Главная > Типичные проявления > Дроспиренон препараты. Гормон дроспиренон в различных лекарственных препаратах. Мидиана - официальная инструкция по применению

Дроспиренон препараты. Гормон дроспиренон в различных лекарственных препаратах. Мидиана - официальная инструкция по применению

1,2-дигидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион))

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни .

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному , производное . Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное , антигонадотропное , антиминералокортикоидное , антиандрогенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний , таких как , и . Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения , и рака эндометрия .

Синтетический гормон не обладает эстрогенной , андрогенной и глюкокортикостероидной активностью , не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу . В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень в крови и ЛПНП , незначительно повышается концентрация триглицеридов .

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата . Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный ) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450 . Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Средство назначают:

в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного ;
при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов , и прочих вазомоторных симптомов;
при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
для контрацепции при тяжелом ПМС ;
при тяжелой и умеренной форме для контрацепции.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

пациентам с на Дроспиренон;
при порфирии ;
лицам со склонностью к образованию ;
при тяжелой печеночной недостаточности;
во время лактации;
при или в тяжелой форме;
если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
при или других половых органов;
беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
тромбофлебит , тромбы в венах сетчатки;
артериальная гипертензия , отечность, головные боли;
, апатия , ;
снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
галакторея , тошнота, ;
, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
снижение сексуального влечения, хлоазма ;
, снижение судорожного порога, .

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического , то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами , , оскарбазепином , производными гидантоина , , , , фелбаматом ) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени . Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии , особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства .акне , вывести лишнюю жидкость из организма. Необходимо помнить о повышенном риске развития и гиперкалиемии во время лечения Дроспиреноном.

Дезогестрел или Дроспиренон, что лучше?

Дезогестрел, как и Дроспиренон относится к гормональным контрацептивами последнего поколения. По аналогии с Гестоденом, вещество применяют для устранения дисменореи . Также следует отметить, что в ходе клинических исследований было установлено, что риск набора веса выше во время лечения Дроспиреноном. В любом случае, решение о том, какое из перечисленных выше веществ следует выбрать, должен принимать лечащий врач.

Catad_pgroup Комбинированные оральные контрацептивы

Максимально физиологичный контрацептив, сохраняющий качество сексуальной жизни. Для лечения обильных и/или длительных менструальных кровотечений без органической патологии.
ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДОСТАВЛЕНА СТРОГО
ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

Мидиана - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛСР-008855/10

Торговое название: Мидиана®

Международное непатентованное или группировочное название: дроспиренон + этинилэстрадиол

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Действующие вещества: дроспиренон 3 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,17 мг, крахмал кукурузный 16,8 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 9,6 мг, повидон-K25 1,6 мг, магния стеарат 0,8 мг.
Пленочная оболочка (Опадрай II белый** 2 мг): поливиниловый спирт 0,88 мг, титана диоксид 0,403 мг, макрогол-3350 0,247 мг, тальк 0,4 мг, лецитин соевый 0,07 мг.
** Код Colorcon 85G18490

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне гравировка «G63», другая сторона без гравировки. Вид на поперечном разрезе белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа: контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Код АТХ:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Контрацептивный эффект препарата Мидиана® основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменения эндометрия.

Препарат Мидиана® – это комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика
Дроспиренон (3 мг)
Всасывание
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа после однократного приема. Во время одного цикла приема максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7-14 часов. Биодоступность колеблется от 76 % до 85 %. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение
После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, которое характеризуется периодом полувыведения 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа, соответственно. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (транскортином). Только 3-5 % от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг.

Биотрансформация
После перорального приема дроспиренон подвергается значительному метаболизму. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при раскрытии лактонового кольца, и 4,5-дигидро- дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro дроспиренон метаболизируется при незначительном участии цитохрома Р450.

Элиминация
Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1,2:1,4. Период полувыведения при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 часов.

Равновесная концентрация
Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке (примерно 60 нг/мл) достигается через 7-14 часов. Отмечается 2-3-х кратное увеличение концентрации дроспиренона. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1 – 6 циклов приёма, после чего увеличения концентрации не наблюдается.

Этинилэстрадиол (30 мкг)
Всасывание
Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью абсорбируется. Максимум сывороточной концентрации после однократного приема 30 мкг достигается через 1-2 часа и составляет около 100 пг/мл. Для этинилэстрадиола выражен значительный эффект «первого прохождения» с высокой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность варьируется и составляет приблизительно 45 %.

Распределение
Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг, связь с белками плазмы крови - около 98 %. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и транскортина в печени. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ повышается с 70 нмоль/л до примерно 350 нмоль/л. Этинилэстрадиол в небольших количествах попадает в грудное молоко (примерно 0,02 % от дозы).

Биотрансформация
Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. (Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг).

Элиминация
Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения для экскреции метаболитов составляет примерно 1 день. Элиминационный период полувыведения составляет 20 часов.

Равновесная концентрация
Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения.

Отдельные категории населения
Влияние на функцию почек
Равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) = 50-80 мл/минуту) была сравнима с таковой у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/минуту). Концентрация дроспиренона в сыворотке в среднем была на 37 % выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности (КК = 30-50 мл/минуту) по сравнению с таковой у женщин с нормальной функцией почек. Терапия дроспиреноном хорошо переносилась женщинами и со слабой и со средней степенью почечной недостаточности.

Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке.

Влияние на функцию печени
У женщин с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кривая средней концентрации в плазме не соответствовала таковой у женщин с нормальной функцией печени. Значения максимальной концентрации (Сmax), наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми. Во время окончания фазы распределения снижение концентрации дроспиренона было примерно в 1,8 раз выше у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью в сравнении с людьми с нормальной функцией печени.

После однократного приема общий клиренс (Cl/F) у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью был примерно на 50 % снижен в сравнении с людьми с нормальной функцией печени.

Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении концентрации калия в сыворотке.

Даже при сахарном диабете и одновременном лечении спиронолактоном (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличения концентрации калия в сыворотке выше верхней границы нормы.

Можно заключить, что комбинация дроспиренон/этинилэстрадиол хорошо переносится пациентами с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания к применению
Контрацепция.

Противопоказания
Препарат Мидиана® не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена.

Наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
Наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или предшествующих состояний (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака);
Осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия;
Серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
Курение в возрасте старше 35 лет;
Печеночная недостаточность;
Цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе;
Наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального тромбоза:
- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- Выраженная артериальная гипертензия;
- Выраженная дислипопротеинемия;
Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к АПС (активированному протеину С), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
Панкреатит, в том числе в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия;
Тяжелые заболевания печени (до нормализации печеночных проб) в настоящее время или в анамнезе;
Выраженная хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность;
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в настоящее время или в анамнезе;
Гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы (половых органов, молочных желез) или подозрение на них;
Кровотечение из влагалища неясного генеза;
Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе;
Беременность или подозрение на нее;
Период лактации;
Гиперчувствительность к препарату или любому его компоненту;
Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение в возрасте до 35 лет, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен; наследственный ангионевротический отек, гипертриглицеридемия, заболевания печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, малая хорея (болезнь Сиденгама), хлоазма, послеродовый период.

Беременность и период лактации
Во время беременности и лактации применение препарата Мидиана® противопоказано. Если беременность наступила на фоне гормональной контрацепции, необходима немедленная отмена препарата. Имеющиеся немногочисленные данные о непреднамеренном, по неосторожности, приеме комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта и увеличении риска для детей и женщин во время родов. Комбинированные пероральные контрацептивы влияют на лактацию, могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Небольшие количества гормональных контрацептивов или их метаболитов обнаруживаются в молоке во время гормональной контрацепции и могут оказывать воздействие на ребенка. Применение комбинированных пероральных контрацептивов возможно после полного прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по одной таблетке в день в течение 21 дня подряд. Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки.

Как принимать препарат Мидиана®
Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц):
Прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в первый день естественного менструального цикла женщины (то есть в первый день менструального кровотечения).

В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря:
Для женщины предпочтительно начать прием препарата Мидиана® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием лекарственного средства Мидиана® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива Мидиана® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата Мидиана® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены.

В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов:
Женщина может перейти с мини-пили в любой день (с имплантата или внутриматочного контрацептива - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После прерывания беременности в первом триместре:
Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или прерывания беременности во втором триместре:
Женщине желательно начать прием препарата Мидиана® на 21-28 день после родов или прерывания беременности во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. В случае наличия полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток
Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. Тактика при пропуске приема препарата основывается на следующих двух простых правилах:

1. Прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней;
2. Чтобы достичь адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо 7 дней непрерывного приема таблеток.

Соответственно в ежедневной практике можно давать следующие советы:
Неделя 1
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Неделя 2
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Если женщина в течение предшествующих 7 дней принимала таблетки правильно, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции. Однако, если она пропустила более чем 1 таблетку, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции в следующие 7 дней.

Неделя 3
Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительна из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, корректируя расписание приема таблеток, можно предотвратить снижение контрацептивной защиты.

Если следовать любому из двух следующих советов, дополнительных способов контрацепции не понадобится, если в течение предшествующих 7 дней перед пропуском таблетки женщина принимала все таблетки правильно. Если это не так, она должна следовать первому из двух способов и также использовать дополнительные меры контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время. Прием таблеток из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, то есть без перерыва между приемом двух упаковок. Вероятнее всего, кровотечения «отмены» не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.
2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием таблеток из данной упаковки. Затем необходимо прекратить прием таблеток на 7 дней, включая дни, когда она забывала принимать таблетки, и потом начать прием таблеток из новой упаковки.

В случае пропуска в приеме таблеток и отсутствия в первый свободный от приема препарата интервал кровотечения «отмены» необходимо исключить беременность.

Советы в случае расстройств желудочно-кишечного тракта
В случае тяжелых реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (таких как рвота или диарея), всасывание может быть неполным, и необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

В случае рвоты в течение 3-4 часов после приема таблетки, необходимо как можно скорее принять новую, заменяющую таблетку. Новую таблетку при возможности необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если пропущено больше 12 часов, по возможности необходимо соблюдать правила приема препарата.

Прием пропущенных таблеток. Если пациентка не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять дополнительную таблетку (или несколько таблеток) из другой упаковки.

Как отсрочить кровотечение «отмены»
Для отсрочки дня начала кровотечения «отмены» необходимо продолжить прием препарата Мидиана® из новой упаковки без перерыва в приеме. Отсрочка возможна до окончания таблеток во второй упаковке.

Во время удлинения цикла могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Мидиана® из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для переноса дня начала кровотечения «отмены» на другой день недели обычного расписания следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько это необходимо. Чем короче интервал, тем выше риск того, что кровотечения «отмены» не будет, а во время приема таблеток из второй упаковки будут отмечаться мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения (так же как в случае отсрочки начала кровотечения «отмены»).

Побочное действие
Во время одновременного применения дроспиренона и этинилэстрадиола сообщалось о следующих побочных реакциях:

Передозировка
Сведений о передозировке дроспиренон и этинилэстрадиол-содержащих препаратов не имеется. Однако возможно возникновение тошноты, рвоты и кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывному маточному кровотечению и/или снижению контрацептивной надежности. В литературе описаны следующие виды взаимодействий:

Влияние на метаболизм в печени
Некоторые препараты вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительного средства на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).

Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например, ритонавира) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например, невирапина) и их сочетаний на метаболизм в печени.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию
Клинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, что может приводить к снижению концентрации этинилэстрадиола.

Женщины, принимающие любые из вышеупомянутых классов лекарственных препаратов, должны использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к препарату Мидиана® или перейти на любой другой метод контрацепции. Женщины, получающие постоянное лечение препаратами, содержащими активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени, в течение 28 дней после их отмены дополнительно должны использовать негормональный метод контрацепции. Женщины, принимающие антибиотики (кроме рифампицина или гризеофульвина), должны временно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к комбинированному пероральному контрацептиву, как во время приема препарата, так и в течение 7 дней после его отмены. Если сопутствующее применение препарата начато в конце приема упаковки препарата Мидиана®, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.

Основной метаболизм дроспиренона в плазме человека осуществляется без вовлечения системы цитохрома Р450. Ингибиторы этой ферментной системы, таким образом, не влияют на метаболизм дроспиренона.

Влияние препарата Мидиана® на другие лекарственные препараты
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Кроме того, могут изменяться их концентрации в плазме и тканях – как повышаться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).

Основываясь на результатах исследований ингибирования in vitro и исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве индикаторов-субстратов, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других активных веществ маловероятно.

Другие взаимодействия
Имеется теоретическая возможность повышения концентрации сывороточного калия у женщин, получающих пероральные контрацептивы одновременно с другими лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию калия в сыворотке крови: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин), калийсберегающие диуретики и антагонисты альдостерона. Однако в исследовании, оценивающем взаимодействие ингибитора АПФ с комбинацией дроспиренон+этинилэстрадиол у женщин с умеренной артериальной гипертензией, не было выявлено достоверного различия между сывороточными концентрациями калия у женщин, получавших эналаприл и плацебо.

Лабораторные исследования
Прием гормональных контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также концентрацию транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидно/липопротеиновые фракции, показатели углеводного обмена, свертывания крови и фибринолиза. Изменения обычно происходят в пределах лабораторных норм.

Вследствие своей небольшой антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает активность ренина и концентрации альдостерона плазмы крови.

Особые указания
Меры предосторожности
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированного перорального контрацептива в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены комбинированного перорального контрацептива.

Нарушения системы кровообращения
Частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при использовании комбинированного перорального контрацептива с низкой дозой эстрогенов (< 50 мкг этинилэстрадиола, такие как, препарат Мидиана®) составляет примерно от 20 до 40 случаев на 100 000 женщин в год, что несколько выше, чем у женщин, не применяющих гормональные контрацептивы (от 5 до 10 случаев на 100 000 женщин), но ниже, чем у женщин во время беременности (60 случаев на 100 000 беременностей).

Дополнительный риск ВТЭ отмечается в течение первого года применения комбинированного перорального контрацептива. ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2 % случаев.

Эпидемиологические исследования также выявили связь между применением комбинированного перорального контрацептива и увеличением риска тромбоэмболии артерий. Описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных, сосудов головного мозга и сетчатки, как артерий, так и вен, у принимавших пероральные гормональные контрацептивы. Причинно-следственная связь возникновения данных побочных эффектов с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

Симптомы венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии или цереброваскулярного заболевания могут включать:

Необычную одностороннюю боль и/или отек конечности;
Внезапную сильную боль в груди, с или без иррадиации в левую руку;
Внезапную одышку;
Внезапный приступ кашля;
Любую необычную, сильную, длительную головную боль;
Внезапную частичную или полную потерю зрения;
Диплопию;
Нечленораздельную речь или афазию;
Головокружение;
Потерю сознания с или без судорожного припадка;
Слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной половины или в одной части тела;
Двигательные нарушения;
Симптом «острого живота».
Риск осложнений, связанных с ВТЭ при приеме комбинированного перорального контрацептива, увеличивается:
С возрастом;
При наличии семейного анамнеза (венозной или артериальной тромбоэмболии у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); если предполагается наследственная предрасположенность, женщине необходима консультация специалиста перед назначением комбинированного перорального контрацептива;
После длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях рекомендуется прекратить прием препарата (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Дополнительно возможно назначение антитромботической терапии, если прием пероральных гормональных контрацептивов не был прекращен в рекомендуемые сроки;
При ожирении (индекс массы тела более 30 мг/м²);

Риск артериального тромбоза и тромбоэмболии при приеме комбинированного перорального контрацептива увеличивается:

С возрастом;
У курящих (женщинам старше 35 лет строго не рекомендуется курить, если они хотят применять комбинированные пероральные контрацептивы);
При дислипопротеинемии;
При артериальной гипертензии;
При мигрени;
При заболеваниях клапанов сердца;
При фибрилляции предсердий.

Наличие одного из серьезных факторов риска или множественных факторов риска заболевания артерий или вен, соответственно, может быть противопоказанием. Женщины, применяющие комбинированные пероральные контрацептивы, должны немедленно обращаться к врачу при возникновении симптомов возможного тромбоза. В случаях подозрения на тромбоз или подтвержденного тромбоза прием комбинированного перорального контрацептива необходимо прекратить. Необходимо подобрать адекватный метод контрацепции вследствие тератогенности антикоагулянтной терапии (кумарины).

Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболий в послеродовом периоде.

Другие заболевания, которые связаны с тяжелой сосудистой патологией, включают сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточную анемию.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Опухоли
Самым значительным фактором риска развития рака шейки матки является инфицирование вирусом папилломы человека. В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов, однако сохраняются противоречивые мнения относительно того, в какой степени эти находки относятся к сопутствующим факторам, например, исследованию на наличие рака шейки матки или использованию барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (ОР = 1,24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования применяли комбинированные пероральные контрацептивы. Избыточный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, увеличение количества диагностированного в последние годы у женщин, принимавших или принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, рака молочной железы является небольшим по отношению к общему риску развития рака молочной железы. Эти исследования не подтверждают причинно-следственной связи между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и раком молочной железы. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологическим эффектом комбинированных пероральных контрацептивов или комбинацией обоих вариантов. Раковые опухоли молочных желез у женщин, когда-либо принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, были клинически менее выражены, чем у женщин, никогда их не принимавших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени, а в еще более редких – злокачественных. В отдельных случаях эти опухоли вызывали опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. При дифференциальной диагностике опухоли печени, нужно учитывать при появлении у женщины, принимающей комбинированные пероральные контрацептивы, сильной боли в верхних отделах живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.

Другие состояния
Прогестероновый компонент в препарате Мидиана® является антагонистом альдостерона, со свойством задерживать калий. В большинстве случаев не отмечается увеличения концентрации калия. Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью и одновременным назначением задерживающих калий лекарственных препаратов, при приеме дроспиренона концентрация калия в сыворотке незначительно, но увеличивалась. Таким образом, рекомендуется проверять концентрацию калия в сыворотке крови в первом цикле приема препарата у пациентов с почечной недостаточностью и значениями концентрации калия до лечения на верхней границе нормы, а также при одновременном применении лекарственных препаратов, задерживающих калий в организме.

У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом по гипертриглицеридемии нельзя исключить повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Только в редких случаях необходимо немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с артериальной гипертензией значения артериального давления постоянно повышены или не снижаются при приеме гипотензивных препаратов, прием комбинированных пероральных контрацептивов необходимо прекратить. При необходимости, прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности в анамнезе; потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.

При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться прекращение применения комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха и/или вызванный холестазом зуд, которые развиваются впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (содержащие < 0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться врачом, особенно в начале приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Также сообщалось об усилении эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита при применении комбинированных пероральных контрацептивов. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лекарственный препарат Мидиана® содержит 48,17 мг лактозы в одной таблетке. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, находящиеся на безлактозной диете, не должны принимать препарат.

Медицинское обследование/консультация
Перед началом применения гормональных контрацептивов необходимо проконсультироваться с лечащим гинекологом и пройти соответствующее медицинское обследование. Дальнейшее наблюдение и частота медицинских осмотров проводятся в индивидуальном порядке, но не реже 1 раза в 6 месяцев. Препарат Мидиана®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не предохраняет от ВИЧ-инфекции и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов может снижаться в случае пропуска таблеток, расстройств желудочно-кишечного тракта или при одновременном приеме других медицинских препаратов.

Контроль уменьшенного цикла
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после периода адаптации, составляющего, приблизительно, три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание.

У некоторых женщин кровотечение «отмены» может не развиваться во время перерыва в приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указанным в инструкции правилам приема препарата, то наступление беременности маловероятно. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», до продолжения приема комбинированных пероральных контрацептивов должна быть исключена беременность.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с техникой
Исследований, изучающих влияние препарата на способность вождения автомобиля, не проводилось.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 3 мг + 0,03 мг. По 21 таблетке в блистере из ПВХ/ПВДХ – алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Фармакологическая группа: пероральные контрацептивы
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1,3 ", 4" , 6,6 а, 7,8,9,10,11,12,13,14,15,15, 16 - гексадекагидро - 10 ,13 - диметилспиро - циклопента [а] фенантрен -17 , 2 "(5Н)- фуран ] -3,5 " (2H)- дион)
Применение: пероральное
Биодоступность 76%
Связывание с белками 97%
Метаболизм: печень, незначительный (CYP3A4-опосредованный)
Период полураспада: 30 часов
Выделение: почечное и фекальное
Формула: C 24 H 30 O 3
Мол. масса: 366,493 г / моль

Дроспиренон (INN, USAN), также известный как 1,2-дигидроспироренон, представляет собой синтетический гормон, используемый в противозачаточных таблетках. Дроспиренон продается под торговыми марками Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah, and Angeliq, все из которых являются комбинированными продуктами Дроспиренона с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол.

Медицинское использование

Дроспиренон входит в состав некоторых противозачаточных таблеток и применяется в заместительной гормональной терапии. В сочетании с этинилэстрадиолом он используется в качестве контрацепции. Препарат также одобрен FDA США для женщин в целях предохранения от нежелательной беременности и для лечения умеренного акне и предменструального дисфорического расстройства.

Побочные эффекты

Женщины, принимающие противозачаточные таблетки, содержащие дроспиренон, сталкиваются с шести - семикратным риском развития тромбоэмболии (опасных сгустков крови) по сравнению с женщинами, которые не принимают никаких противозачаточных таблеток, и с двукратным риском (или трехкратным риском, как показывают некоторые эпидемиологические исследования, в соответствии с FDA) по сравнению с женщинами, которые принимают противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, хотя фактический риск невелик, ему подвергаются 9-27 женщин среди из 10 000 при приеме пероральных контрацептивов в течение года (до 9 случаев для левоноргестрела и до 27 случаев - для дроспиренона, или примерно 0,09 % против 0,3% в год). Дроспиренон может увеличить уровни калия до опасных (гиперкалиемия). Этот эффект может быть опасным или, в некоторых случаях, даже фатальным для некоторых женщин, принимающих другие препараты, которые также увеличивают уровни калия, такие как ингибиторы АПФ, агонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики, добавки калия, гепарин, антагонисты альдостерона и НПВП. Yasmin был первым пероральным контрацептивом, в котором использовался Дроспиренон. Yaz, самый продаваемый пероральный контрацептив в США, также содержит в своем составе Дроспиренон. На этикетках всех контрацептивов, содержащих дроспиренон, имеется предупреждение о том, что препараты не следует использовать женщинам с печеночной дисфункцией, почечной недостаточностью или недостаточностью надпочечников. Как и все пероральные контрацептивы, эти противозачаточные таблетки также не должны использоваться женщинами, которые курят или имеют в истории болезни ТГВ (тромбоз глубоких вен), инсульт или другие тромбы. Хотя все пероральные контрацептивы могут увеличивать риск развития венозной тромбоэмболии, в том числе тромбы со смертельным исходом, несколько исследований показали, что женщины, принимающие контрацептивы, содержащие дроспиренон, подвергаются повышенному риску. Одно исследование показало, что у пользователей подобных контрацептивов наблюдается более чем 600-процентный риск развития этих сгустков крови по сравнению с теми, кто не принимает таких контрацептивов. Риск возрастает на 360 процентов у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, содержащие левоноргестрел, другой тип прогестерона, содержащийся во многих противозачаточных таблетках. (однако «фактические» риски довольно малы – от 1 на 10000 случаев до 27 на 10000 случаев в год). FDA США профинансировало проведение исследований на основе медицинских записей более 800 тысяч женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Было обнаружено, что риск развития венозных тромбоэмболических осложнений, в том числе опасных и потенциально смертельных сгустков крови, был на 93% выше у женщин, принимавших пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 3 месяцев или меньше, и на 290% выше у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с дроспиреноном в течение 7-12 месяцев, по сравнению с женщинами, принимавшими другие типы пероральных контрацептивов. Для определения точного риск для женщин разных возрастов и в разных обстоятельствах требуется проведение дальнейших исследований. FDA недавно обновило требования к упаковкам контрацептивов, содержащих дроспиренон, требуя включить предупреждение для прекращения использования до и после операции, и предупреждение о том, что прием контрацептивов, содержащих дроспиренон, может быть связан с более высоким риском образования опасных кровяных сгустков.

Фармакология

Фармакодинамика

Дроспиренон отличается от других синтетических прогестинов тем, что его фармакологический профиль в доклинических исследованиях показывает, что он ближе к натуральному прогестерону. Как таковой, он обладает мощным антиминералокортикоидными свойствами, противодействует эстроген-стимулированной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и обладает мягкой антиандрогенной активностью. Антиминералокортикоидные свойства дроспиренона способствуют выведению натрия и предотвращают задержку воды.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Дроспиренон имеет приблизительно 76% биодоступность. Он не связан с глобулином, связывающим половые гормоны или глобулином, связывающим кортикостероиды, а связан с другими белками сыворотки. Метаболиты не являются биологически активными, обнаруживаются в моче и кале и полностью выводятся из организма в течение 10 дней.

Химия

Препарат – аналог спиронолактона, с молекулярной массой 366,5 и молекулярной формулой C24H30O3.

Составы

Соединение является частью новых формул пероральных контрацептивов:

В одной таблетке Yasmin содержится 3 мг дроспиренона и 30 мкг этинилэстрадиола. Препарат применяют для пероральной контрацепции. В одной таблетке Yasminelle содержится 3 мг дроспиренона и 20 мкг этинилэстрадиола. Препарат используется для контрацепции. Yaz и Beyaz содержат 3 мг дроспиренона и 20 мкг этинилэстрадиола на таблетку и принимаются в графике 24/ 4 дня с теми же показаниями. Ocella содержит 3 мг дроспиренона и 30 мкг этинилэстрадиола на таблетку и принимается ежедневно.

Кроме того, дроспиренон входит в состав формул для мониторинга симптомов менопаузы с использованием 0,5 мг DRSP и 1 мг эстрадиола в день при пероральном применении (препарат Анжелик, был выведен на рынок в США в 2007 году).

Оральные контрацептивы пользуются популярностью у женщин. Широкое разнообразие оральных противозачаточных средств позволяет женщине подобрать наиболее безопасный вариант для себя и своего партнера. Они отличаются по составу, по правилам приема и по дозировкам действующего вещества. Основным веществом многих средств от нежелательной беременности является Дроспиренон. Что это за гормон, подробно рассказано в статье.

Как действуют гормональные препараты?

Гормональные средства контрацепции из группы КОК — это комбинация двух гормонов: эстрогена и гестагена. Эстроген представлен этинилэстрадиолом и одинаков во всех препаратах. В качестве прогестерона может выступать дросперинон или другое активное вещество.

В состав большинства контрацептивов входит гормон гестаген. Некоторые из них обладают антиандрогенным эффектом — нейтрализуют тестостерон в организме женщины и активно снижают его содержание. Препараты, содержащие дроспиренон, обладают антиандрогенным эффектом, что активно используется в гинекологической практике.

Все КОК действуют по одному принципу: тормозят овуляцию и препятствуют тем самым наступлению беременности. После отмены препарата фертильность восстанавливается. Средства, содержащие дросперинон, назначаются не только с целью контрацепции, но и для лечения некоторых кожных заболеваний (акне).

Выбирая лекарство самостоятельно, можно нанести вред своему здоровью. Следует обратиться к гинекологу для подбора КОК.

Подбор противозачаточных

Все противозачаточные средства классифицируют:

Гормональные: оральные комбинированные (КОК) и гестагенные, инъекционные;
Внутриматочные (ВМС);
Барьерного действия: презервативы, спермициды.

Наиболее эффективными считают гормональные препараты. К ним относятся комбинированные оральные средства. В состав этих противозачаточных входит эстроген и гестаген (прогестаген, прогестин). Считаются наиболее популярными и доступными.

КОК обладают важными преимуществами:

Обладают высокой надежностью;

Устраняют ПМС;
Нормализуют менструальный цикл;
Снижает риск появления доброкачественных новообразований молочных желез и яичников;
Снижают случаи возникновения рака яичников;
Способствуют улучшению состояния кожи.

Оральные контрацептивы появились относительно недавно. Несмотря на это, они быстро меняются в лучшую сторону. Ученым удалось снизить процент содержания гормона в препаратах, не потеряв при этом эффективность и надежность.

На современном рынке появилось много препаратов, имеющих отличие по составу и действующим веществам. Влияние препарата на организм определяется по нескольким показателям:

Гестагенное действие — влияние гормона на процесс зачатия, в данном случае предохраняют от него;
Антиандрогенный эффект – уменьшают количество андрогенов в женском организме;
Антиминералокортикоидная активность;
Глюкокортикоидная активность.

На рынке можно встретить небольшое количество препаратов с антиандрогенным эффектом.Они позволяют снизить уровень андрогена (мужского гормона) в организме женщины. Эти средства устраняют проявления гиперандрогении (избыточный рост волос, акне и пр.), что может применяться при некоторых заболеваниях.

Отличительные особенности дроспиренона

Среди гестагенов дроспиренон обладает хорошей антиминералкортикоидной активностью. Он помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами. В результате регулируется уровень жидкости в организме, снижается вероятность появления отеков и быстрого набора веса на фоне приема КОК.

Удачно скомбинированы этинилэстрадиол и дроспиренон в противозачаточном препарате Ярина. Это средство благоприятно влияет на водный баланс в организме женщины, способствует стабилизации или снижению массы тела. Понижает нагрубание молочных желез, снимает отечность и проявления предменструального синдрома. Это свойство дроспиренона способствует ослаблению гормонального влияния на кровяное давление, это важно для женщин, которые страдают гипертонией.

Схожим эффектом обладает препарат Джес. В его состав также входит дроспиренон, а вот доля этинилэстрадиола уменьшена до 20 мкг. Джес подходит молодым нерожавшим женшинам. Если на фоне использования препарата отмечаются межменструальные кровянистые выделения, следует заменить его на средство с более высоким содержанием эстрогена.

Дроспиренон – образован от спиронолактона. Препарат назначают при заболеваниях с гиперандрогенным гормональным фоном:

Андрогенная алопеция – возникает вследствие повышения уровня мужского гормона в крови. Основной симптом — выпадение волос. Заболевание такого характера нередко диагностируют у женщин.
Акне (угри) – высыпания на коже лица. Вне пубертатного периода отмечается у женщин с избытком мужских половых гормонов.
Себорея – повышенное салоотделение кожи головы.

На основе проведенных исследований врачи утверждают, что нормализация давления и потеря лишнего веса происходит уже на 4 месяце приема препарата. Значительно снижается риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия у женщин после наступления менопаузы.

Гормон не проявляет эстрогенной или андрогенной активности, не выявляет глюкокортикостероидного действия. Не влияет на реакцию организма на инсулин и глюкозу. Если применять препарат во время лечения, у пациента значительно падает уровень холестерина и липопротеинов в крови. Повышает концентрацию источника клеточной энергии – триглицеридов.

Кому подходит препарат?

Врачи назначают препарат:

В качестве гормонального контрацептива (в сочетании с эстрогеном).
Для лечения гормональных расстройств у женщин в репродуктивном периоде.
При ярко выраженном ПМС.
При угревых заболеваниях кожи.

Когда нельзя принимать

При появлении аллергических реакций на Дроспиренон;
В случае наличия порфириновой болезни;
При различных заболеваниях печени;
При тяжелых тромбозных образованиях;
При вагинальных кровотечениях;
Если у женщины развивается рак любой стадии;
Запрещено принимать беременным.

Негативное действие на организм

Может появиться аллергия на препарат, головокружение;
Образование тромба в легочной артерии или сосудах мозга;
Образование тромбов сетчатки глаз;
Повышенное артериальное давление, регулярные головные боли;
Воспалительные процессы желчного пузыря;
Психологическая нестабильность;
Выделение молока, не связанное с грудным вскармливанием,
Тошнота;
Боли в молочных железах;
Межменструальные кровянистые выделения;
Снижение сексуальной энергии;
Повышенная пигментация кожи;
Варикозное расширение вен.

Как принимать

В инструкции четко указано, что принимать препараты на основе дроспиренона нужно каждые 24 часа, один раз в день, в точное время. С целью контрацепции препарат используется в течение 21 дня, после чего делается перерыв. Возможно применение КОК по схеме 24 + 4.

Во время лечения можно сразу заменять старое гормональное средство на Дроспиренон, принимать можно после отмены предыдущего. Прием важно согласовать с врачом. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проблемы, с которой он борется и эффективности предыдущей терапии.

Важные замечания

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию. Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, Дроспиренон принимать нельзя.

В ходе терапии у пациента может развиться опухолевое заболевание злокачественного или доброкачественного характера. Если у пациента появляются симптомы, лечение немедленно прекращают.

Перед началом лечения нужно проконсультироваться с врачом.

Что такое дроспиренон? Это синтетический гормон, по свойствам близкий к натуральному прогестерону. Средство является производным спиринолактона.

Это вещество из группы пероральных контрацептивных средств. Обычно оно применяется в сочетании с другими гормонами. Оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни (акне, серобея), выводит ионы натрия и лишнюю жидкость из организма. В связи с этим нормализует артериальное давление, спадают отеки, снижается масса тела, проходит болезненность в молочных железах. Так же в процессе лечения препарат снижает уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышает концентрацию триглицеридов.

Для женщин: во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Дроспиренон борется с нарушением сна, раздражительность при предменструальном синдроме, депрессией.

И, конечно же, средство применяется для предохранения от нежелательной беременности.

ВАЖНО! Препараты с дроспиреноном назначаются врачом. Не практикуйте самолечение!

Показания к применению

Дроспиренон обладает разнонаправленными свойствами: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Его назначают при:

Контрацепции (в сочетании с другими гормонами)
Комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза
Климактерических расстройствах (устранение приливов, потливости)
Тяжелых симптомах ПМС
Лечении акне, угрей
Дефиците фолатов
Задержки жидкости в организме
Инволюционных изменениях мочеполового тракта (у женщин с неудаленной маткой)

Противопоказания

Аллергические реакции на дроспиренон
Порфирия
Склонность к образованию тромбов
Печеночная недостаточность
Лактация (период кормления грудью)
Вагинальные кровотечения неизвестного происхождения
Рак молочной железы (или половых органов)
Беременность
Тромбоэмболия или тромбофлебит

Побочные действия

Аллергия
Головокружение, головные боли
Артериальная гипертония
Отечность
Тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга
Калькулезный холецистит
Депрессия, апатия, сонливость, бессонница
Рвота, тошнота
Скачки веса
Снижение остроты зрения
Выделения из влагалища (кровянистые или необычной консистенции)
Снижение либидо
Хлоазма
Варикоз, судороги
Галакторея
Алопеция
Боль в молочных железах и набухание

Передозировка: симптомы

Тошнота
Рвота
Вагинальные кровотечения

Инструкция (способ применения и дозировка)

Дроспиренон назначают по разным схемам лечения, которые зависят от того, в какой комбинации находится гормон в препарате.

Обычно гормоны принимают один раз в сутки строго в одно и то же время.

ВАЖНО! Терапию назначает врач.

Продолжительность и нюансы лечения так же должен оговорить ваш лечащий врач.

Дроспиренон отпускается из аптек только по рецепту.

Взаимодействие

Дроспиренон снижает эффективность анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.

Снижает эффективность препаратов, которые усиливают ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, оскарбазепин, производные гидантоина, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофульвин, фелбамат).

Некоторые антибиотики могут влиять на метаболизм дроспиренона.

Контрацептивы с дроспиреноном (аналоги, стоимость)

Самый частый вопрос об этом средстве в интернете: «В каких контрацептивах содержится?» Вот вам список препаратов:

Анжелик (Дроспиренон+Эстрадиол) 28 шт., 2 мг – 1160-1280 pуб.

Даилла

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 28 шт. – 900-1000 pуб.

Модэлль Про (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Симициа (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Модэлль Тренд (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Мидиана (Дроспиренон+Этинилэстрадиол) Mидиaнa, 21 шт. – 680-700 pуб.

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 21 шт. – 1000-1300 pуб.

Видора (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Зентива (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Джес Плюс

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Димиa , 28 шт. – 980-990 pуб.

Состав КОК

Гормональные контрацептивные препараты из разряда КОК (комбинированные оральные контрацептивы) – это комбинация двух гормонов (эстроген + гестаген).

Эстроген всегда одинаков во всех препаратах и представлен как этинилэстрадиол. А вот в качестве прогестерона может применяться как дросперинон, так и другое активное вещество.

Отличительные особенности дроспиренона

Хорошая антиминералкортикоидная активность
Помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами

Гестоден или Дроспиренон?

Оба синтетических гормона эффективны. Побочные эффекты от их приема сведены к минимуму. Отличия:

Препараты с гестоденом назначают при дисменорее, а так же для установки регулярного менструального цикла.

Дроспиренон снижает выраженность ПМС, избавляет от акне и выводит лишнюю жидкость из организма. Однако есть риск развития тромбоэмболии и гиперкалиемии при длительном приеме препаратов с этим веществом.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел применяют для устранения дисменореи.

Во время приема препаратов с дроспиреноном риск набора веса несколько выше.