Гепарин натрия (Heparin sodium). Препарат гепарин. Состав. Показания. Противопоказания. Побочные эффекты. Дозировка. Применение при онкологии. Аналоги

Гепарин – относится к группе антикоагулянтов и используется во врачебной практике для влияния на систему крови и гемопоэз.

Состав

Основной компонент препарата – гепарин. Каждый флакон лекарственного средства содержит 25000 ЕД вещества.

Как выпускается

Данное лекарственное средство выпускается в виде раствора для уколов. В каждом флаконе содержится 5 миллилитров гепарина. В картонную упаковку помещено по 5 флаконов.

Также на фармацевтическом рынке представлена Гепариновая мазь от синяков, а вот таблетки Гепарина не выпускаются.

Благодаря наличию отрицательного заряда происходит взаимодействие лекарства с белками, участвующими в сворачивании крови.

При использовании Гепарина происходит:

• связывание с антитромбином ІІІ;
• подавляется свертывание крови;
• происходит нарушение перехода протромбина в тромбин;
• тормозиться процесс коагуляции;
• активируется липопротеиновая липаза, благодаря чему удается добиться незначительного снижения уровня липидов и холестерина в крови;
• происходит предупреждение образования стабильного фибринового комка.

Фармакокинетика

Действие лекарственного препарата начинается непосредственно после его использования и продолжается не менее 5 часов. Во время подкожного введения необходимый эффект наступает через час и длиться почти полдня.

При исследованиях крови max плазменный уровень гепарина натрия наблюдался в период времени от 2 до 4 часов. Основной действующий компонент препарата не имеет свойств проникать через плаценту и проникать в грудное молоко.

Процесс метаболизма происходит в печени, а выведение осуществляется почками вместе с мочой.

Показания

Уколы Гепарин находят свое применение при наличии следующих недугов:

• коронарного синдрома в острой стадии;
• тромбозов артерий и вен и эмболий, которые возникают в центральных венах и артериях, сосудах мозга, глаза;
• постоянной формы мерцаний предсердий с последующим процессом эмболизации;
• для профилактики образования венозных тромбов и эмболии артерий легкого, которые могут возникать после проведенного хирургического вмешательства;
• для предупреждения риска тромбоэмболии;
• профилактика свертывания крови при проведении лабораторных анализов, диализа, экстракорпорального кровообращения, операции на сосудах и сердце;
• во время переливания крови непосредственно от донора.

Данное лекарственное средство назначается врачами не только для купирования этих заболеваний, но и для их профилактики.

Противопоказания

Каждое хорошо изученное средство имеет противопоказания, не исключение и Гепарин. Инструкция по применению описывает такие запреты для его назначения:

• аллергия на основной компонент препарата;
• тромбоцитопения;
• энцефаломаляция;
• висцеральная карцинома;
• заболевания поджелудочной железы в тяжелой форме;
• кровотечения различного происхождения (желудочное, внутричерепное), кроме геморрагии, которые возникают при эмболическом инфаркте легких или почек;
• наличие в анамнезе частых кровотечений различной локализации;
• неконтролируемая тяжелая форма гипертензии;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые нарушения в функционировании печени и почек;
• при невынашивании беременности;
• во время передозировки алкоголем.

• при наличии острого и хронического лейкоза;
• во время апластической и гипопластической анемии;
• при наличии аневризмы сердца в остром течении;
• для проведения эпидурального обезболивания при родах.

Дозировка

Лекарственный препарат Гепарин используется:

• струйно;
• под кожу;
• прерывисто в вену.

Перед проведением любых манипуляций с использованием данного средства необходимо провести следующие исследования:

• определение времени, за которое сворачивается кровь;
• тромбиновое время;
• число тромбоцитов.

Острый тромбоз

При наличии острого тромбоза у взрослых пациентов терапия начинается с введения 2-3 миллилитров раствора гепарина. При этом проводят контроль периода свертывания крови и тромбинового времени. Дальнейшее лечение заключается в использовании лекарственного препарата по 1-2 мл через каждые 4-6 часов.

Предупреждение тромбоза

Одним из способов введения Гепарина — подкожное

Для предотвращения образования тромбов целесообразно вводит по 1 миллилитру гепарина каждые 7 часов. При наличии первой фазы ДВС препарат используется в виде подкожных инъекций не более 0,5-1 мл раствора. Уже через несколько дней дозу лекарства медленно уменьшают.

Хирургическое вмешательство на сердце

Если при проведении оперативного вмешательства на открытом сердце подключается аппарат кровообращения, то врачи вводят гепарин в дозе 1500 единиц на каждые 10 кг веса. С увеличением длительности процедуры увеличивается и доза вводимого препарата. Все корректировки назначения производятся исключительно оперирующим хирургом.

Для профилактики препарат вводиться по 1 миллилитр за два часа до запланированного вмешательства, а потом еще по одному миллилитру до 3 раз в сутки не менее одной недели.

Использование в педиатрии

Маленьким деткам назначается Гепарин в таких дозах:

• для в/в введения 50 единиц вещества на 1 кг веса малыша;
• для поддержания достигнутого эффекта 100 единиц через каждые 4 часа;
• суточная доза введенного Гепарина не должна превышать 300 единиц на килограмм веса ребенка.

Новорожденным детям используют данное лекарственное средство только по четким показаниям, доза, способ введения и курс лечения определяется индивидуально.

Инфаркт миокарда, который возник повторно

При наличии коронарного синдрома в острой форме первоначально вводят струйно 1 миллилитр гепарина, после этого рекомендуется перейти на в/венное введение лекарства. Скорость капельницы не должна превышать 1000 единиц препарата в час.

Доза и скорость введения подбирается таким образом, чтобы поддерживать парциальное тромбопластиновое время на определенном уровне, который должен быть выше нормальных показателей в 2 раза.

При лечении все вышеупомянутых заболеваний в случае использования Гепарина важно за несколько дней до отмены препарата применять антикоагулянт.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что при использовании Гепарин чаще всего возникают следующие побочные проявления:

• кровоизлияние;
• повышается уровень ферментов печени;
• происходит развитие обратимой тромбоцитопении;
• аллергические реакции;
• развивается некроз кожи в месте укола.

Также со стороны каждой системы организма можно выделить состояния, которые относятся к побочным действиям препарата Гепарин:

• кровь (развивается тромбоцитопения первого и второго типа, эпидуральная и спинномозговая гематома);
• психика (депрессия);
• центральная нервная система (приступы головной боли);
• пищеварение (ощущение тошноты, рвотные позывы, расстройство желудка);
• кожа (развивается крапивница , чешется и печет кожа на стопах);
• кости (признаки остеопороза , деминерализация);
• иммунитет (высыпания на коже, развитие проблем с глазами, ринита, бронхоспазма, астмы, цианоза);
• эндокринная система (повышается уровень тироксина, калия и глюкозы, снижается количество холистерина в крови);
• сердце и сосуды (образовывается кровоизлияние и гематома , раздражение, язва, атрофия в месте введения препарата).

При наличии тромбоцитопении есть возможность развития некроза кожи и образования тромбов в артериях, которые могут сопровождаться гангреной, инфарктом миокарда, инсультом и даже смертью. В особо сложных случаях заболевания терапию Гепарином прекращают.

Передозировка

Во время длительной терапии или введения большой дозы препарата есть риск обильных кровотечений.

Лечение состояния зависит от самого силы кровотечения. Если оно незначительно, то для его купирования достаточно просто снизить дозу препарата или отменить терапию.

Значительные кровотечения требуют более серьезного подхода:

1. Полная отмена Гепарина.
2. Медленное введение антидота, которым является раствор протамина сульфата. Его доза рассчитывается следующим образом: на нейтрализацию 85 единиц гепарина нужно 1 мг антидота.

Особенности

При наличии у пациента в анамнезе аллергии на низкомолекулярные гепарины необходимо очень осторожно применять данное лекарственное средство.

Основные места подкожного введения препарата

Перед началом лечения всегда проводятся тесты на коагуляцию. Число тромбоцитов определяется несколько раз за весь период прохождения курса лечения. Особенно это важно сделать в период от 6 до 14 дня. Если отмечается резкое уменьшение их количества, необходимо отменить использование Гепарина и продолжить исследование для выяснения причины развития тромбоцитопении. При обнаружении 1 или 2 типа данного заболевания гепариновая терапия прекращается полностью.

Очень осторожно подбирают дозу для пациентов, у которых есть вероятность развития кровотечения. К таким относятся пациенты с гипертензией и женщины в период менструации.

Для того, чтобы предотвратить значительную гипокоагуляцию необходимо дозу Гепарина сделать меньше, а интервал между уколами не менять.

Использование Гепарина в редких случаях приводит к геморрагии у пожилых пациентов и у людей с нарушениями в работе почек.

Назначение препарата беременными и кормящими женщинами

Назначение детям

Препарат может применяться в педиатрии при условии подбора дозировки, которая зависит от веса ребенка.

Влияние на скорость реакции

Клинические исследования показали, что Гепарин не влияет на скорость реакции. По этой причине его можно использовать при вождении и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

В ходе использования Гепарина выяснились такие лекарственные взаимодействия:

1. Антикоагулянты прямого и непрямого действия способствуют усилению действия Гепарина.
2. Могут уменьшить свойства основного компонента: противоаллергические средства, антибиотики тетрациклинового ряда, витамин С, нитроглицерин.
3. Может возникнуть кровотечение в комбинации Гепарина с аспирином, фенилбутазоном , клопидогрелем, тиклопидином, стрептокиназой, ибупрофеном , дипиридамолом, фибринолитиками, кеторолаком , метиндолом , цефалоспоринами.
4. Взаимное снижение активности происходит при использовании данного препарата с тетрациклическими антидепрессантами.
5. Гепарин способен вытеснить с белковых связей следующие препараты: хинидин, анаприлин.
6. Развивается гиперкалиемия при комбинации препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина ІІ.
7. Во время употребления алкоголя в период лечения возможно развитие кровотечения.

Несовместимость

Есть определенные запреты в использовании Гепарина в период терапии заболеваний:

• нельзя совмещать Гепарин с иными препаратами в одном шприце;
• при комбинации образуются комплексы, которые не растворяются. Это происходит со многими препаратами: пенициллин, колистин, ванкомицин, антибиотиками тетрациклинового ряда, эритромицин, гентамицин .

Срок годности

Использовать препарат можно не более 3 лет с даты его выпуска.

Хранение

Условия хранения лекарственного препарата Гепарин указаны на его упаковке. В помещении, где будет находиться препарат, температура воздуха не должна превышать 25 градусов, влажность поддерживается на низком уровне, доступ детей ограничен. Некоторые фармацевтические компании указывают, что Гепарин их производства должен храниться в холодильнике.

Отпуск

Из аптеки флаконы Гепарина отпускаются только по рецепту врача.

Стоимость

Ответить сколько стоит точно препарат Гепарин, возможности нет. Стоимость лекарственного средства зависит от производителя. Цена на лекарство российского производства находится в пределах от 270 до 320 рублей, а вот европейские препараты могут стоять до 1350 рублей за упаковку.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5000 ЕД гепарина в 1 мл раствора.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза.

Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию . Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. I в плазме или в месте может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов.

Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.

Особенности применения:

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.

Побочные действия:

При применении гепарина могут наблюдаться , головные боли, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) , геморрагические осложнения — в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.

Противопоказания:

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 5000 ЕД/мл во флаконах 5 мл в упаковке №5

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и подкожного введения Состав: Нет сведений. Описание: Нет сведений. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:  

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика: Нет сведений. Фармакокинетика: Нет сведений. Показания: Нет сведений. Противопоказания: Нет сведений. С осторожностью: Нет сведений. Беременность и лактация: Нет сведений. Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводиться внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя в следующих растворах для инфузий: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% и 10% растворе глюкозы, в 0,45% растворе натрия хлорида и 2,5% растворе глюкозы, в растворе Рингера;

- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина натрия каждые 4-6 ч;

- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME .

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или АЧТВ с целью коррекции последующей дозы.

Дозы гепарина натрия при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе или эмболии - внутривенно 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME , затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME .

При внутривенно капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME .

При проведении экстракорпорального кровообращения Гепарин вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).

Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME на 500 мл крови, затем в середине процедуры - еще 30000- 50000 ME . Для пациентов пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Продолжительность терапии Гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения Гепарином или с 5 по 7 день, а применение Гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения Гепарином.

Побочные эффекты: Нет сведений. Передозировка: Нет сведений. Взаимодействие: Нет сведений. Особые указания:

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода применения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять препараты гепарина в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, препарат следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антикоагулянтные средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У пациентов с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать антитромбин III.

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует так же по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить препарат и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина натрия. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина сульфата должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Раствор гепарина натрия может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Физическая и химическая стабильность после разведения гепарина в указанных выше растворах для инфузий сохраняется в течение 48 часов при комнатной температуре (25+2°С). Если препарат не использован немедленно, он может быть использован не позднее 24 часов после разведения, при этом допускается его хранение в течение этого периода при температуре от 2 до 8°С, только в случае соблюдения асептических условий при его разведении.

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

• увеличению кровотока почечного;
• повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
• снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
• обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
• приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
• ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
• способствует связыванию адреналина;
• активирует парагормон;
• принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

• острых тромбозов артерий коронарных;
• внезапного летального исхода;
• инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

• внутривенно – до пяти часов;
• подкожно – до восьми часов;
• ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

• в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
• для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
• для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
• с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
• при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
• при инфаркте миокарда с подъемом ST;
• для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
• в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
• для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

• когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
• при кровотечениях;
• при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
• кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.

• тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
• при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

• алтеплаза;
• эмульсии жировые;
• амикацин;
• никардипин;
• амиодарон;
• винбластин;
• ампициллин;
• ванкомицин;
• бензилпеннициллин;
• цефалоридин;
• ципрофлоксацин;
• цефалотин;
• цитарабин;
• тобрамицин;
• дакарбазин;
• тетрациклин;
• даунорубицин;
• диазепам;
• стрептомицин;
• добутамин;
• доксорубинин;
• прометазин;
• дроперидол;
• промазин;
• эритромицин;
• полимиксин В;
• гентамицин;
• окситетрациклин;
• галоперидол;
• немитилмицин;
• гиалуронидаза;
• натрия метициллин;
• гидрокортизон;
• канамицин;
• декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

Раствор Гепарина относится к прямым антикоагулянтам. Он предназначен для введения в вену и под кожу. Он способствует замедлению образования фибрина. Средство обладает антитромботическими свойствами и значительно улучшает кровообращение. Его назначают при патологиях сердца, сосудов и кровеносной системы.

Как действует

Гепарин раствор для инъекций обладает такими свойствами:

• увеличивает кровообращение в почках;
• повышает сопротивляемость сосудов мозга;
• снижает активность гиалуронизады мозга;
• обладает гиполипидемическим действием;
• снижает активность легочного суфрактанта;
• является ингибитором синтеза альдостерона;
• связывает адреналин;
• способствует активации парагормона.

Препарат взаимодействует с ферментами головного мозга и обладает иммунодепрессивной активностью. Его часто используют при ишемической болезни сердца.

Это необходимая мера, позволяющая избежать:

1. Возникновения тромбов в коронарных артериях.
2. Синдрома внезапной смерти.
3. Инфаркта миокарда и повторения приступов.

В небольших дозах лекарственное средство назначают после хирургических вмешательств. Это не дает развиваться тромбоэмболии вен.

Если ввести Гепарин в вену, то свертывание крови сразу замедляется. При подкожном введении достижение такого эффекта возможно через двадцать минут. Раствор в некоторых случаях используют для ингаляций. Но улучшения можно будет заметить только через сутки.

Работа системы свертывания замедляется:

• если препарат ввели в вену – на пять часов;
• подкожная инъекция освобождает от уколов на восемь часов;
• после проведения ингаляции наблюдать замедления свертывания можно в течение двух недель.

Действующее вещество препарата достигает своей максимальной концентрации в течение нескольких часов после его введения инъекционно. Полувыведение средства происходит в течение получаса.

Показания и противопоказания

Гепарин в ампулах используют в таких случаях:

1. При различных тромбозах вен, а также для профилактики возникновения таких проблем.
2. При осложнениях тромбоэмболии из-за фибрилляции предсердий.
3. При периферической эмболии артерий и для ее профилактики.
4. При острой или хронической коагулопатии.
5. При остром коронарном синдроме.
6. При инфаркте сердечной мышцы.
7. При нарушениях микроциркуляции и для предотвращения развития проблемы.
8. После переливания крови для предотвращения ее свертывания.

Инструкция по применению предупреждает, что уколы Гепарина не следует делать, если:

• имеется индивидуальная непереносимость отдельных компонентов средства;
• у больного началось кровотечение;
• анализ крови показал низкое содержание тромбоцитов в крови;
• женщина ожидает ребенка или при грудном вскармливании.

Пристально наблюдать за пациентами в процессе лечения Гепарином и выполнять процедуры с особой осторожностью необходимо:

1. При наличии у больного поливалентной аллергии.
2. При патологических состояниях, которые могут стать причиной разных видов кровотечений.

У некоторых пациентов, после введения медикамента возникают неприятные симптомы.

Чаще всего наблюдается развитие:

• аллергии. Может возникать покраснение кожи, крапивница, зуд кожи, насморк, чувство жара в ступнях и ладошках;
• кровотечения. Если укол был сделан после операции, то рана может кровоточить, может быть кровотечение в пищеварительном тракте и другие;
• болезненные ощущения в месте укола, появление гематомы или раны;
• может также болеть и кружиться голова, снизиться количество эозинофилов в крови, подниматься давление в артериях, возникать тошнота и рвота, диарея, у некоторых пропадает аппетит.

В тяжелых случаях возможен анафилактический шок. Поэтому больного необходимо срочным образом госпитализировать и оказать всю необходимую помощь. В таких ситуациях вводят протамина сульфат, который может вызывать серьезную аллергию, поэтому делать это можно только в медучреждении. Дозировка и способ введения средства определяется специалистом. От проведения гемодиализа положительного результата не будет.

Особые указания

В процессе лечения Гепарином необходимо знать все особенности применения препарата.

К особым указаниям инструкция по применению относит:

• • любые дозы препарата не желательно вводить в домашних условиях. Все действия нужно выполнять только под присмотром специалиста;
  • вводить препарат в мышцу нельзя;
  • наличие Гепарина в крови является противопоказанием к проведению пункций, эпидуральной и инфильтрационной анестезии;
  • гепариновый раствор разводят только с раствором натрия хлорида;
  • о влиянии препарата на способность руководить транспортными средствами, никакой информации нет;
  • для лечения детей препарат используют в очень редких случаях. Особенно, если ребенку нет еще трех лет. В составе медикамента есть бензиловый спирт, что может вызвать анафилактический шок или интоксикацию;
  • хоть препарат и не может проникать через плаценту, но беременным его назначать нежелательно, так как действие средства может привести к самопроизвольному аборту или преждевременным родам;
  • женщинам в период грудного вскармливания Гепарин так же не рекомендуют. Лекарство не попадает в грудное молоко, но оно может стать причиной развития остеопороза у женщины.

Гепарин в виде раствора обычно направляют в медучреждения стационарного типа. Но при наличии рецепта врача, приобрести препарат можно и в аптеке. Цена одной упаковки около четырехсот рублей.

Использовать медикамент без консультации специалиста ни в коем случае нельзя. Гепарин приводит к снижению способности крови сворачиваться.

Неконтролируемое применение может стать причиной сильных кровотечений, остановить которые можно только специальными средствами в условиях стационара.