Главная > Неотложные состояния > Карведилол оригинальный препарат. Карведилол для лечения гипертонии — способ приема

Карведилол оригинальный препарат. Карведилол для лечения гипертонии — способ приема

Карведилол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carvedilol

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: карведилол (carvedilol)

Производитель: ФП «Тева» (Израиль), «Активный компонент», ООО «Озон», «ВЕРТЕКС» (Россия), G. Amphray Laboratories (Индия), Moechs Catalana S. A. (Испания), Polpharma (Польша)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа 1 -адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р 450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

Стабильная стенокардия;
Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
Синдром слабости синусового узла (СССУ);
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
Острая сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
Кардиогенный шок;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: Карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: Железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Всасывание
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C max в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. V d - около 2 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Выведение
T 1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс - около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть - через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

V d увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
Бета 1 -, бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа 1 -адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α 1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной , так и при ишемической форме . При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа 1 -адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков - карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина- ЛПВП / ЛПНП не изменяется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками).
-Стабильная .
-Хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Карведилол Сандоз принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Карведилол Сандоз следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Артериальная гипертензия
Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза - 50 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Стенокардия
Начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/сут, разделенной на 2 приема.
У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз.

Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 25 мг 2 раза/сут. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза - по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут - для больных с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта - артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Особенности применения:

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и , поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Побочные действия:

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, сухость во рту, боли в животе, или запоры, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС
Головная боль, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, .

Со стороны органов чувств
Уменьшение слезовыделения.

Со стороны мочеполовой системы
Нарушения со стороны функции почек, .

Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.

Аллергические реакции
Крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение , чиханье, заложенность носа, (у предрасположенных пациентов).

Очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие
Редко - обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий или усилиться его симптоматика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Противопоказания:

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
-СССУ.
-AV-блокада II и III степени, за исключением больных с искусственным водителем ритма.
-Выраженная (ЧСС менее 50 уд./мин).
-Кардиогенный шок, .
-Бронхиальная астма.
-Тяжелые нарушения функции печени.
-Метаболический ацидоз.
-Совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I).
-Беременность.
-Период лактации (грудного вскармливания).
-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:
-Сахарный диабет.
-Гипогликемия.
-Тиреотоксикоз.
-Феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов).
-Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
-AV-блокада I степени.
-Хронические обструктивные заболевания легких.
-Стенокардия Принцметала.
-Псориаз.
-Нарушения функции почек.
-Депрессия.
-Миастения.
-Лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками.
-Одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО.
-Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, .

Лечение: в течение первых 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной ), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии - 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях , когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T 1/2 карведилола 6-10 ч.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года. Хранить в местах недоступных для детей. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В блистере 10 таблеток. В картонной коробке 3 блистера.

Представляет собой неселективный блокатор β-адренорецепторов, обладающий антиоксидантными свойствами.

Его назначают при повышенном , стабильной стенокардии, а также хронической сердечной недостаточности.

В данной статье можно ознакомиться с медикаментами, обладающими идентичным воздействием и наличием одного и того же активного вещества. Карведилол, аналоги которого более доступны и безвредны, пользуется большим спросом у пациентов кардиологов. Но, при необходимости, очень важно знать, чем можно заменить это средство.

Как известно, в состав Карведилола входит одноименное вещество и вспомогательные компоненты. Поскольку препарат относится к дорогостоящим, его не запрещено заменять более доступными аналогами.

Наиболее востребованные аналоги Карведилола:

Карведигама (Германия);
Карветренд (Хорватия);
Карвид (Индия);
Карвидекс (Индия);
(Германия);
(Словения).

Из всех вышеперечисленных медикаментов особое внимание заслуживают два последних. Их наиболее часто назначают специалисты в качестве замены Карведилолу.

Российские аналоги

На данный момент существует несколько наиболее часто используемых препаратов-аналогов рассматриваемого лекарства, которые имеют более доступную цену.

К российским аналогам можно причислить следующие: Акридилол, Ведикардол, Карведилол Канон, Карведилол Оболенское, а также Карведилол Штада. Все они имеют одинаковое действующее вещество.

Таблетки Ведикардол 6,25 мг

Из всего списка наиболее доступным является именно Ведикардол. Этот аналог Карведилола стоит ровно 29 рублей. Если дозировка выше, то цена может доходить даже до 80 рублей. Наиболее дорогостоящим аналогом является Акридилол, который стоит более 200 рублей за 30 таблеток.

Зарубежные заменители

Перечень зарубежных заменителей более обширен:

Дилатренд (Италия, Швейцария) – от 400 до 700 рублей;
Карведигамма (Германия);
Карведилол (Македония) – от 40 до 300 рублей;
Карведилол Зентива (Чехия) – до 300 рублей;
Карведилол Сандоз (Германия, Швейцария) – от 100 до 350 рублей;
Карведилол-Тева (Польша, Хорватия) – до 250 рублей.
Карвенал (Корея);
Кориол (Словения);
Рекардиум (Индия);
Таллитон (Венгрия).

Стоит отметить, что все зарубежные заменители имеют общее активное вещество под названием карведилол. Стоимость любого из препаратов в каждой аптеке она разная.

Карведилол или Конкор – что лучше?

Многие пациенты кардиологов задаются актуальным вопросом: что лучше действует при повышенном кровяном давлении? Если есть выбор: Конкор или Карведилол, чему отдать предпочтение?

Таблетки Конкор 10 мг

Как известно, лекарственное средство под названием Карведилол причисляется к препаратам, которые одновременно блокируют альфа- и бета-адренергические рецепторы. Медикаменты из этой группы оказывают сильное воздействие. В частности, это дополнительный антигипертензивный эффект, который позволяет расширить периферические кровеносные сосуды.

Помимо всего прочего, он отличается прекрасными антиоксидантными свойствами. Это говорит о том, что средство способно защитить уязвимые клеточные структуры организма от самоотравления так называемыми свободными радикалами (с влиянием определенных продуктов обменных процессов, протекающих в теле, напрямую связаны всевозможные патологические изменения: от преждевременного старения до возникновения нежелательных опухолевых новообразований).

К видимым недостаткам лекарства под названием Карведилол можно добавить неселективность его влияния на бета-адренорецепторы таким образом, что серьезные и опасные побочные действия могут прослеживаться довольно часто.

Причем наиболее распространенным из них является бронхоспазм.

Следует отметить, что Конкор, в свою очередь, практически не вызывает никаких нежелательных эффектов. Карведилол, как известно, показан к применению преимущественно при повышенном артериальном давлении средней степени, потому что он понижает его уровень гораздо более надежно по сравнению с Конкором. В данном случае его следует использовать в качестве монотерапии.

Сразу стоит отметить, что при невысоких показателях патологического кровяного давления, но в случае ярко выраженной предрасположенности к тахикардии и приступам аритмии, желательно использовать именно Конкор. Это объясняется тем, что он хорошо переносится.

Сравнение с Анаприлином

Известно, что одновременное лечение рассматриваемыми средствами способно привести к положительным сдвигам в терапии.

Таблетки Анаприлин 40 мг

Однако вызывает не такие ярко выраженные изменения показателей, в большинстве своем не достигшие уровня статистической значимости.

А вот даже непродолжительное лечение при помощи Карведилола может оказывать существенные сдвиги в показателях, отражающих улучшение сократительной и диастолической функции сердечной мышцы.

Карведилол или Бисопролол – что лучше?

Препарат российского производства под названием Бисопролол считается отечественным аналогом таблеток немецкого производства под названием Конкор. Он также выпускается в двух популярных дозировках: 5 мг и 10 мг.

Таблетки Бисопролол 2,5 мг

Его производят несколько разных фармацевтических компаний. Именно благодаря тому, что его изготавливают в России, его стоимость достаточно низкая.

На данный момент в любой аптеке Москвы лекарство можно приобрести за 25 рублей. Тем не менее, особого спроса на него не существует. Скорее всего, пациентов настораживает отсутствие рекламных кампаний для этого препарата, а также сравнительно низкая стоимость.

Бисопролол показан к применению при , а также в качестве предотвращения приступов стенокардии. По своим свойствам он ничем не хуже Карведилола. Разница только в стоимости. Также следует отметить, что его действующим ингредиентом является бисопролол фумарат.

Чем можно заменить?

При сердечной недостаточности Карведилол можно заменить на Бисопролол, а также . Поскольку Карведилол гораздо чаще провоцирует появление нежелательных побочных эффектов, то его не следует использовать для лечения повышенного артериального давления.

К счастью, на сегодняшний день существует большое количество как отечественных, так и зарубежных аналогов. Причем они не только эффективнее, но и намного дешевле.

Таблетки Метопролол

Из всей изложенной в данной статье информации, можно сделать вывод, что предпочтительнее использовать именно зарубежные аналоги, поскольку у них практически отсутствуют побочные действия. Однако, что касается стоимости, то они, соответственно, дороже. При желании можно выбрать отечественные заменители, которые более доступны. К примеру, одним из таких является Бисопролол.

Этот препарат считается достойным аналогом, поскольку эффективно понижает уровень артериального давления. Помимо этого, он оказывает сильный противоаритмический эффект. Его можно использовать при гипертонии, ишемической болезни сердечной мышцы и сердечной недостаточности.

Из данной информации можно сделать вывод, что Карведилол гораздо доступнее, нежели Бисопролол.

Однако, первый имеет больше побочных действий, поэтому на лекарствах лучше не экономить.

Помимо него существует еще одно надежное медикаментозное средство под названием Конкор.

Он также практически не имеет противопоказаний и не провоцирует появление нежелательных эффектов на фоне приема. Поэтому многие специалисты рекомендуют его своим пациентам.

Наиболее достойными аналогами Карведилола являются Конкор и Бисопролол. Невзирая на то, что их стоимость немного выше, они более надежны и эффективны.

Видео по теме

Сравнение эффективности препаратов Карведилол и Метопролол в лечении хронической сердечной недостаточности:

Карведилол наиболее часто назначается при гипертонии, поскольку помогает быстро привести в норму уровень кровяного давления. Однако среди его минусов являются многочисленные побочные эффекты и противопоказания, из-за чего он не многим подходит. Именно по данной причине предпочтительнее использовать Конкор и Бисопролол. Эти лекарства немного дороже, но, тем не менее, они не навредят организму.

Не следует самостоятельно заниматься лечением артериальной гипертензии, поскольку можно спровоцировать появление нежелательных нарушений. Обязательно следует принимать только те препараты, которые назначил личный доктор.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит 12,5 или 25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сочетанные блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Неселективный альфа 1 -, бета 1 - и бета 2 -адреноблокатор, без внутренней симпатомиметической активности. Сосудорасширяющее действие обусловлено, главным образом, блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) альфа 1 -адренорецепторов. Блокируя бета-адренорецепторы, снижает активность ренин-ангиотензин (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов) -альдостероновой системы, активность ренина плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) при этом снижается без задержки выведения жидкости. Снижает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце, умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений, не влияя на почечный кровоток и функцию почек. Сочетание сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств способствует тому, что у больных артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) снижение артериального давления не сопровождается одновременным повышением периферического сопротивления сосудов, как при приеме других бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) . Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Является мощным антиоксидантом (Антиоксиданты - вещества, замедляющие или предотвращающие окисление органических соединений; защищают клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами) , устраняющим свободные радикалы (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии\; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) кислорода. Не влияет на липидный обмен, в частности на соотношение липопротеидов (Липопротеиды - сложные белки, представляющие собой комплекс липидов с белкамию Содержатся преимущественно в биологических мембранах и участвуют в транспорте веществ через них. Определение содержания липопротеидов в крови имеет диагностическое значение) высокой/низкой плотности, и на содержание в крови ионов калия, натрия и магния.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–3 ч после однократного приема и сохраняется в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект развивается через 3–4 недели. У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. У больных с нарушениями функции левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и/или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышая фракцию выброса левого желудочка и уменьшая его размеры, снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы, а также периферическое и легочное сопротивление, увеличивает толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).

Фармакокинетика.

Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 25% за счет эффекта «первого прохождения через печень» (60–75%). Прием пищи не влияет на биодоступность и уровень максимальной концентрации, но удлиняет время ее достижения. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы на 98–99%. Интенсивно метаболизируется преимущественно в печени за счет соединения с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования образуются три метаболита с выраженным бета-блокирующим и антиоксидантным действием. Объем распределения составляет около 2 л/кг и увеличивается при нарушении функции печени. Проходит через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) карведилола - 6–10 ч, плазменный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) - около 590 мл/мин. Экскретируется, в основном, с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , небольшая часть дозы выводится в виде метаболитов почками.

При нарушении функции печени объем распределения увеличивается на 80%. При циррозе печени биодоступность повышается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз. У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Нарушение функции почек не сопровождается кумуляцией (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) карведилола. Практически не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность (I–III стадии по NYHA) в комбинации с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , дигоксином и ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Повышенная индивидуальнаячувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) (менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма) , хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) . Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Назначают взрослым независимо от приема пищи. Доза и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом в зависимости от заболевания, переносимости и эффективности терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 дней (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалом не менее двух недель до 50 мг в сутки, однократно или за 2 приема (утром и вечером по 25 мг). Максимальная суточная доза - 50 мг.

Стенокардия. Начальная доза обычно составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2 дней, затем по 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование состояния пациента. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением в первые 2–3 ч после первого приема препарата и после приема увеличенной дозы. Дозы дигоксина, диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающих ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) должны быть зафиксированы до назначения препарата. Рекомендованная начальная доза обычно составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости в повышении дозы, ее увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг два раза в сутки, затем - до 12,5 мг два раза в сутки, после чего - до 25 мг два раза в сутки. Для пациентов с массой тела меньше 85 кг максимальная суточная доза составляет 50 мг в два приема, для пациентов с массой тела более 85 кг - 100 мг в два приема.

Особенности применения

С осторожностью и под контролем врача (особенно в начале лечения и при каждом повышении дозы) препарат следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии) и гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) , тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) , окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, вазоспастической стенокардии Принцметала (может провоцировать приступы), псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) , нарушениях функций почек, депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц) , у больных феохромоцитомой (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности) , а также на фоне лечения альфа-адреноблокаторами, альфа-адреномиметиками, препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (Моноаминоксидаза - фермент, осуществляющий катаболизм моноаминов) . В этих случаях лечение следует начинать низкими дозами с последующим медленным повышением до эффективных. В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно у пожилых, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, особенно при вставании, что требует коррекции дозы.

Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется принимать препарат во время еды с целью предотвращения ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) . При появлении у этих пациентов отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) и/или нарастании симптомов сердечной недостаточности следует повысить дозу диуретиков и, при необходимости, уменьшить дозу карведилола вплоть до стабилизации состояния больного. В случае снижения частоты сердечных сокращений до 55 уд/мин препарат следует отменить.

При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении - уменьшить дозу или отменить препарат и увеличить дозу диуретиков.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких с бронхоспастическим компонентом, не получающим противоастматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если польза его применения превышает потенциальный риск. У лиц с тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых ранее на фоне лечения бета-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие бета-блокаторы, карведилол может уменьшать выраженность тиреотоксикоза. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии анестезиолога следует предупредить о предшествующей терапии карведилолом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии следует назначить альфа-адреноблокаторы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения. В период лечения следует избегать употребления этанола.

При необходимости одновременного назначения блокаторов «медленных» кальциевых каналов - производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) и артериального давления.

При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем, через несколько дней, отменить клонидин. Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Терапия должна проводиться длительно и не должна быть резко прекращена, особенно у больных ишемической болезнью сердца из-за возможности ухудшения течения основного заболевания. Рекомендуется в течение 1–2 недель снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 недели и более возобновлять лечение следует с минимальных доз.

Карведилол нельзя принимать вместе с алкоголем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) грудное вскармливание следует прекратить.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится. Редко могут наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия,ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодание конечностей), прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), депрессия, расстройства сна, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , бронхоспастические реакции у предрасположенных больных.

Аллергические реакции: экзантема, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , кожные высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа; очень редко - анафилактоидная реакция.

Прочие: очень редко - обострение синдрома «перемежающейся» хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания и/или функции почек, гриппоподобный синдром, уменьшение слезовыделения, проявление латентно текущего сахарного диабета или усиление его симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол нельзя применять, если пациент получает внутривенные введения верапамила, дилтиазема, антиаритмических средств (особенно 1 класса).Потенцирование (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) эффекта наблюдается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами, нитратами и антиаритмическими препаратами. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), и клонидин повышают риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) (фенобарбитал, рифампицин) - ослабляют эффекты карведилола. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. При применении с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) (дигоксином), верапамилом и дилтиаземом возможно нарушение атриовентрикулярной проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. Карведилол повышает содержание дигоксина и циклоспорина в крови, что требует коррекции их доз. Общие анестетики (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) усиливают отрицательный инотропный (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) и гипотензивный эффекты карведилола. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) , маскируя симптомы гипогликемии (особенно тахикардию), что требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), кардиогенный шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , нарушение дыхательной функции (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, судороги, остановка сердца.

Лечение: в течение первых часов - индукция рвоты и промывание желудка, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии - атропин 0,5–2 мг внутривенно; для поддержания сердечной деятельности - глюкагон 1–5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно струйно, затем 2–5 мг/час в виде инфузий (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) и/или адреномиметики (орципреналин, изопреналин) 0,5–1 мг внутривенно. При преобладании периферического сосудорасширяющего действия назначают норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) в повторных дозах по 5–10 мкг или в виде инфузии 5 мкг/мин. Для купирования бронхоспазма применяют бета 2 -адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности - внутривенно или аминофиллин внутривенно. При судорогах - диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) при кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, пока не стабилизируется состояние больного и с учетом периода полувыведения карведилола.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод" .

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Корвазан - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Карведилол (carvedilol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 - и α 1 -адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

— хоническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— AV-блокада II-III ст.;

— выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

— синдром слабости синусового узла;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

— кардиогенный шок;

— бронхиальная астма;

— хроническая обструктивная болезнь легких;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких,стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II - III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения
доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.