом:
- понижение уровня сахара;
- посинение кожного покрова;
- обморок;
- боль и другие жалобы, касающиеся сердца;
- впадение в кому.
При появлении первых симптомов передозировки нужно незамедлительно обратиться за профессиональной помощью.
Инструкция по применению
Заниматься самолечением при сердечно-сосудистых заболеваниях запрещено. Поэтому при появлении проблем с сердцем нужно обратиться к специалисту, который сможет подобрать индивидуальное лечение и назначит подходящее лекарственное средство, основываясь на результатах проведенной диагностики. Суточная дозировка Эгилок назначается специалистом индивидуально, исходя от клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Важно! Больше 400 мг в сутки нельзя принимать.
Для того чтобы добиться положительного эффекта, нужно регулярно использовать медикамент.
| Заболевание | Дозировка |
|---|---|
| Стенокардия | Первичная доза колеблется от 25 до 50 г по дважды или трижды день. Наблюдая за динамикой заболевания, плавно дозировку можно увеличить до 200 мг в день или прописать какой-то дополнительный препарат. |
| Первоначальная доза тоже составляет 25-50 мг три раза в сутки. Затем наблюдается течение заболевания, и если эффективности было недостаточно, то суточную дозу увеличивают также до 200 мг. | |
| Поддерживающая терапия после инфаркта | 100-200 мг препарата в сутки: утром и вечером. |
| Нарушение сердечного ритма | Начальная доза приема составляет 25-50 мг 2-3 раза в день, при надобности дозировку можно поднять до 200 мг. |
| Гиперфункция щитовидной железы | 150-200 мг за 3-4 приема. |
| Профилактика сильных головных болей | 100 мг медикамента в сутки за 2 приема, суточную дозу при надобности можно увеличить до 200 мг в 24 часа. |
Прекращать лечение нужно постепенно, снижая суточную дозу раз в 14 дней.
При каком давлении принимать?
Пациенты задаются вопросом: при каком давлении следует начать использование препарата Эгилок? Ответ на этот вопрос нам дает всемирная организация здравоохранения: повышенным давлением считается 140/90 и выше . Люди, у которых давление превышает допустимую норму, должны обратиться к врачу для дальнейшей диагностики и назначения лечения.
Особые указания
Прежде чем начать принимать таблетки, нужно ознакомиться с инструкцией и при возникновении вопросов и неясностей обратиться к врачу за повторной консультацией. Также нужно рассказать специалисту о медикаментах, которые вы принимаете на регулярной основе для лечения хронический заболеваний, ведь некоторые препараты нельзя использовать одновременно.
Применение при беременности и лактации
Женщине в период вынашивания малыша и грудного вскармливания строго запрещается заниматься самолечением и употреблять лекарственные средства без одобрения врача. Эгилок при беременности разрешается принимать лишь в том случае, когда прогнозируемое благотворное влияние для будущей матери значительно выше возможного риска для еще не родившегося малыша. Главный компонент препарата метопролол проникает через плаценту к ребёнку. В связи с этим оказывается негативное влияние на плод, у него возникают нарушения синусового ритма, возможны сбои в дыхательном процессе и так далее.
Также препарат может в минимальной величине может попадать в материнское молоко, поэтому прием данного медикаментозного средства в период кормления грудью также не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем
Эгилок и алкоголь нельзя совмещать, так как это может отрицательно подействовать на здоровье пациента. Лекарство и алкогольные напитки в совокупности могут способствовать резкому снижению артериального давления, а это может привести в дальнейшем к нехватке кислорода и нарушениям в работе различных жизненно необходимых функций в организме. В таком случае пациент жалуется на головную боль, вертиго, слабость.
Одновременное распитие спиртного и лечение препаратом Эгилок также может не благотворно повлиять на ЦНС: замедляется речь и двигательная активность, появляется трудности с координацией, слабость.
Аналоги и цены
Существуют также и ряд препаратов с похожим действием и составом. К аналогам относятся: Метопролол, Эмзок, Лидалок, Метозок, Корвитол. Использование аналогов должно было заранее оговорено с лечащим врачом, так как не всегда средства обладают таким же воздействием, как прописанный специалистом препарат. Стоимость зависит от региона страны, размера упаковки и составляет в среднем по Москве от 120 руб. Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 29.03.2020 00:00.
| Название | Цена | |
|---|---|---|
| Метопролол | от 30.00 руб. до 349.00 руб. |
Эгилок — новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. Отзывы о Эгилок —
Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембра
Препарат: ЭГИЛОК®
Активное вещество препарата:
METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодировка АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №015639/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}
Форма выпуска Эгилок, упаковка препарата и состав.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» — на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
25 мг
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» — на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» — на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для.
Фармакологическое действие Эгилок
Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении — снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.
При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.
При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);
Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
Профилактика приступов мигрени.
Дозировка и способ применения препарата.
При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.
При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.
Побочное действие Эгилок:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях — AV-блокада, кардиалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко — гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Противопоказания к препарату:
Кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
Период лактации;
Одновременный прием ингибиторов МАО;
Одновременное в/в введение верапамила;
Повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Эгилок.
При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.
При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Передозировка препаратом:
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности — в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме — в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах — медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие Эгилок с другими препаратами.
При одновременном применении Эгилока с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Эгилок.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.
