Верапамил под язык или нет. Результативное средство верапамил в борьбе с проблемами сердца и разными видами аритмии

Опасность нарушений в работе сердца в значительной степени усугубляется при отсутствии систематического лечения качественными препаратами. Одним из проверенных и одобряемых кардиологами средств является Верапамил – заключающий в себе антиангинальный, антиаритмический и антигипертензивный эффект.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения . Таблетки покрыты пленкой, расфасовываются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонные упаковки по одной или пять штук. Раствор не имеет цвета, прозрачный, содержится в ампулах из стекла. Ампулы по 5 штук помещаются в контурные упаковки, которые фасуются по 2 или 10 в пачки из картона. Состав Верапамила:

Верапамила гидрохлорид
Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.
Таблетки
Верапамила гидрохлорид	80 или 40 мг
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, метилпарабен, диоксид титана, двузамещенный фосфат кальция, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, индигокармин, очищенный тальк, желатин

Механизм действия Верапамила

Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность . Применение средства понижает потребность миокарда в кислороде, сократимость сердечной мышцы и частоту сокращений.

По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов. Применение таблеток понижает атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, поэтому лекарство можно применять для лечения суправентрикулярных аритмий.

Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма . 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила. Активное вещество связывается с белками плазмы на 90%, период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном применении, 4,5-12 часов при многократном. Препарат выводится почками и кишечником.

Показания к применению­

Раствор Верапамила для инъекций используется для прекращения приступов пароксизмальной суправентикулярной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии. Показаниями к применению таблеток, согласно инструкции производителя, служат следующие состояния:

• стенокардия покоя (нестабильная форма);
• стенокардия напряжения (стабильная хроническая);
• вариантная стенокардия (вазоспастическая);
• патологические изменения сердечного ритма, в том числе трепетание и мерцание предсердий, наджелудочковую пароксизмальную тахикардию и экстрасистолию;
• артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач , который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.

Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза . Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.

Верапамил в ампулах

Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой. У пациентов старших возрастов введение препарата осуществляется медленнее, как минимум, три минуты.

Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы. При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.

Особые указания

При лечении, в котором используется верапамила гидрохлорид, необходим контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровня электролитов и глюкозы в крови, количества выделяемой мочи. Другие особые указания в инструкции:

1. Препарат с осторожностью назначается при выраженных нарушениях работы печени. Выведение метаболитов у таких больных замедляется, поэтому лечение начинается с применения минимальных доз (не выше 120 мг в сутки).
2. Использование раствора может приводить к удлинению интервала PQ кардиомиоцитов.
3. Нельзя отменять лечение средством внезапно, это вызовет «синдром отмены».
4. Медикамент с осторожностью принимается водителями транспорта и пациентами, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания.

Верапамил при беременности

Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода. По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:

• угроза преждевременных родов;
• плацентарная недостаточность;
• нефропатия.

В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов. При пероральном приеме таблетки уменьшают амплитуду сокращения матки до полного его прекращения, но по сравнению с Нифедипином и Нитрендипином Верапамил уступает в эффективности, как и Дилтиазем.

При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым. На время грудного вскармливания терапия отменяется.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Верапамила с прочими медикаментами может приводить к различным последствиям. В инструкции об этом тоже сказано:

1. Комбинация препарата с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками приводит к усилению кардиотоксического эффекта, повышению опасности развития атриовентрикулярной блокады, резкому снижению частоты сокращения сердца, развитию сердечной недостаточности, падению артериального давления.
2. Антигипертензивные лекарства, гликозиды и диуретики усиливают эффект средства.
3. Сочетание медикамента с Дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и ухудшению его выведения почками.
4. Нужно выдерживать интервал два часа между приемом средства и Дизопирамида, Изопреналина.
5. Циметидин, Ранитидин, альфа-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы повышают уровень верапамила в крови.
6. Рифампицин, Фенобарбитал снижают концентрацию активного компонента в крови, ослабляют его действие.
7. Препарат повышает уровень содержания Теофиллина, Циклоспорина, Празозина, Хинидина, усиливает миорелаксирующее действие релаксантом, повышает возможность развития кровотечений с ацетилсалициловой кислотой, ускоряет опасность возникновения нейротоксичности лития и Карбамазепина.

Побочные действия

Если применять Верапамил при тахикардии или другом заболевании, то могут развиваться побочные эффекты. По инструкции, к ним относятся:

• сердечная недостаточность, покраснение лица, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
• нервозность;
• повышение активности ферментов печени, тошнота, запоры, рвота;
• агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• повышенная утомляемость, головокружение, заторможенность, головная боль, нервная возбудимость;
• аллергия, зуд, кожная сыпь;
• гинекомастия;
• учащенное сердцебиение, тахиаритмия;
• диарея;
• развитие периферических отеков.

Передозировка

Применение свыше 6 г препарата может привести к передозировке . Инструкция выделяет следующие ее симптомы: артериальная гипертензия, асистолия, глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия. Лечение заключается во внутривенном введении жидкости, глюконата кальция, допамина, норадреналина, атропина или изопротеренола, применении сорбентов. Гемодиализ не является эффективным.

Противопоказания

Применение препарата ограничивается рядом противопоказаний, которые подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные запреты, согласно инструкции:

• синоартриальная блокада;
• сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• слабость синусового узла;
• артрит;
• аномалии работы артериол;
• болезнь Морганьи-Адамса-Стокса;
• болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта, для таблеток;
• блокада антриовентрикулярная 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• кардиогенный шок за исключением спровоцированного аритмией;
• артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность, для таблеток;
• непереносимость лактозы;
• интоксикация дигиталисная;
• порфирия;
• беременность и грудное вскармливание;
• острая форма инфаркта миокарда;
• тахикардия желудочковая;
• стеноз устья аорты;
• синдром Лауна-Ганонга-Левина болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта при одновременном трепетании или фибрилляции предсердий (за исключением больных с кардиостимулятором);
• повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
• сочетание с внутривенным вливанием бета-адреноблокаторов;
• пациенты до 18 лет.

К относительным противопоказаниям, при которых препарат требуется использовать с осторожностью, относятся следующие.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ВЕРАПАМИЛ

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: Р N001573/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: Верапамил

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ : верапамил

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ : 1 таблетка содержит:

активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

ОПИСАНИЕ. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор "медленных" кальциевых каналов.

КОД ATX: C08DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФАРМАКОДИНАМИКА. Верапамил - блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Начало эффекта при приеме внутрь - через 1 -2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смах) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета¬болит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу¬выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ¬ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - сжелчью. Не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковой экстрасистолии.

2. Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль¬ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ . Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).
• Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

• Увеличивает площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение).
• Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Смах) циклоспорина в плазме крови.
• Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).
• Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
• Значимо повышает AUC и Смах симвастатина.
• Повышает AUC и Смах алмотриптана.
• Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
• Повышает AUC и Смах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
• Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
• Значимо повышает AUC и Смах доксорубицина.
• Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина.
• Повышает Смах празозина и теразозина и AUC теразозина.
• Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
• Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила.
• Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
• Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Смах верапамила.
• Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
• Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
• Препараты зверобоя про¬дырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Смах.
• При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
• Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
• Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби¬торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
• Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
• Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
• Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
• При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ . Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ. 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ. ПРЕТЕНЗИИ ПРИНИМАЮТСЯ ПО АДРЕСУ

ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН", Россия.

Верапамил – лекарственный препарат, назначаемый при необходимости блокады кальциевых каналов. Лекарство Верапамил имеет множественные показания к применению. С помощью него можно проводить профилактику приступов стенокардии, и в том числе.

Действие препарата Верапамил

Основные фармакологические свойства данного препарата обусловлены его отличной способностью не позволять ионам кальция входить в гладкомышечные клетки стенок сосудов и в кардиомиоциты. Действующее вещество препарата снижает потребность миокарда в О2 (кислороде), уменьшая сократимость миокарда и снижая ЧСС.

Кроме того, Верапамил способен расширить коронарные артерии, тем самым, он увеличивает коронарный кровоток. Снижая тонус гладких мускул периферических сосудов, Верапамил оказывает антигипертензивное действие. При наджелудочковых аритмиях он производит антиаритмический эффект, приводя частоту сердечных сокращений в норму.

Для чего назначают Верапамил?

Данное лекарственное средство показано при:

• стенокардии;
• суправентикулярной, мерцательной и ;
• артериальной гипертензии.

Показаниями к применению Верапамила является и гипертонический криз, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Также подходит препарат для лечения и профилактики различных наджелудочковых аритмий:

• экстрасистолии;
• пароксизмальных тахикардий;
• трепетания и мерцания предсердий.

После приема внутрь, лекарство всасывается на 90%, а его биодоступность составляет 20-35% при первом прохождении сквозь печень. При длительном приеме и в больших дозах этот показатель увеличивается.

Применение и противопоказания препарата Верапамил

Режим приема и дозировку врач должен назначать индивидуально. Как правило, для взрослых первоначальная доза составляет от сорока до восьмидесяти миллиграммов трижды в сутки. Максимум суточная доза может составлять 480 мг.

Кратность применения составляет три-четыре раза в день. Принимать лекарство нужно во время еды или сразу после приема пищи, не забывая запить незначительным количеством воды.

Противопоказан прием Верапамила для людей с:

• кардиогенным шоком;
• выраженнойбрадикардией;
• артериальной гипотонией;
• синдромом слабости синусового узла;
• АV-блокадой 2-3-й степени;
• хронической сердечной недостаточностью 2-3-й стадии;
• синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта;
• острой сердечной недостаточностью;
• повышенной чувствительностью к составу препарата.

У препарата имеются побочные эффекты, отражающиеся на основных системах организма:

1. Сердечно-сосудистая система:

• значительное снижение артериального давления;
• брадикардия;
• усугубление и развитие сердечной недостаточности;
• аритмия;
• коллапс.

2. Периферическая нервная система и ЦНС:

• головная боль;
• головокружение;
• обморок;
• тревожность;
• повышенная утомляемость;
• депрессия;
• сонливость;
• заторможенность;
• дрожание пальцев рук;
• атаксия;
• шаркающая походка;
• затрудненное глотание.

Аптечные прилавки предлагают огромный выбор препаратов, применяемых в кардиологической практике. Особой популярностью пользуется антигипертензивное и антиангинальное средство Верапамил.

В этой статье мы рассмотрим состав, полезные свойства, цены, формы выпуска, основные показания, ограничения и возможные побочные явления. Также расскажем о его аналогах, предоставим отзывы людей, принимавших лекарство.

Что собой являет препарат Верапамил? Его относят к особой фармакологической группе - селективные блокаторы кальциевых каналов. Такие средства часто используются для лечения сердечных патологий.

Международное непатентованное наименование - это оригинальное название действующего вещества, который имеется в составе препарата и обеспечивает его воздействие на тот или иной орган, или систему органов. Многие лекарства выпускаются под своим торговым названием, но МНН при этом остается неизменным. В данном случае МНН и торговое наименование совпадают.

Лекарственные формы, цены

Медикаментозное средство представлено на аптечном рынке в виде раствора для инъекций и таблеток. Последние имеют белый цвет, округлую форму. Фасуются в пластиковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной упаковке может быть 20, 30 или 50 таблеток. Выделяют несколько форм препарата в зависимости от содержания в нем действующего компонента:

• таблетки 40, 80, 120 мг;
• лекарство пролонгированного действия (активного компонента в нем значительно больше - 200 или 240 мг);
• Верапамил в ампулах по 2 мл (в каждой ампуле содержится 5 мг).

От количества верапамила, а также формы выпуска зависит и цена на препарат. Вот некоторые цены в аптеках России.

Существует небольшая разница в цене в разных аптеках. Также она может несколько отличаться в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании предлагают препарат по более низкой цене.

Разница между Верапамил и Верапамила гидрохлоридом

В аптеках можно увидеть препараты Верапамил и Верапамила гидрохлорид. Чем они отличаются друг от друга? Собственно, ничем. В них имеется одно и то же активное вещество - верапамил. В фармакологии его используют в виде соединения верапамила с хлороводородом. Такое соединение способствует полному всасыванию в кровь, что приводит к наступлению быстрого эффекта. Разница в этом случае только в производителе и цене.

Составные компоненты и действие

В составе лекарства имеется действующий компонент - верапамила гидрохлорид. Это химическое вещество - селективный антагонист кальция, которое воздействует преимущественно на сердечную мышцу. Его действие заключается в:

• снижении тонуса сосудов (сердечных и мелких периферических);
• расширении сосудистого просвета;
• значительном улучшении кровообращения;
• снижении потребности миокарда в кислороде;
• уменьшении пульсовой активности;
• снижении скорости синусового ритма;
• уменьшении общего сосудистого сопротивления;
• снижении кровяного давления.

Тем самым Верапамил обеспечивает антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.

Показания к использованию и ограничения

Препарат необходимо принимать только при наличии соответствующих показаний. Среди них:

Категорически запрещено применять лекарство при беременности, а также во время лактационного периода. Активный компонент проникает через плаценту и в грудное молоко и может нанести вред ребенку.

Руководство по использованию

Как правильно принимать лекарство? В этом поможет инструкция по применению. В ней рекомендуется использовать препарат в зависимости от его лекарственной формы.

Таблетки пьют целиком, запивая водой. При этом их не нужно разжевывать или измельчать. Дозировка зависит от патологии и ее тяжести:

Максимум в сутки можно принять не более 480 мг препарата. При этом следует постоянно контролировать функционирование печени.

Раствор для уколов предназначен для внутривенного введения. Его могут применять 2 способами:

1. Капельное введение. При этом содержимое ампулы разводят раствором глюкозы и хлорида натрия. Раствор вводят медленно, не более 10 мг за час.
2. Инъекции. Лекарство вводят в вену в чистом виде очень медленно (2 или 4 мл не менее, чем за 2 минуты). Через 30-60 минут процедуру при необходимости повторяют. Чаще всего такое введение практикуют при гипертоническом кризе. При этом дозировка составляет около 0,1 мг на 1 кг веса взрослого человека. Максимум допустимо принять за сутки не более 100 мг препарата.

Иногда используется лекарство в педиатрии. С его помощью купируют гипертонический криз у детей. Дозировка зависит от возраста и веса ребенка и назначается лечащим врачом.

Возможные негативные реакции

Лекарственное средство имеет множество побочных явлений. Чаще всего они возникают вследствие неправильного применения препарата. Среди них наиболее вероятны:

Нередко у пациента наблюдается усиление аппетита, на фоне чего происходит увеличение массы тела. У женщин могут возникать гинекологические нарушения (гинекомастия и другие).

Взаимодействие с алкоголем и медикаментами

При назначении Верапамила следует предупредить пациента о возможных негативных реакциях при одновременном приеме с некоторыми медикаментами.

Не следует сочетать его с такими средствами:

• бета-адреноблокаторами;
• другими антиаритмическими препаратами;
• средствами для ингаляционного наркоза;
• контрастными веществами при рентгене;
• блокаторами нейромышечной передачи.

Их одновременный прием приводит к сердечным блокадам, а также усилению побочных эффектов. Часто это проявляется снижением АД, брадикардией, признаками сердечной недостаточности.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств, миорелаксантов. Некоторые нейролептики и антидепрессанты повышают эффект Верапамила.

При сочетании средства с сердечными гликозидами следует учитывать его способность повышать концентрацию данных препаратов в крови. Поэтому нужно корректировать их дозировку.

Также следует учитывать, что некоторые продукты способны повысить кислотность в организме, что способствует усилению биодоступности препарата. Например, грейпфрут или сок из него.

Аналогичные средства

Верапамил имеет множество препаратов со схожим механизмом действия. Среди них выделяются структурные аналоги:

1. Финоптин.
2. Лекоптин.
3. Веракард.
4. Каверил.

Это медикаменты, которые имеют в составе одно и то же действующее вещество. Они обладают одинаковыми показаниями и противопоказаниями.

Препарат «Верапамил» обладает свойствами уменьшать проявления ишемической болезни сердца. Он также является селективным антагонистом кальция, блокируя кальциевые каналы. Препарат способен понижать потребность сердечной мышцы в кислороде за счет воздействия на метаболические процессы, протекающие в сердечной мышце.

Иногда пациенты беспокоятся, показан ли прием этого медикамента при пониженном давлении, сочетанном с проявлениями ишемии, и может ли он в определенных условиях или в комбинации с другими лекарственными средствами повысить давление (и увеличатся ли при этом проявления ишемической болезни). Разберем вопрос, снижает давление или нет препарат «Верапамил»: инструкция по применению. При каком давлении можно выписывать препарат и как его принимать?

Ампулы верапамила для внутривенного введения при повышенном давлении

Состав

Препарат для перорального использования производится только в таблетированном виде, форма капсул не предусмотрена. Выпускается также раствор для внутривенного введения, способный быстро понижать давление, облегчая состояние пациентов с гипертоническим кризом. Таблетки выпускаются в дозировке 40 мг и 80 мг верапамила гидрохлорида (действующего вещества).

В соответствии с инструкцией, таблетки включают также наполнители – вспомогательные компоненты:

• тальк;
• крахмал кукурузный;
• бутилгидроксианазол;
• двузамещенный фосфат кальция;
• желатин;
• гидроксипропилметилцелюллозу;
• стеарат магния;
• метилпарабен;
• титана диоксид безводный коллоидный;
• индигокармин.

Таблетки «Верапамил-Дарница», подходят для применения с целью понизить артериальное давление

Форма выпуска

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке упакованы в блистеры по 10 штук в каждый. Блистеры вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки. В одной коробке может быть размещено 1, 2 или 5 блистеров. Помимо блистеров, препарат выпускают также в пластиковых банках (по 50 таблеток в одной штуке). Каждая банка с приложенной инструкцией помещается в картонную упаковку.

Важно хранить препарат в сухом прохладном месте, предпочтительно в холодильнике в плотно закрытой картонной коробке, помещенной в целлофановый пакет. Срок годности таблеток составляет три года с даты производства.

Конфигурация молекулы верапамила. Использование препарата также практикуется с целью снижения давления у домашних животных

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата является производным дифенилалкиламина. Эффективность верапамила при повышенном нижнем давлении обусловлена его способностью снижать поступление в сердце ионов кальция. Он блокирует ток ионов, направленный в сердечную мышцу и гладкую мускулатуру крупных кровеносных сосудов, что позволяет увеличить приток плазменной части крови к сердцу и снижает сократимость сердечной мышцы и тонус стенки миокарда.

Препарат снижает сопротивление периферических кровеносных сосудов, при этом отсутствует рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений. Благодаря уменьшению сократимости миокарда уменьшается потребность сердца в кислороде. Медикамент обладает также антиаритмическим действием, особенно выраженным у пациентов с наджелудочковыми аритмиями, и оказывает угнетающее действие на автоматизм синусового узла. Также препарат рекомендуют принимать для лечения стенокардий – в частности, сопряженных с нарушениями сердечного ритма и имеющих вазоспастическую природу.

Важно! Благодаря удлинению периода расслабления левого желудочка препарат отлично подходит для лиц с превышающим норму показателем нижнего (диастолического) давления.

Выводится действующее вещество преимущественно почками. Если принять верапамил однократно, период полувыведения составит от 3 до 5 часов, при регулярном приеме он увеличивается и затем стабилизируется (от 5 до 12 часов), что обусловлено тем, что действующее вещество имеет свойство накапливаться в плазме крови. При первичной инъекции раствора верапамила период полувыведения составит всего лишь четыре минуты. После нескольких повторных инъекций он удлинится до 120-300 минут. Также 10-15% вещества экскрегируется через толстый кишечник.

При употреблении в таблетированной форме всасывается в желудочно-кишечном тракте около 0,9 от принятой дозы препарата. С белками плазменной части крови связывается до 90% активного компонента. Метаболизм происходит в печени. Норверапамил (активный метаболит) оказывает меньший антигипертонический эффект, чем аналогичная доза неизмененного вещества.

Показания к применению

Прием препарата «Верапамил» назначается в следующих случаях:

• Профилактика и лечение ишемической болезни сердца;
• Стенокардии – стабильная (стенокардия напряжения), вазоспастического генеза;
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда (при условии, что пациент не принимает бета-адреноблокаторы и у него нет сердечной недостаточности);
• Терапия артериальной гипертензии, в том числе состояния, когда показатель систолического давления находится в норме для данного пациента, а диастолического – повышен;
• Наджелудочковая пароксизмальная экстрасистолия;
• Гипертонические кризы (оптимально применение раствора для подкожных инъекций);
• Мерцание и трепетание предсердий.

Гипертонический криз

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при следующих состояниях организма:

• Острое протекание инфаркта миокарда;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Слабость синусового узла (не относится к пациентом, которым имплантировали неорганический водитель ритма);
• AV-блокада второй и третьей степени (опять же, кроме пациентов, которым имплантировали водитель ритма);
• Выраженный стеноз устья аорты;
• Кардиогенный шок (не считая шока аритмической природы);
• Мерцающие предсердия в сочетании с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или Лауна-Ганонга-Левина;
• Синоатриальная блокада;
• Первая неделя после перенесенного инфаркта миокарда;
• Выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
• Выраженная гипотония (значение систолического давления ниже 90 мм.рт.ст.);
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Лечение бета-адреноблокаторами;
• Беременность и грудное вскармливание;
• Повышенная чувствительность или аллергические реакции на какой-либо из ингредиентов препарата.

Препарат назначают с осторожностью при следующих состояниях организма:

• AV-блокада I степени;
• Ухудшение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
• Невыраженная артериальная гипотония.

Гипотония

Побочные действия

При продолжительном приеме препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Учащение или чрезмерное снижение (второе – значительно чаще) частоты биений сердца;
• Сердцебиение отдает в уши и виски, больной слышит удары своего сердца без прикладывания пальцев к вискам или к пульсу;
• У пациентов с обструктивными патологиями коронарных артерий может развиться инфаркт миокарда;
• Манифестация признаков коронарной недостаточности (при длительном употреблении предрасположенными пациентами);
• Покраснение кожи лица;
• Мигрень, головокружение;
• Экстремально низкое давление;
• Резкое, сильное падение кровяного давления;
• Периферические отеки;
• Кишечная непроходимость;
• Дискомфорт в эпигастральной области;
• Возрастание активности печеночных ферментов в плазме крови;
• Тошнота, рвота;
• Запор;
• Ожирение;
• Увеличение потоотделения;
• Отекание и кровоточивость десен;
• Быстрая утомляемость;
• Высыпания или зуд кожи;
• Тремор или паралич верхних и нижних конечностей;
• Переизбыток ионов калия в организме.

Важно! Препарат может вызывать побочные действия (сонливость, головокружение, рассредоточение внимания), негативно отражающиеся на способности и качестве вождения автомобильного транспорта и управления механизмами. Поэтому при планировании режима приема стоит учитывать род профессиональной деятельности пациента и его показания относительно того, как прием препарата отражается на его самочувствии.

Побочное действие

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Режим дозирования назначается индивидуально, основываясь на комплексе показаний, противопоказаний, других принимаемых пациентом медикаментов, риска получения тех или иных неприятных эффектов. Таблетки необходимо глотать (противопоказано их разжевывать), обязательно запивая чистой водой. Ни в коем случае нельзя в один прием пищи с «Верапамилом» употреблять цитрусовые и их соки. Предпочтительно пить таблетки во время или после еды. Максимально возможная суточная доза равна 480 мг действующего компонента. Суточную дозу, по возможности, предпочтительно разделять на 3-4 приема.

Несовершеннолетние люди получают препарат исключительно при проблемах с сердечным ритмом. Дозировка подбирается в зависимости от массы тела и не может превышать 300 мг. Детям дошкольного возраста дают не более 80 мг препарата в день.

Особую осторожность следует соблюдать при подборе дозировки пациентам с нарушениями функции печени, так как у этой категории больных существенно понижена скорость выведения препарата из организма. Они начинают с приема одной таблетки дозировкой в 40 мг трижды в день. При наличии показаний разовую дозу через несколько недель увеличивают вдвое.

При внутривенном введении препарата разовая доза для совершеннолетнего пациента составляет 5-10 мг. Частота введения инъекций, а также продолжительность терапии в днях устанавливается доктором, базируясь на индивидуальном анамнезе пациента.

Дозировка

Передозировка

При приеме более 600 мг препарата (особенно одномоментном приеме большого количества таблеток) могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

• Экстремально пониженное артериальное давление;
• Крайне редкие сокращения сердца (это состояние переходит в AV-блокаду, порой осложненную асистолическими проявлениями);
• Потеря сознания.

Гемодиализ в таких ситуациях не приносит положительного эффекта. При вышеозначенной симптоматике применяют капельницы с солевым раствором (чтобы обеспечить организму нужное количество жидкости), также вводят инъекции с глюконатом кальция, допамином и норадреналином. Устранение признаков передозировки препаратом носит симптоматический характер и его целесообразно проводить в клинических условиях.

Взаимодействие

При приеме верапамила, сочетанном с употреблением других медикаментозных препаратов, вероятно проявление следующих эффектов:

• С антиаритмическими медикаментами и бета-адреноблокаторами – увеличение кардиотоксических проявлений, большая опасность AV-блокады c экстремальным снижением частоты пульса и давления, риск асистолии;
• С «Флекаинидином» – повышается клиренс последнего в крови;
• С ацетилсалициловой кислотой – возрастает риск внутренних кровотечений;
• С противовирусными препаратами – увеличение содержания верапамила в плазме крови;
• С «Дигоксином» – увеличение содержания дигоксина в плазме крови, снижение скорости его выведения (возможно накопление токсических концентраций этого медикамента в крови), большая нагрузка на почки;
• С диуретическими препаратами – усиление гипотензивного эффекта, возможно крайне сильное быстрое падение давления (особенно при инъекционном введении верапамила);
• С фенобарбиталом и диклофенаком – снижение содержания верапамила в плазме крови, ослабление его терапевтического эффекта;
• С хинидином – возрастает накопление хинидина в плазме крови, усиливается риск экстремального падения кровяного давления;
• С сертиндолом – возрастает риск развития нарушений ритма сердца;
• С рифампицином – снижение эффективности верапамила;
• С флуоксетином – возрастание выраженности побочных действий верапамила;
• С миорелаксантами – увеличение расслабляющего воздействия на гладкую и поперечнополосатую мускулатуру;
• С клонидином – риск остановки сердца (имеются клинические случаи, при этом у всех пациентов была выраженная гипертония);
• С дизопирамидом – сильные гипотензивные проявления, коллапс.