Рифампицин уколы инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар. Применение при беременности и лактации

Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, характеризующийся бактерицидным и противотуберкулезным свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

• Капсулы для приема внутрь 150 и 300 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 20, 30 или 100 шт. в полимерных банках; по 500, 1000, 2000 и 5000 в полиэтиленовых банках);
• Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 150 мг (в ампулах), 300, 450 и 600 мг (во флаконах).

Действующее вещество препарата – рифампицин.

Показания к применению

• Все формы туберкулеза и туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);
• Инфекционно-воспалительные заболевания, возбудителями которых являются чувствительные к рифампицину микроорганизмы, в том числе бронхит, пневмония, остеомиелит, лепра, бруцеллез, инфекции желче- и мочевыводяших путей (включая пиелонефрит), острая гонорея и др.;
• МАС-инфекция;
• Менингококковый менингит (профилактика у бациллоносителей Neisseria meningitidis и людей, находившихся в тесном контакте с больным).

Кроме того, Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, что проявляется полной или частичной потерей его биологической активности, а также подавляет развитие рабического энцефалита, вызываемого этим вирусом. Учитывая эти свойства, препарат часто применяется в составе комплексной терапии бешенства в инкубационном периоде – до появления первых признаков заболевания.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Рифампицин противопоказаны в следующих случаях:

• Выраженные нарушения функции почек/печени;
• Инфекционный гепатит, а также в течение 1 года после выздоровления;
• Желтуха, в т.ч. механическая;
• I триместр беременности;
• Гиперчувствительность к рифампицинам или вспомогательным веществам.

Внутривенное введение, кроме того, противопоказано в детском возрасте, при сердечно-легочной недостаточности II–III степени и флебите.

С осторожностью препарат применяют при истощении, заболеваниях печени, алкоголизме и ВИЧ-инфекции у пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. Только в случае крайней необходимости его назначают новорожденным и недоношенным детям.

Во II и III триместрах беременности Рифампицин применяют только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода.

Препарат выделяется с молоком, однако ребенок получает менее 1% от принятой матерью дозы. Неблагоприятные реакции при этом зарегистрированы не были, тем не менее на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь за 30-60 минут до приема пищи или спустя 2 часа после еды, запивая большим количеством воды (не менее 1 стакана).

Из лиофилизата готовят раствор: 150 мг рифампицина разводят 2,5 мл стерильной инъекционной воды, хорошо встряхивают до полного растворения порошка, в полученный раствор добавляют 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят внутривенно капельно со скоростью 60-80 кап/минуту.

В случае плохой переносимости препарата суточная доза может быть разделена на 2 приема/введения.

При туберкулезе Рифампицин назначают либо перорально, либо внутривенно с последующим переходом на прием внутрь. Доза для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг – 450 мг, с весом более 50 кг – 600 мг. Принимают/вводят препарат 1 раз в сутки ежедневно или 3 раза в неделю. Суточная доза для новорожденных и детей старше 3 лет – 10-20 мг на каждый килограмм веса, но не более 450 мг в сутки. Длительность курса лечения – 6-9-12 месяцев и более. Рифампицин может сочетаться с другими противотуберкулезными средствами (например, с изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).

При лечении лепры средство применяют по одной из двух схем:

1. В качестве монопрепарата: в суточной дозе 300-450 мг в 1 или 2 приема курсами по 3-6 месяцев с 30-дневными интервалами;
2. В составе комбинированной терапии (обычно в сочетании с дапсоном и клофазимином): в суточной дозе 450 мг в 2-3 приема курсами по 2-3 недели с 2-3-месячными интервалами в течение 1-2 лет или в той же дозе 2-3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев.

Детям лекарственное средство назначают из расчета 10 мг на каждый килограмм массы тела.

При бруцеллезе взрослым препарат назначают внутрь в комбинации с доксициклином. Доза – 900 мг в сутки, курс лечения – 45 дней.

При инфекциях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, нетуберкулезной этиологии назначают:

• Внутрь: взрослым – по 450-900 мг в сутки, детям – по 8-10 мг/кг/сутки в 2-3 приема;
• Внутривенно: по 300-900 мг в сутки на протяжении 7-10 дней с последующим переходом на пероральный прием.

Для профилактики менингококкового менингита Рифампицин назначают внутрь каждые 12 часов в течение 2 суток: взрослым – по 600 мг, детям – по 10 мг/кг, новорожденным – по 5 мг/кг.

Суточная доза при острой гонорее – 900 мг. Иногда достаточно однократного приема, в некоторых случаях необходимо 2 дня.

Для профилактики бешенства принимают капсулы: дети до 12 лет – по 8-10 мг на кг в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – в дозе 450-600 мг/сутки, при тяжелых повреждениях (в случае укуса в голову, лицо или кисти рук) ее увеличивают до 900 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения – 5-7 дней, одновременно проводят активную иммунизацию.

При назначении более 600 мг рифампицина в сутки пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Побочные действия

• Пищеварительная система: снижение аппетита, кандидоз ротовой полости, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение билирубина и уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, желтуха, поражение поджелудочной железы;
• Система кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура;
• ЦНС: нарушения зрения, головная боль, атаксия, дезориентация;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, некроз канальцев почки, острая почечная недостаточность;
• Эндокринная система: нарушение менструального цикла;
• Сердечно-сосудистая система: при длительном в/в введении – флебит, при быстром введении – понижение АД;
• Аллергические реакции: гриппоподобный синдром, крапивница, зуд, сыпь, бронхоспазм, эозинофилия, слезотечение, отек Квинке;
• Прочие: окрашивание слюны, мокроты, слез, пота, мочи и кала в красно-коричневый цвет, мышечная слабость, артралгия, индукция порфирии, герпес.

При применении Рифампицина на последних неделях беременности возможно развитие послеродового кровотечения у матери и кровотечения у новорожденного.

Симптомы передозировки: боль в животе, тошнота, рвота, «синдром красного человека» (окрашивание слизистых оболочек, склер и кожи в красно-оранжевых цвет), увеличение печени, желтуха, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, психические нарушения, летаргия. В случае приема высокой дозы Рифампицина делают промывание желудка, назначают активированный уголь и форсированный диурез, дальнейшее лечение – симптоматическое.

Особые указания

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости применения в период терапии надежных методов контрацепции.

Лучшая переносимость Рифампицина отмечается при его ежедневном приеме, нежели при интермиттирующем лечении.

В случае возобновления терапии после перерыва начинать принимать препарат рекомендуется с суточной дозы 75 мг, ежедневно повышая ее на 75 мг до достижения назначенной врачом дозы. При этом следует контролировать функциональное состояние почек. При необходимости дополнительно можно принимать глюкокортикостероид.

В связи с быстрым развитием резистентности при лечении нетуберкулезных инфекций Рифампицин назначают только в случае неэффективности других антибиотиков. По этой же причине его часто комбинируют с другими химиотерапевтическими средствами.

Во время лечения необходим контроль картины крови, функции печени и почек – сначала 1 раз в 2 недели, затем – 1 раз в месяц. Рифампицин конкурентно угнетает выведение бромсульфалеина, поэтому использовать пробу с его нагрузкой нельзя.

В случае назначения противотуберкулезных препаратов ПАСК, содержащих гидросиликат алюминия, их следует принимать не ранее чем спустя 4 часа после приема Рифампицина.

Для профилактики кровотечений новорожденным лекарственное средство назначают одновременно с витамином K.

При в/в назначении препарата больным сахарным диабетом на каждые 4-5 г глюкозы, применяемой в качестве растворителя, рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина.

При появлении симптомов гриппоподобного синдрома у пациентов, придерживающихся интермиттирующей схемы лечения, по возможности рекомендуется перейти на ежедневный прием. Дозу при этом увеличивают постепенно.

При профилактическом приеме у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо особо тщательное наблюдение за пациентом, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания (в случае их появления при развитии резистентности возбудителя).

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин ускоряет метаболизм противогрибковых и противоэпилептических средств, препаратов половых гормонов (в т.ч. гормональных контрацептивов), пероральных антикоагулянтов, бета-адреноблокаторов, препаратов наперстянки, глюкокортикостероидов, пероральных гипогликемических и антиаритмических средств, блокаторов кальциевых каналов, бензодиазепинов, а также фенитоина, верапамила, хинидина, теофиллина, хлорамфеникола, метадона, дапсона, гексобарбитала, галоперидола, доксициклина, нортриптилина, тироксина, тербинафина, кетоконазола, итраконазола, флувастатина, эналаприла, азатиоприна, циметидина, циклоспорина A. В результате чего снижается их концентрация в плазме крови и, как следствие, эффективность.

Антациды и препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, нарушают всасывание рифампицина. Его концентрацию в крови увеличивают пробенецид и ко-тримоксазол. Его биодоступность снижают антихолинергические средства, опиаты и кетоконазол.

Рифампицин не рекомендуется принимать одновременно с нелфинавиром и индинавира сульфатом (т.к. за счет ускорения метаболизма значительно снижаются их плазменные концентрации), изониазидом и пиразинамидом (т.к. возрастает частота и тяжесть нарушений функции печени, появляется риск развития нейтропении).

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, затемненном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия с бактерицидными свойствами; противотуберкулезное средство первого ряда.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

• Капсулы: №1, от оранжево-красного до темно-красного цвета; содержимое капсул – порошок от светло-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок; для стационаров – в коробке картонной 150 упаковок);
• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от красного до кирпично-красного цвета (по 150, 300 и 600 мг в стеклянном флаконе аналитического класса III, укупоренном бутиловой серой пробкой и комбинированным алюминиевым колпачком (типа Flip off); в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 5 или 10 флаконов; 1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя: по 10 мл – для дозы 600 мг, по 5 мл – для дозы 150 и 300 мг; в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной по 1 комплекту; в пачке картонной 1 упаковка, пачки укладывают в групповую упаковку).

В 1 капсуле содержится:

• Активное вещество: рифампицин (в пересчете на 100% вещество) – 150 мг;
• Дополнительные компоненты: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат, лактозы моногидрат;
• Твердая желатиновая оболочка: пропилпарагидроксибензоат, желатин, метилпарагидроксибензоат, глицерол (глицерин), бриллиантовый голубой Е-133, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, красный очаровательный Е-129, вода очищенная, хинолиновый желтый Е-104.

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится:

• Активное вещество: рифампицин – 150, 300 и 600 мг;
• Дополнительные компоненты: натрия гидроксид, натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат.

Растворитель: вода для инъекций, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций.

Показания к применению

• Туберкулез, все формы при различной локализации (в составе комбинированной терапии);
• Лепра в сочетании с дапсоном и дополнительно для раствора – с клофазимином (раствор в комбинации с дапсоном – только для пациентов старше 18 лет);
• Инфекционные заболевания, возбуждаемые микроорганизмами, чувствительными к рифампицину (в случае резистентности к другим антибактериальным средствам, а также в составе комбинированной противомикробной терапии, после исключения диагноза лепры и туберкулеза);
• Бруцеллез – в составе комплексного лечения с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Капсулы дополнительно используют в целях профилактики у лиц, пребывавших в тесном контакте с больными менингококковым менингитом, а также у бациллоносителей Neisseria meningitidis.

Противопоказания

• Хроническая почечная недостаточность;
• Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
• Желтуха;
• Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
• Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
• Период кормления грудью;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат детям от 2 до 12 месяцев (для раствора), лицам, злоупотребляющим алкоголем, истощенным больным, а также при заболеваниях печени (включая данные анамнеза).

Во время беременности Рифампицин назначают только по жизненным показаниям. При использовании раствора в последние недели беременности возможно развитие кровотечения у новорожденного и у матери в послеродовом периоде. В этом случае рекомендуют прием витамина К.

Способ применения и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Препарат применяют внутривенно капельно.

Для приготовления инфузионного раствора 150 мг лиофилизата разводят 2,5 мл воды для инъекций, интенсивно взбалтывают до полного растворения и добавляют в полученный раствор 125 мл изотонического (5 %) раствора декстрозы. Инфузию проводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

Внутривенное капельное введение Рифампицина рекомендуется при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, в случаях необходимости быстрого достижения высоких концентраций средства в очаге инфекции и в крови, а также при плохой переносимости или невозможности перорального приема.

Для терапии туберкулеза препарат используют в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом или стрептомицином. Взрослым с весом тела менее 50 кг вводят в сутки 450 мг средства, с весом более 50 кг – 600 мг. Детям рифампицин назначают в сутки из расчета 10-20 мг/кг веса тела. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг. Длительность курса внутривенных инфузий устанавливается с учетом переносимости препарата и может составлять 30 дней и более (с дальнейшим переходом на прием капсул). Общая продолжительность лечения туберкулеза средством зависит от его терапевтического эффекта и может достигать 1 года.

При терапии пограничного, погранично-лепроматозного и лепроматозного типов лепры раствор вводят взрослым 1 раз в месяц по 600 мг в комбинации с клофазимином и дапсоном. Длительность лечения – не менее 2 лет. При терапии туберкулоидного и погранично-туберкулоидного типов лепры препарат назначают 1 раз в месяц в той же дозе, только в сочетании с дапсоном. Курс – 6 месяцев.

При инфекционных заболеваниях, возбуждаемых чувствительными к рифампицину микроорганизмами, раствор используют в комбинации с другими антимикробными средствами. Взрослым в сутки назначают дозу 600-1200 мг, детям – из расчета 10-20 мг/кг, разделенные на 2-3 введения. Курс лечения определяется индивидуально и может варьировать от 7 до 14 дней.

Для лечения бруцеллеза взрослым назначают в сутки 900 мг рифампицина в комбинации с доксициклином, курс – 45 дней.

Капсулы
Рифампицин в капсулах принимают перорально, натощак, за 30 мин до еды.

При терапии туберкулеза прием средства сочетают с противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, этамбутол, пиразинамид, изониазид) в суточной дозе, зависящей от возраста и веса пациента:

• Взрослые, с массой тела <50 кг – 450 мг;
• Взрослые, с массой тела ≥50 кг – 600 мг;
• Дети старше 3 лет – 10 мг/кг массы тела, но не более 450 мг.

Разрешено делить суточную дозу на 2 приема (в случае плохой переносимости).

Для лечения туберкулезного менингита, диссеминированного туберкулеза, туберкулезного поражения позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании ВИЧ-инфекции с туберкулезом, препарат используют ежедневно на протяжении 9 месяцев: в течение первых 2 месяцев комбинируя с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом (или стрептомицином), последующие 7 месяцев – с изониазидом.

При легочном туберкулезе и выявлении микобактерий в мокроте используют следующие 3 схемы терапии (курс каждой – 6 месяцев):

• Первые 2 месяца – как рекомендовано выше; следующие 4 месяца – ежедневно, комбинируя с изониазидом;
• Первые 2 месяца – как рекомендовано выше; следующие 4 месяца – каждую неделю по 2-3 раза, в сочетании с изониазидом;
• Все шесть месяцев – 3 раза в течение каждой недели, комбинируя с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом (или стрептомицином).

При использовании Рифампицина 2-3 раза в неделю, а также в случае неэффективности лечения или развития обострений поражения, прием требуется осуществлять под медицинским контролем.

Для лечения мультибациллярных типов лепры препарат назначают взрослым 1 раз в месяц по 600 мг в сутки в сочетании с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки), детям – по 10 мг/кг в сочетании с дапсоном в дозе 1-2 мг/кг/сут. Курс терапии пограничного, лепроматозного и погранично-лепроматозного типов лепры – не меньше 2 лет, туберкулоидного и погранично-туберкулоидного – 6 месяцев.

При лечении инфекционных заболеваний, обусловленных чувствительными микроорганизмами, в составе комбинированной терапии взрослые принимают препарат по 600-1200 мг в сутки, дети – 10-20 мг/кг/сут. (не превышая 450 мг в сутки), разделенные на два раза.

При бруцеллезе 1 раз в сутки принимают 900 мг рифампицина в сочетании с доксициклином, курс – 45 дней.

В целях профилактики менингококкового менингита взрослым назначают 600 мг, детям – 10 мг/кг, каждые 12 часов на протяжении 2 суток.

При назначении доз, превышающих 600 мг в сутки, пациентам с нарушениями выделительной функции почек требуется коррекция дозы.

Побочные действия

• Пищеварительная система: эрозивный гастрит, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, гипербилирубинемия;
• Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
• Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
• Прочие: обострение подагры, гиперурикемия, миастения, индукция порфирии, дисменорея, лейкопения.

В случае нерегулярного применения или при возобновлении курса после перерыва могут наблюдаться кожные реакции, гриппоподобный синдром (миалгия, головокружение, головная боль, озноб, лихорадка), тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность.

Симптомы передозировки: судороги, спутанность сознания, летаргия, отек легких. При данном состоянии назначают симптоматическую терапию, форсированный диурез.

Особые указания

Во время терапии препаратом наблюдается окрашивание кожи, слезной жидкости, пота, мокроты, мочи, кала в оранжево-красный цвет. Возможно также стойкое окрашивание мягких контактных линз.

При проведении внутривенной инфузии необходимо контролировать артериальное давление; в случае продолжительного введения может развиться флебит.

Для предотвращения появления резистентности микроорганизмов Рифампицин требуется использовать в сочетании с другими противомикробными средствами.

Если на фоне интермиттирующей схемы применения возникает бронхоспазм, гемолитическая анемия, неосложненная тромбоцитопения, одышка, гриппоподобный синдром, почечная недостаточность, шок, рекомендуется рассмотреть возможность ежедневного приема препарата. В подобных случаях дозу следует медленно повышать, начиная с 75-150 мг в первый день, и постепенно увеличивая на протяжении 3-4 дней до необходимой терапевтической. При сохранении после корректировки дозы указанных выше осложнений терапию препаратом отменяют.

В период лечения необходимо осуществлять контроль деятельности почек, может потребоваться дополнительное применение глюкокортикостероидов.

Женщинам репродуктивного возраста, применяющим препарат, следует использовать надежные методы контрацепции.

При приеме Рифампицина в профилактических целях у бациллоносителей менингококка требуется строго контролировать состояние пациента для своевременного выявления признаков заболевания в случае развития резистентности к средству.

Во время терапии нельзя использовать микробиологические методы определения уровня витамина В 12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании рифампицина с другими лекарственными препаратами:

• Кетоконазол, ингибиторы холинэстеразы, опиаты, антациды (при пероральном приеме) – снижается биодоступность рифампицина в форме капсул;
• Статины – уменьшается уровень их содержания в крови, что способствует снижению их гипохолестеринемических эффектов;
• Пиразинамид и/или изониазид – усугубляется риск повышения частоты и выраженности проявлений функциональных нарушений печени у пациентов с ее предшествующим поражением;
• Ингибиторы ВИЧ-протеаз – уменьшается их концентрация в крови;
• Азатиоприн, циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, хлорамфеникол, теофиллин, половые гормоны, бензодиазепин, нортриптилин, гексобарбитал, фенитоин, дапсон, глюкокортикостероиды, антиаритмические препараты (токаинид, мексилетин, хинидин, пирменол, дизопирамид), сердечные гликозиды, гормональные контрацептивы, непрямые антикоагулянты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, циметидин, эналаприл, пероральные гипогликемические средства – снижается активность данных препаратов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Антибиотик рифампицин принадлежит к группе ансамицинов, антибактериальных веществ образованных в процессе жизнедеятельности микроскопического лучистого гриба Streptomyces mediterranei. Однако современная фармацевтическая промышленность уже умеет производить полусинтетический препарат с идентичными натуральному антибиотику свойствами.

Описание химического вещества

Порошок имеет красно-коричнево-оранжевый цвет и кристаллическую структуру. Запах отсутствует. Вода не является растворителем. Плохо растворяется в этиловом спирте, но хорошо в хлороформе. Солнечный свет, высокая влажность воздуха и кислород быстро инактивируют действующее вещество.

Фармакологические свойства

Бактерицидный эффект наступает вследствие того, что происходит селективное ингибирование РНК в микроорганизме, что в свою очередь препятствует синтезу белковых структур клеток микрофлоры.

Характерной особенностью препарата является то, что он способен блокировать как внутриклеточные микроорганизмы, так и внеклеточные возбудители.

Последние исследования доказали, что антибиотик способен разрушать наружную оболочку даже вирусных структур, в том числе и вируса бешенства.

Сфера влияния

При незначительных концентрациях препарат бактерицидно воздействует на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Высокие концентрации успешно поражают грамотрицательную микрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Фармакодикамика

Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро в том случае, когда пища не была обогащена жирами. С белками крови связывается на 90% через два часа и сохраняется в терапевтической концентрации на протяжении 8 - 10 часов.

Лекарственное средство хорошо проникает в мягкие и костные ткани. Основные стадии метаболизма проходят в печени, поэтому у пациентов с нарушенной функцией этого органа наблюдается увеличение концентрации препарата.

Метаболиты выводятся с жёлчью, неизменённые структуры с мочой, слезой, потным секретом, слюной, мокротой. При этом все экскреты приобретают оранжевый оттенок.

Область применения

Антибиотик рифампицин имеет показания при лечении:

• туберкулёза;
• лепры;
• бруцеллёза;
• менингита менингококкового;
• остеомиелита;
• острой гонореи;
• инфекций легочной и мочеполовой систем.

Форма выпуска и применение

Препарат выпускается в капсулах с дозировкой по 50, 150, 300, 450 мг.

По указанию врача аптека может приготовить свечи на основе рифампицина для лечения простатита.

Существует еще и форма выпуска порошка в ампулах, чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Если препарат применяется внутрь, то делается это за 1-1,5 часа до приёма пищи.

Дозировка

Если установлен диагноз «туберкулёз» назначается суточная доза 0,45 г, но препарат принимается однократно. При весе больного выше 50 кг, доза увеличивается до 0,6 г. Лечение проходит на протяжении года.

Дети старше трёх лет получают 10 мг/кг, но не больше 0,45 г. Если переносимость препарата плохая, то препарат показано разделить на два приёма.

При диагнозе «Лепра» препарат принимается в течение полугода в дозе 0,45 г один раз в день. Сделав месячный перерыв, приём препарата возобновляют в тех же дозировках.

При показаниях с другими инфекциями доза остаётся неизменной, а вот кратность делится на 2 - 3 приёма.

Гонорею лечат, принимая препарат в дозе 0,9 г однократно на протяжении 2 - 3 дней. Эта же доза используется для профилактики бешенства, а курс лечения длится до 7 дней.

Внутривенные введения не требуют корректировки общей дозы. Переход на твёрдую лекарственную форму проводят по указанию врача.

Некоторые пациенты и дети не могут проглотить капсулу. В таком случае содержимое может быть извлечено и принято без оболочки. Детям приём можно облегчить, перемешав порошок, к примеру, с фруктовым пюре.

Противопоказания

При патологии функции печени и почек, перенесённом гепатите, механической желтухе, а также повышенной чувствительности к рифампицину препарат не назначается.

Противопоказанием для внутривенного применения является флебит и сердечно-сосудистая недостаточность.

С осторожностью применяют препарат детям до одного года и пациентам с диагнозом «алкоголизм».

Беременным рифампицин противопоказан в I триместре. А вот во II и III применяется на усмотрение врача, но только в том случае, когда выдерживается сопоставление пользы и риска. В последние недели беременности применение связано с риском получить послеродовое кровотечение матери и ребёнка.

Применяя препарат необходимо прекратить грудное выкармливание малыша, а контрацептивные средства несколько теряют свою надёжность.

Побочные патологические эффекты

Головная боль, нарушение системы зрения, дезориентация достаточно частые явления.

При скоростном введении препарата резкое понижение артериального давления. Возможны также лейкопения, флебит, анемия.

Желудочно-кишечный тракт реагирует кандидозом, проявлением тошноты и рвоты, гастритами, колитами и поносами, повышением печёночных трансаминаз, желтухой и гепатитом, панкреатитом.

Возможны проявления канальцевого некроза, нефрита, почечной недостаточности и нарушения менструального процесса.

На кожных покровах, может появиться сыпь, крапивница, зуд. Спазмы бронхов и слезотечение бывают реже.

Совместимость с другими препаратами

Принимая не одни таблетки, необходимо помнить о том, что все лекарственные средства, взаимодействуя, прямо или косвенно влияют друг на друга. Рифампицин не исключение. Антикоагулянты, гипогликемические средства, антиаритмические, кортикостероиды, противоэпилептические, тироксин, хлорамфеникол, детоконазол, и некоторые другие теряют часть своей активности под влиянием антибиотика.

Принимать индинавир и нелфинавир становится совершенно бессмысленным, так как их разложение происходит на столько быстрым, что оказать лечебный эффект они не успевают.

Если назначен приём препаратов, в состав которых входит бентонит и антациды, то всасывание рифампицина происходить не будет. Опиаты, антихолинэргические, котокеназол также ухудшают всасывание и активность антибактериального средства. А вот пробенецид способствует увеличению концентрации рифампицина в крови.

При нарушении функциональных показателей печени от одновременного приёма с изониазидом и пиразинамидом лучше отказаться.

Симптомы при передозировке

Отёчность периферических частей тела, лёгких, судороги, окрашивание слизистых и серозных оболочек в краснокирпичный цвет, тошнота и позывы к рвоте, желтуха и увеличение области печени, все эти признаки могут проявиться у пациента при неправильном подборе дозы.

Общие сведения

При лечении пациентов больных диабетом, одновременно с введением препарата рекомендовано введение инсулина.

Поскольку у новорождённых ферментативная система слабо развита, то при назначении необходимо осторожное применение, с одновременным введением витамина К для профилактики кровотечений.

Резистентность микроорганизмов к данному антибиотику растёт очень быстро, поэтому он не может быть единственным лекарственным средством в курсе терапии, особенно при длительных приёмах.

В первое время приёма антибиотик имеет свойство окрашивать биологические жидкости в оранжево-кирпичный цвет, могут окраситься и контактные линзы.

Аналоги препарата

Лекарственное средство можно встретить под разными торговыми названиями, при том, что действующее вещество останется неизменно. Препараты бенимицин, макокс, отофа, римактан, римпацин, римпин, рифадин, рифамор и другие несут в себе основное действующее вещество - рифампицин. На современном рынке, в свободном доступе около 20 наименований.

Наименование:

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическое
действие:

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия .
Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2"/2 ч после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания).
На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани.
Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек.
Из организма выводится с желчью и мочой .
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания к
применению:

Туберкулез легких и других органов;
- при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), - вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками;
- при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани);
- инфекциях моче- и желчевыводяших путей;
- острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями;
- при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.

Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения:

Рифампииин принимают внутрь натощак (за "/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым) .
Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы.
Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день.
У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.
Средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.
При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах - 0,6 г и вводится в 1 прием.
Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др., 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).
При лепре применяют рифампицин по следующим схемам : а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости - в 2 приема.
Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года - 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.
Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения).
Вводят в течение 7-10 дней.
Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8-10 мг/кг.
Суточную дозу делят на 2-3 приема.
Длительность применения - 5-7 дней.
Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции : крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС : головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы : некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы : нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания:

Детям грудного возраста;
- беременным;
- при желтухе;
- заболеваниях почек со снижением выделительной функции;
- при гепатите (воспалении ткани печени);
- при повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении.
При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.
При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.
При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Беременность:

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

1 ампула лиофилизата Рифампицина для приготовления раствора для инфузий (600 мг) содержит:
- действующее вещество: рифампицин - 600 мг;
- вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 60 мг, натрия сульфит 12 мг, натрия гидроксид до pH 8.0-9.0.

1 капсула Рифампицина (150 мг) содержит:
- действующее вещество: рифампицин - 150 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, магния стеарат.

Состав

В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин . Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия

В одной капсуле содержится 150 или 300 мг активного компонента.

Форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите .

Противопоказания

Лекарство не применяется при , желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите . При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.

Побочные действия Рифампицина

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит , рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит .

Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.

Таблетки Рифампицин, инструкция по применению

Принимают за полчаса до еды, натощак.

В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (этамбутол, пиразинамид, изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа. В сутки не более 1200 мг, детям - не более 600 мг.

Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с изониазидом.

При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.

Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).

Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 100мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.

Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с , курс рассчитан на 45 дней.

Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов 600 мг, курс на 2 дня.

Использование раствора

В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом , отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов , контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, хинидин), фенитоина, дапсона, глюкокортикостероидов, кетоконазола, длорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, циметидина, эпалаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции опеределенных ферментов печеночной системы).

Кетоконазол , антихолинергические средства, опиаты, антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.

При одновременном приеме пиразинамида либо изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.

Препараты можно назначать по истечении 4-х часов после применения рифампицина для профилактики абсорбции.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Внутривенные вливания рифампицина проводятся под контролем . Длительная терапия ведет к формированию флебита . Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.

При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии , одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.

Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение . Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.

Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.

Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и в сыворотке крови.

Рецепт на латинском

Rp.: Rifampicini 0,3
D. t. d. N 20 in caps. gelat.
S.

Аналоги Рифампицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Макокс , Рифампин , Рифацина , Р-Цин .