Главная > Неотложные состояния > Медикаментов препарат используется перорально вне. Пероральный приём лекарственных средств. Прием медицинских препаратов перорально - это как

Медикаментов препарат используется перорально вне. Пероральный приём лекарственных средств. Прием медицинских препаратов перорально - это как

text_fields

arrow_upward

Слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта барьер, существенно ограничивающий поступление лекарств. Через эпителий не проходят заряженные нелипофильные препараты (миорелаксанты, отдельные антибиотики, гепарин и др.), многие вещества всасываются не полностью. После всасывания многие из них могут подвергаться метаболизму и частично инактивироваться в печени (эффект “первого прохождения”). Лекарственные вещества с высокополярными молекулами могут секретироваться гепатоцитами, с желчью вновь возвращаться в кишечник, а затем вновь всасываться и т.д. (“кишечно-печеночный кругооборот лекарств” или “гепато-энтеральная циркуляция”).

Таким образом, всасываемость лекарств зависит от их свойств, состояния слизистой оболочки, двигательной активности желудка и кишечника, особенностей приема и характера пищи. На общую биодоступность препарата влияет характер первичного метаболизма при поступлении в печень.

Пероральный путь введения

text_fields

arrow_upward

Прием лекарств через рот (внутрь) называется пероральным путем введения. К преимуществам его относятся: простота использования, наличие естественных барьеров, делающих введение лекарств более безопасным, а также удобство для местного использования невсасывающихся лекарств (пассаж вместе с пищей).

Недостатками перорального пути являются : неприменимость в ряде ситуаций (нарушение глотания, упорная рвота, бессознательное состояние, невсасывающиеся или разрушающиеся в ЖКТ лекарства): значительная вариабельность всасывания и биодоступности лекарств, медленное начало (через 15-40 мни после приема) и меньшая сила действия вводимых лекарств, что ограничивает использование этого пути в неотложной помощи.

Особенности перорального использования лекарств:

простые лекаре таенные формы (растворы, суспензии, эмульсии. порошки) всасываются лучше, чем готовые (таблетки, капсулы, драже), но менее удобны в использовании;
слабо щелочные препараты быстрее всасываются при сниженной кислотности желудочного сока (ахилия, прием нейтрализующих средств соды, молока), слабокислые препараты наоборот (из-за увеличения степени ионизации);
прием пищи замедляет всасывание большинства лекарств (задержка опорожнения желудка), но увеличивает всасываемость жирорастворимых препаратов (жирорастворимые витамины, антикоагулянты) и биодоступность ряда лекарств за счет конкурентного ослабления их метаболизма в печени при “первом прохождении” (анаприлин, апрессин, верапамил, морфин, нитраты и пр).), их лучше принимать сразу после еды;
лекарства с раздражающим действием на слизистую оболочку желудка (нестероидные противовоспалительные средства, кортико-стероиды, резерпин, доксициклин, калий и др.) рекомендуется принимать после еды;
сахаропонижающне пероральные средства принимают непосредственно перед едой или во время еды;
твердые лекарства (таблетки, капсулы) для профилактики изъязвлений пищевода запивают 150 мл воды (3-4 больших глотка) в положении стоя, менее желательно — сидя.

Сублингвальный (подъязычный) путь

text_fields

arrow_upward

Преимущества сублингвального пути следующие: пригодность благодаря быстроте всасывания для неотложной помощи (нитроглицерин: нифедипин, пропраполол), отсутствие эффекта “первого прохождения” (лекарства при всасывании минуют печень). Для плановой терапии он используется при введении стероидных гормонов и их производных, значительно разрушающихся в печени.

Недостатками сублингвального приема препаратов являются неприменимость для средств с раздражающим действием или неприятным вкусом и плохая всасываемость многих лекарств.

Ректальный путь

text_fields

arrow_upward

Преимущества : возможность использования при недоступности перорального пути (рвота, нарушение глотания), быстрое всасывание при минимальном разрушении пищеварительными соками и печенью (всасывание и обход печени обусловливает силу действия примерно на треть выше, чем пpи пероральном приеме).

Недостатки : неудобство применения, попадание части лекарства в портальный кровоток (при смещении свечи вверх), ограничение объема лечебной клизмы до 50-100 мл.

Инъекционные пути

text_fields

arrow_upward

Преимущества : наиболее сильный и быстрый эффект (незаменим в неотложной помощи), высокая биодоступность, хороший контроль вводимой дозы, позволяет вводить невсасывающиеся лекарства.

Недостатки : болезненность при введении, травматичность, риск интоксикации и тяжелых системных реакций, риск инфицирования, необходимость специальной подготовки растворов и их высокая стоимость, трудности длительною лечения.

1. Внутривенный путь

особенности использования:

должен осуществляться под наблюдением врача;
скорость наступления эффекта максимальна (иногда “на кончике иглы”);
сила действия в 5-10 раз больше, чем при пероральном приеме той же дозы;
длительность действия меньшая, чем при других путях введения;
при введении раздражающих средств желательно “промывание” вены теплым физиологическим раствором;
существуют струйный и более медленный капельный путь введения, струйное введение с максимальной скоростью называют болюсом.

2. Внутримышечный путь

особенности использования:

скорость наступления эффекта 10-15 мин (водные растворы);
сила действия в 2-3 раза больше, чем при пероральном приеме;
длительность действия меньше, чем при пероральном приеме;
при введении нерастворимых веществ (масляные растворы, взвеси) необходимо убедиться, что игла не попала в сосуд;
удобен для введения депо-препаратов, обеспечивающих стабильную концентрацию лекарства в течение многих дней;
лучшие места для инъекций ягодичная и дельтовидная мышцы;
всасывание можно ускорить с помощью грелки или замедлить наложением пузыря со льдом.

3. Подкожный путь

особенности использования:

скорость, сила и длительность эффекта близки к внутримышечному пути;
значительная болезненность при введении;
нельзя вводить раздражающие, гипо- и гиперосмолярные растворы;
используется для введения пролонгированных форм лекарств:
места для инъекции (конечности и живот) наиболее доступны, что удобно для само- и взаимопомощи (шприц-тюбики).

Неинъекционные пути (без нарушения покровов тела)

text_fields

arrow_upward

1. Ингаляционный путь

особенности использования:

глубина проникновения лекарств в воздухопроводящие пути зависит от размера частиц аэрозоля или мелкодисперсного порошка, наилучшим проникновением обладают газы, которые через альвеоло-капиллярный барьер очень быстро попадают в системный кровоток;
используется для местного воздействия на слизистые оболочки дыхательных путей (бронхолитики, кортикостероиды) и в расчете на системный эффект при всасывании (газы — кислород, общие анестетики);
для введения препаратов используются специальные устройства- ингаляторы, стационарные и портативные;
даже при методически правильной ингаляции аэрозоля значительная его часть (до 90%) остается в полости рта и носоглотки, что может привести к нежелательным местным эффектам (после ингаляции, например, кортикостероидов, следует прополаскивать рот щелочными растворами);
при выраженном нарушении бронхиальной проходимости (эмфизема легких, тяжелый бронхоспазм) эффективность ингаляционных средств снижается.

2. Aппликационный путь

Aппликационный путь — в клинике внутренних болезней может применяться трансдермальный. Его преимуществами являются нетравматичпость и отсутствие эффекта первичного прохождения через печень. Для чрескожного введения используются специальные пластыри с пролонгированным равномерным выделением лекарства, например “питродерм” — система для высвобождения нитроглицерина.

Большинство профилактических средств и витаминов принято назначать пациентам перорально. Это, как правило, позволяет осуществить курс с минимальным дискомфортом. Ведь пациент просто употребляет порошки, таблетки или капсулы, запивая их достаточным количеством жидкости.

Если назначили лекарство принимать как?

К сожалению, некоторые пациенты не понимают врачебной терминологии, а спросить при назначении лечения стесняются (или не хотят выглядеть глупо). Поэтому, получив рецепт, пытаются сообразить, что означает пероральный прием лекарств. Хорошо, если речь идет о пилюлях (тут, как правило, все и так понятно). А если назначают непонятные порошки или жидкости в ампулах, можно и запутаться.

Но все оказывается не так сложно. Данный способ лечения, пожалуй, самый простой из всех имеющихся. И означает он элементарное проглатывание, то есть введение в организм через рот. Так что употребление лекарства перорально — это как простое проглатывание пищи. Обычно при назначении подобного лечения специалист также указывает дозировку, количество приемов в сутки и рекомендует осуществлять лечение до, после или во время еды.

Виды приема препаратов

Когда назначаются препараты перорально? Это, как правило, случаи нахождения больного на домашнем а также в стационаре в тех случаях, если не требуется немедленное введение лекарства, нет противопоказаний к данному способу применения. В более тяжелых ситуациях, когда больной находится без сознания, существуют определенные проблемы с пищеварением, препятствующие нормальному проглатыванию препаратов, применяют иное - энтеральное введение медикаментов (уже с использованием зондов и иных приспособлений). Таким же методом могут поставлять питательные смеси непосредственно в желудок пациентам, лишенным в силу тех или иных причин способности самостоятельно проглатывать пищу.

В том случае, когда требуется моментальное введение препарата, применяют парентеральные пути его введения (подкожный, внутривенный или внутримышечный). Они же используются для лекарств, контакт которых с пищеварительным трактом нежелателен или противопоказан.

Достоинства и недостатки перорального приема медикаментов

Несомненно, это самый простой и наименее неприятный способ введения вещества в организм. Основное его достоинства — естественность. Человек ежедневно употребляет пищу, чтобы получить достаточное количество полезных веществ, воду и другие напитки, чтобы пополнить запас жидкости. Поэтому проглотить дополнительно несколько таблеток или капсул особого труда ему не составит. С порошками и жидкостями дела обстоят несколько сложнее, но их тоже можно выпить.

Из недостатков следует отметить, во-первых, возможные проблемы при использовании детских лекарств. Даже приятные на вкус фруктовые микстуры малыши принимают не всегда охотно, не говоря уже о горьких пилюлях или порошках. Во-вторых, некоторые препараты при взаимодействии с желудочным соком теряют свои свойства, а некоторые, наоборот, могут навредить органам пищеварения. В-третьих, на то, чтобы введенные перорально вещества попали в кровь, нужно время, которого порой просто не бывает в запасе. Именно по этой причине способ введения медикаментов должен назначать специалист, исходя из сложившейся ситуации.

Существующие способы введения лекарственных веществ подразделяют на энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

От способа введения лекарственного препарата во многом зависит его попадание в определённое место (например, в очаг воспаления), скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность, а также действенность лечения в целом. В отдельных случаях способ введения препарата определяется характером действия лекарств. В качестве примера можно привести таблетки Диклофенака с кишечнорастворимой оболочкой и инъекции того же препарата: таблетки начинают действовать, как правило, через 2-4 ч, а препарат, введённый путём инъекции, уже через 10-20 мин.

Другой пример - антибиотики. При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Ещё быстрее проявляется лечебный эффект при инъекциях антибиотиков, кроме того, при таком способе введения удаётся избежать многих побочных эффектов со стрроны желудочно-кишечного тракта и печени, которые возникают при приёме внутрь.

К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Преимущества энтерального способа введения - его удобство (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального применения.

Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм. Энтеральным способом вводится большинство лекарственных препаратов.

Пероральный способ введения

Наиболее простой и распространённый способ приёма лекарственных препаратов.
Перорально принимают большинство препаратов (таблетки, капсулы, микрокапсулы, драже, пилюли, порошки, растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, настои, отвары и т. д.). Содержащееся в препарате действующее вещество поступает в кровь, всасываясь из желудочно-кишечного тракта.
Чтобы предотвратить раздражение, возникающее из-за контакта препарата со слизистой оболочкой рта и желудка, а также чтобы избежать разрушительного действия желудочного сока на сам препарат, используют лекарственные формы (таблетки, капсулы, пилюли, драже), покрытые оболочками, устойчивыми к действию желудочного сока, но распадающимися в щелочной среде кишечника. Их следует проглатывать, не разжёвывая, если в инструкции не оговорено иное.
Для перорального способа применения характерно относительно медленное начало действия препарата (через несколько десятков минут, редко - спустя несколько минут после приёма), что, кроме того, зависит от индивидуальных особенностей (состояние желудка и кишечника, режим приёма пищи и воды и др.). Однако это свойство используется при создании препаратов пролонгированного (длительного) действия. В их описании присутствует слово "ретард" (например, таблетки ретард, капсулы ретард). Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Например, таблетки, содержащие пищеварительный фермент панкреатин (Фестал, Мексаза, Панзинорм и др.), никогда нельзя делить на части, поскольку при нарушении целостности покрытия таблетки уже в ротовой полости и затем в желудке происходит инактивация панкреатина слюной и кислым содержимым желудка.
Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя.
Наиболее рационально принимать препараты внутрь натощак, за 20-30 мин до еды. В это время пищеварительные соки почти не выделяются, и вероятность потери активности препарата за счёт их разрушительного действия минимальна. А для того чтобы снизить раздражающее воздействие самого препарата на слизистую оболочку желудка, лекарство следует запивать водой. Однако необходимо помнить, что для каждого препарата существуют свои рекомендации по приёму, которые указаны в инструкции к нему.

Сублингвальный и буккальный способы введения

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее.

Сублингвально принимают некоторые порошки, гранулы, драже, таблетки, капсулы, растворы и капли.
При сублингвальном применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень.
Особенно часто сублингвально применяют Нитроглицерин для купирования приступов стенокардии, Нифедипин и Клофелин при гипертензивных кризах и другие сосудорасширяющие препараты быстрого действия.
Препарат следует держать под языком до полного рассасывания. Проглатывание нерастворившейся части лекарства со слюной снижает эффективность действия.
Для буккального введения препаратов используют специальные лекарственные формы, которые, с одной стороны, обеспечивают быстроту всасывания в полости рта, а с другой - позволяют продлить всасывание для увеличения продолжительности действия препарата. Это, например, Тринитролонг - одна из лекарственных форм Нитроглицерина, представляющая собой пластинку из биополимерной основы, которую наклеивают на слизистую оболочку десны или щеки.
Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости

Ректальный, вагинальный и уретральный способы введения

При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.
Ректально вводят свечи (ректальные суппозитории), мази, капсулы, суспензии, эмульсии и растворы с помощью микроклизм, а также клизм, не более 50-100 мл для взрослых; для детей - объёмом 10-30 мл. Следует помнить, что всасывание действующего вещества из суппозиториев осуществляется медленнее, чем из раствора.
Главные недостатки ректального пути введения лекарств - неудобство в применении и индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания препаратов. Поэтому ректально в основном применяют лекарственные препараты в тех случаях, когда затруднено или неосуществимо их введение через рот (рвота, спазм и непроходимость пищевода) или когда требуется быстрое поступление препарата в кровь, а инъекционный способ нежелателен или неосуществим в связи с отсутствием необходимой лекарственной формы.
Вагинально вводят суппозитории, таблетки, растворы, кремы, эмульсии и суспензии.
Вагинальный и уретральный способы введения используют чаще всего для лечения инфекционного процесса в указанных органах или для диагностических целей - например, введение контрастных веществ (йодамид, триомбраст и др.).

Парентерально обычно вводят препараты подкожно, внутримышечно, внутривенно (иногда внутриартериально), но всегда с нарушением целостности кожи.

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Парентеральными способами вводят лекарства, которые не всасываются из желудочно-кишечного тракта, раздражают его слизистую оболочку, а также те, которые разрушаются в желудке под действием пищеварительных ферментов.

Большинство из перечисленных парентеральных путей, введения препарата требует применения стерильного дополнительного оборудования (шприца). Стерильной должна быть и лекарственная форма, а инфузионные растворы (т. е. растворы, вводимые внутривенно в больших количествах - более 100 мл) должны быть, кроме того, обязательно апирогенными (т. е. не содержащими продуктов жизнедеятельности микроорганизмов). Все инфузии осуществляются капельным способом под строгим врачебным контролем.

Инъекции можно проводить амбулаторно (т. е. в поликлинике, медпункте), в стационаре (больнице) или же в домашних условиях, приглашая медсестру. Препараты инсулина, как правило, вводят сами больные с помощью особых однодозовых устройств - "пенфиллов".

Внутривенное введение

Внутривенное введение лекарственного вещества обеспечивает быстрое достижение эффекта (от нескольких секунд до минут), точное дозирование.
Способы внутривенного введения зависят от объёма инъекционного раствора: до 100 мл можно вводить при помощи шприца, более 100 мл (инфузия) - при помощи капельницы. Внутривенно лекарственные препараты вводят, как правило, медленно. Возможны также однократное, дробное, капельное введение.
Запрещается вводить внутривенно:
- нерастворимые соединения (суспензии - например, препараты инсулина, Бисмоверол, Зимозан и др., а также масляные растворы), т, к. при этом велика вероятность возникновения эмболии - закупорки сосуда, образования тромба;
- средства с выраженным раздражающим действием (могут привести к развитию тромбоза, тромбофлебита). К примеру, концентрированный раствор спирта (более 20%);
- препараты, вызывающие ускоренное свёртывание крови

Внутримышечное и подкожное введение

Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Лечебный эффект развивается медленнее, чем при внутривенном введении (растворимые действующие вещества всасываются в течение 10-30 мин). Внутримышечно препараты вводят, как правило, в ягодичную мышцу или в предплечье; подкожно - в предплечье или в область живота.
Подкожные инъекции обычно проводятся (рис.2.) в подлопаточную область (А) или наружную поверхность плеча (В). Для самостоятельных подкожных инъекций рекомендовано использовать переднебоковую область живота (Г). Внутримышечные инъекции проводят в верхненаружный квадрант ягодицы (Б). Для самостоятельных внутримышечных инъекций удобно использовать переднебоковую поверхность бедра (Д).
При внутримышечном введении препарата лечебный эффект наступает относительно быстро в том случае, если действующее вещество растворимо в воде. Однако при наличии масляного раствора процесс всасывания замедляется в связи с большей степенью его вязкости (по сравнению с водой).
Для пролонгирования действия препарата лекарственные вещества вводят в мышцу в малорастворимом виде (суспензия или взвесь), в масле или других основах, задерживающих всасывание веществ из места введения.
Таким образом, меняя растворитель или растворимость действующего вещества, создают препараты с его замедленным высвобождением и всасыванием в ткани организма. При введении такого лекарства в организме создаётся "депо" препарата (т. е. основная масса действующего вещества локализуется в каком-то одном месте организма). Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества.
После внутримышечного введения могут появиться местная болезненность (покраснение кожи, зуд) и даже абсцессы - нагноения внутри мышечного слоя, которые в дальнейшем вскрывают хирургическим путём. Такое возможно, например, при введении масляных, суспензионных препаратов, которые довольно медленно всасываются (например, Бисмоверола, масла камфорного, гормональных средств: Синестрол, Диэтилстильбистрол пропионат и др.).
Внутримышечно и подкожно не вводят вещества, оказывающие выраженное раздражающее действие, т. к. это может стать причиной воспалительных реакций, инфильтратов, образования уплотнений и нагноений и даже некроза (омертвения тканей).

Внутриартериальное введение

Внутрь артерий вводят лекарства, которые быстро распадаются в организме. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Внутриартериально вводят лекарства при лечении некоторых заболеваний (печени, конечностей, сердца). Например, введение тромболитиков в коронарную артерию (инъекции Гепарина, Стрептокиназы и др.) позволяет уменьшить размер тромба (вплоть до его рассасывания) и тем самым снять воспалительный процесс.

Внутриартериально вводят также рентгеноконтрастные препараты, что позволяет точно определить локализацию опухоли, тромба, сужения сосуда, аневризмы. Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения.

Для газообразных и летучих соединений основным является ингаляционный способ введения, для которого необходимо специальное устройство - ингалятор. Им обычно снабжается лекарственный препарат в аэрозольной упаковке, либо сама упаковка (аэрозольный баллончик) имеет клапанно-распылительное дозирующее устройство.

При ингаляционном введении действующие вещества быстро всасываются и оказывают как местное, так и системное действие на весь организм в зависимости от степени их дисперсности, т. е. измельчённости препарата. Лекарства могут проникать в альвеолы лёгких и поступать в кровь очень быстро, с чем связана необходимость их точной дозировки.

Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Источник : Энциклопедический справочник. Современные лекарства. - М.: Русское энциклопедическое товарищество, 2005; М.: ОЛМА-ПРЕСС, 2005

Все пути, которыми лекарственные средства попадают в человеческий организм, можно поделить на две подгруппы: парентеральные и энтеральные.

К первым относится внутривенное, внутримышечное, подкожное и другие. Вторые обеспечивают попадание препарата в тело человека через слизистую оболочку желудка и кишечника. К этой подгруппе относится способ перорально. Это как положить таблетку на язык и проглотить. Кроме этого, есть ректальное (через прямую кишку), сублингвальное (под язык), суббукальное (в пространство между щекой и десной) попадание лекарств организм.

Введение перорально - это как проглотить препарат, что помогает ему попасть в человеческий организм таким путем с последующим всасыванием в желудке, кишечнике.

Фармакокинетика

Лекарство совершает головокружительный полет по пищеводу и попадает в желудок, а затем и кишечник, где происходит его медленное всасывание на протяжении тридцати-сорока минут. После всасывания действующее начало попадает в кровоток воротной вены. Далее ток крови уносит препарат в печень, а там прямиком в нижнюю полую вену, далее в правую часть работающего сердца и оттуда - в малый круг кровообращения.

Пронесшись по малому кругу, лекарственное вещество по легочным венам направляется в левую часть работающего сердца, откуда с артериальной кровью несется к органам-мишеням и тканям.

Подобным путем, что значит перорально, в человеческий организм попадают жидкие и твердые лекарственные формы.

Преимущества метода

Пероральный прием прост, удобен и наиболее физиологичен. Лекарственное вещество поступает в организм естественным для него путем.
Для применения этого метода не понадобится специально обучать персонал. Любой больной может воспользоваться этим способом самостоятельно.
Пероральное введение абсолютно безопасно.

Недостатки метода

Лекарственное вещество очень медленно поступает в системный кровоток, также медленно попадает к органу-мишени.
Непостоянная скорость всасывания. Она зависит от наличия содержимого в кишечнике и желудке, степени их наполненности, моторики желудочно-кишечного тракта. При сниженной моторике падает и скорость всасывания.
Лекарственные средства, попадают в желудок, кишечник, перорально. Это как следует подвергает их воздействию энзимов желудка, кишечного сока, а позже и метаболических ферментов системы печени. Все эти ферменты разрушают большую часть лекарства еще до его попадания в системный кровоток (так, нитроглицерин разрушается на девяносто процентов при приеме внутрь).
Нельзя применять те средства, которые всасываются плохо в кишечнике и желудке (антибиотики аминогликозиды, к примеру) либо разрушаются там (гормон роста, альтеплаза, инсулин, к примеру).
Некоторые лекарственные средства раздражают кишечник с желудком вплоть до язвенных поражений (салицилаты, кортикостероиды).
Таким путем не удастся ввести препарат при отсутствии у больного сознания (если только прибегнуть к внутрижелудочному введению при помощи зонда), когда пациента постоянно и непрерывно рвет, когда в пищеводе имеется опухоль, есть массивные отеки, нарушающие процесс всасывания препарата в кишечнике.

Виды заболеваний, при которых этот метод предпочтительнее

Выбор способа введения препарата зависит от способности последнего растворяться в воде либо неполярных растворителях, от степени тяжести заболевания, от местоположения патологического процесса.

При заболевании органов дыхания легкой/средней степени тяжести.
При заболеваниях кишечника, желудка любой степени тяжести.
При заболеваниях сердца, кровеносных сосудов
При заболеваниях мягких тканей, кожи средней/легкой степени тяжести.
При недугах эндокринной системы средней/легкой степени тяжести.
При болезнях опорно-двигательного аппарата средней/легкой степени тяжести.
При заболеваниях полости рта, ушей, глаз - в тяжелых случаях.
При заболеваниях мочеполовой системы средней/легкой степени тяжести.

Лекарственные формы, принимаемые через рот

Больному многие препараты можно дать перорально. Это как таблетки, так и порошки, как настойки, так и отвары.

Порошки - простейшая лекарственная форма, которая представляет измельченное в ступке (кофемолке) лекарственное средство. При приеме внутрь порошок лучше запивать требуемым количеством минеральной либо обычной воды. Порошки используются во врачебной практике редко.

Настои и отвары - часто встречаемы лекарственные формы, которые готовятся путем водной вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения. Настои и отвары долго не хранятся и быстро портятся. Хранить их требуется в холодильнике не более двух суток.

Настойки - спиртоводные, спиртоэфирные и спиртовые вытяжки, без использования термической обработки, приготовлены из лекарственного сырья. Дозировка производится каплями, которые перед приемом можно развести в малом количестве воды. Их отличием от настоев и отваров является то, что настойки способны долго сохранять свое лечебное действие.

Сиропы - удобная для детей лекарственная форма, которая представляет собой смесь лекарственного средства и концентрированного сахарного раствора. Хранятся в стеклянной посуде, закрытой после закипания.

Таблетки - пероральные препараты овальной, круглой или иной формы. Как правило, двояковыпуклые. Изготавливаются при помощи прессования лекарственного средства специальными автоматами. Удобны для применения, сохраняют свои свойства длительное время, портативны. Вкус лекарственного средства в них не так заметен.

Заключение

Пероральный способ прост и удобен, легок в применении и не треубет специальной подготовки. Позволяет легко контролировать прием препарата. Врачу достаточно выписать рецепт - и пациент продолжит лечение самостоятельно.

Для лечения больных инсулиннезависимым диабетом, который не удается компенсировать диетическим питанием, часто приходится применять препараты сульфонилмочевины. Использовать эти вещества нетрудно, и они, по-видимому, безвредны. Опасения, высказанные в докладах Университетской Диабетологической Группы (УДГ) о возможном повышении смертности от ишемической болезни сердца в результате применения этих средств, во многом рассеялись из-за сомнительности плана проведенного исследования. С другой стороны, широкому применению пероральных средств препятствует мнение, согласно которому лучшая компенсация диабета может замедлить развитие его поздних осложнений. Хотя у некоторых больных с относительно легким течением диабета уровень глюкозы в плазме под влиянием пероральных средств нормализуется, но у больных с высокой гипергликемией она, если и снижается, то не до нормы. Поэтому в настоящее время большой процент больных инсулиннезависимым диабетом получают инсулин.

Препараты сульфонилмочевины действуют в основном как стимуляторы секреции инсулина b-клетками. Они увеличивают также число инсулиновых рецепторов в тканях-мишенях и ускоряют опосредуемое инсулином исчезновение глюкозы из крови, независимое от повышения связывания инсулина. Поскольку на фоне существенного снижения средней концентрации глюкозы лечение этими средствами не приводит к повышению среднего уровня инсулина в плазме, внепанкреатические эффекты препаратов сульфонилмочевины могли бы играть важную роль; Однако парадоксальное улучшение метаболизма глюкозы в отсутствие постоянного повышения уровня инсулина нашло объяснение, когда было показано, что при увеличении содержания глюкозы до уровня, наблюдавшегося до начала лечения, концентрация инсулина в плазме у таких больных возрастает до более высоких показателей, чем были до лечения

Таблица 327-9.Препараты сульфонилмочевины

Вещество	Суточная доза, мг	Число приемов в сутки	Длительность гипогликемического действия, ч	Метаболизм/ экскреция
Ацетогексамид (Acetohexamidi)				Печень/почки
Хлорпропамид
Толазамид (Tolazamide)

Глибенкламид				Печень/почки
Глипизид
Глиборнурид (Glibornuride)

Из: R. H. Unger, D. W. Foster, Diabetes mellitus, in Williams Textbook of Endocrinology, 7th ed. J. D. Wilson, D. W. Foster (eds), Philadelphia, Saunders,1985, p.1018-1080. Адаптировано по H. E. LebowitzaM.N. Feinglos.

Таким образом, эти вещества сначала усиливают секрецию инсулина и тем самым снижают содержание глюкозы в плазме. По мере снижения концентрации глюкозы уровень инсулина также снижается, поскольку именно глюкоза плазмы служит основным стимулом секреции инсулина. В таких условиях инсулиногенный эффект лекарственных средств удается выявить путем увеличения содержания глюкозы до исходного повышенного уровня. Тот факт, что препараты сульфонилмочевины неэффективны при ИЗСД, при котором уменьшена масса b-клеток, подтверждает представление о ведущей роли именно панкреатического действия этих препаратов, хотя внепанкреатические механизмы их действия, несомненно, также имеют значение.

Характеристики препаратов сульфонилмочевины суммированы в табл.327-9. Такие соединения, как глипизид и глибенкламид, эффективны в меньших дозах, но в других отношениях мало отличаются от давно применяющихся средств, таких как хлорпропамид и бутамид. Больным со значительным поражением почек лучше назначить бутамид или толазамид (Tolazamide), поскольку они метаболизируются и инактивируются только в печени. Хлорпропамид способен сенсибилизировать почечные канальцы к действию антидиуретического гормона. Поэтому он помогает некоторым больным с частичным несахарным диабетом, но при сахарном диабете может вызывать задержку воды в организме. При использовании пероральных средств гипогликемия встречается реже, чем при употреблении инсулина, но если она возникает, то проявляется обычно сильнее и длительнее. Некоторые больные нуждаются в массивных вливаниях глюкозы спустя несколько дней после приема последней дозы препарата сульфонилмочевины. Поэтому в случае появления гипогликемии у получающих такие препараты больных необходима их госпитализация.

К другим пероральным средствам, эффективным при диабете взрослых, относятся только бигуаниды. Они снижают уровень глюкозы в плазме предположительно за счет ингибирования глюконеогенеза в печени, хотя фенформин (Phenformin) может и повышать число инсулиновых рецепторов в некоторых тканях. Эти соединения применяют обычно лишь в комбинации с препаратами сульфонилмочевины, когда с помощью только последних не удается достичь адекватной компенсации. Поскольку во многих публикациях отмечается связь между применением фенформина и развитием лактацидоза, Управление санитарного надзора за качеством пищевых продуктов и медикаментозов запретило клиническое использование этого соединения в США, за исключением отдельных случаев, когда оно продолжает применяться с исследовательской целью. В остальных странах фенформин и другие бигуаниды все еще применяются. Их не следует назначать больным с почечной патологией и нужно отменять при появлении тошноты, рвоты, поноса или любых интеркуррентных заболеваниях.

Рис.327-3. Образование альдомина и кетоамина.