Главная > Симптомы > Гамк гамма аминомасляная кислота препараты. Гамма-аминомасляная кислота (гамк), аминалон. Баланс гамк и глутаминовой кислоты

Гамк гамма аминомасляная кислота препараты. Гамма-аминомасляная кислота (гамк), аминалон. Баланс гамк и глутаминовой кислоты

Что случается во время сбоев в работе нашего мозга? Последствия невозможно предсказать. Они могут быть весьма нерадостные: от разных физических болезней до проблем с идентификацией личности.

Часто при проявившихся признаках проблем с нервной системой или для лечения более тяжелых болезней специалисты прописывают прием препаратов с ГАМК. Она имеет еще одно название – GABA. Давайте разберемся, что она из себя представляет и почему настолько важна?

Показания для употребления габа кислоты

Аминокислота – это химический биологически активный элемент, который непосредственно участвует в обменных процессах мозга. Он по сути является тормозным нейромедиатором.

Это значит, что гамма-аминомасляная кислота выступает связующим звеном между серым веществом и всеми элементами организма. Синтез ГАМК осуществляется из глутаминовой кислоты с помощью фермента (глутаматдекарбоксилаза).

Воздействие гамма аминомасляной кислоты выражается следующим образом:

пробуждаются энергетические процессы;
она способствует лучшему кровообращению;
происходит расщепление глюкозы;
выходят токсины;
приводится в норму кровяное давление;
профилактика мышечных судорог;
ткани становятся напитаны кислородом;
происходит стабилизация нервных процессов;
успокаивающе действует на ЦНС.

Нехватку ГАМК можно пополнить, принимая специальные добавки. Например, можете присмотреться к средству от Natural Factors – Pharma GABA Stress-Relax (60 жевательных таблеток в упаковке). Но перед началом курса необходимо обязательно сходить на консультацию к своему лечащему врачу!

Помните! Слишком большое количество габа кислоты в организме способно стать причиной одышки и судорог в конечностях и вызвать беспокойное состояние. Так, когда все-таки человеку нужен этот препарат?

Чаще всего габа аминомасляная кислота употребляется в комплексе с другими лекарствами, способными ослабить симптомы при следующих болезнях:

эпилепсия;
инсульт;
артериальная гипертензия;
атеросклероз;
детский церебральный паралич;
эндогенная ;
цереброваскулярная недостаточность.

Применяется добавка к пище с гамма-аминомасляной кислотой во многих других целях:

Для восстановления пациентов после черепно-мозговых травм;
Гамма-аминомасляная кислота способствует сокращению проявлений алкогольной энцефалопатии;
Является ценным помощником при борьбе с симптомами укачивания;
Помогает при постоянных головных болях и неожиданных головокружениях;
Эффективность ГАБА проявляется также при борьбе с трудностями концентрировать внимание;
Способствует улучшению механизма запоминания;
Назначается врачами при всевозможных нарушениях работы речевого аппарата;
Рекомендуется употреблять кислоту малышам, отстающим в развитии, и детям с выраженным слабоумием;
К тому же она обладает расслабляющим эффектом и просто незаменима для тех, кто страдает от бессонницы;
Также гамк помогает в решении проблем половой функции, т.к. способствует релаксации всего тела.

Поможет ли Gaba для похудения?

Не последнюю роль добавки с ГАБА играют в процессе потери веса. Этому способствует такое свойство кислоты, как возможность ускорять набор мышц. Многие, кто хочет избавиться от лишних килограммов, начинают сразу с физических нагрузок. Но в первую очередь необходимо убрать жировую прослойку.

Мышцы начинают расти, а жир благодаря этому исчезает. Кроме того, ожирением часто страдают те, у кого проблемы со сном. Нехватка сна ведет к увеличению веса. Замедляется обмен веществ, весь организм пребывает в стрессовом состоянии. Все это ведет к чувству голода.

Конечно, вы не сбросите вес мгновенно с помощью активной добавки с гамма-аминомасляной кислотой. Но во всяком случае станете хорошо высыпаться и избавитесь от чрезмерного аппетита.

Как не допустить дефицит полезного вещества?

Люди, у которых наблюдается нехватка ГАБА, не могут продуктивно работать в дневное время и спать по ночам. Это объясняется тем, что слишком возбужденный мозг не может восстановиться. По этой причине появляется чувство регулярной тревожности, депрессивные состояния, необоснованная агрессия.

Становится тяжело нормально функционировать в течение дня согласно своему графику. Человек не может справиться с необходимыми для выполнения задачами и только больше расстраивается. А при подготовке ко сну начинается бессонница, мысли крутятся в голове и мешают уснуть.

Как можно предотвратить такой исход? Есть несколько вариантов пополнить уровень гамк:

Добавить в свое меню богатые кислотой продукты питания;
Релаксирующие физические занятия (к примеру, йога и т.п.);
Прием активных добавок к пище.

При подготовке меню добавьте туда киви, апельсины, бананы. Ешьте овсянку и хлебобулочные цельно зерновые изделия. Можно есть больше субпродуктов. Будут полезными также чечевица, брокколи, шпинат. Время от времени стоит кушать различные . В качестве напитков стоит употреблять натуральные травяные настои и зеленый чай. Будет хорошо добавлять в них мелиссу.

Но не в каждом случае возможно получить нужный результат только правильным рационом. И не все могут найти время для занятий спортом. Кроме того, физические упражнения необходимо выполнять правильно, лучше под руководством профессионального тренера. А это лишние затраты.

Тогда на помощь приходят биодобавки с содержанием гамма аминомасляной кислоты. Сегодня купить БАД с доставкой на дом не составит труда. Существует множество препаратов от различных производителей.

Большой выбор средств с ГАМК вы найдете на популярном сайте интернет-магазина iHerb из США. Там у вас есть возможность выбрать подходящий для себя вариант из широчайшего ассортимента. Например, средство ГАМК (500 мг, 200 капсул) от Now Foods.

Где выгодно купить ГАМК?

Можно приобрести ГАБА-добавки в аптеке либо заказать на сайте iHerb.

Для облегчения поиска изучите список торговых наименований:

Никотиноил гамма;
Аминалон;
ГАМК или GABA;
Гаммалон;
Ганеврин;
Миеломад;
Габаллон;
Апогамма;
Гамманеурон;
Энцефалон;
Гаммар.

Это не весь перечень. На рынке представлено много ноотропов с данным компонентом.

Укажем ряд аналогов гамма-аминомасляной кислоты:

Аминалон . Производится в виде таблеток. Назначается для помощи ЦНС, чтобы устранить симптомы гипервозбуждения. Пациенты прекрасно его переносят. Приобретать аминалон нужно только по рецепту;
Никотиноил гамма . Белый порошок, состоящий из кристаллов, ничем не пахнет. Моментально всасывается, почти не обладает токсическим эффектом. Если есть проблемы с кровообращением в головном мозге, специалисты рекомендуют принимать никотиноил гамма как главное лекарство для борьбы с этим недугом;
Гаммалон . Также производится в таблетках. Обладает ноотропными фармакологическими свойствами. Приводит в норму развитие и функционирование нервных процессов. Для приема необходима консультация с врачом.

На официальном сайте iHerb огромный выбор активных добавок к пище. Вы легко подберете себе подходящее средство как по стоимости, так и по входящим ингредиентам. Приятным бонусом выступает возможность доставки. Курьеры привезут продукцию прямо к вам домой.

Давайте познакомимся с некоторыми из них:

БАД от Now Foods ГАМК . Таблетки по 100 шт. в баночке. Стоимость на разных площадках варьируется и составляет примерно 7 долларов США. Помогает снять перенапряжение нервной системы;
GabaSolgar (L-теанин) – продукт изготовлен на растительной основе. 1 капсула Солгар включает 500 миллиграмм действующего компонента. В баночке находится 100 пилюль. Около $24 за банку без скидок. Способствует расслаблению и успокоению. Также полезно для сохранения хорошей физической формы.
Dymatize Nutrition ГАМК . Данная гамма-аминобутировая кислота без ароматизаторов и производится в форме порошка. Хорошо смешивается, можно использовать самостоятельно либо добавлять в коктейли и другие напитки. Необходимо с точностью придерживаться рекомендованной дозы в граммах! Размер порции: 1 мерная ложечка (2 г). В банке: 56 порций.

Самому достаточно тяжело решить, какой именно препарат выбрать. Правильнее будет проконсультироваться со специалистом и перед приемом сдать необходимые анализы. Только комплексный подход даст возможность достигнуть требуемого лечебного эффекта.

Инструкция по использованию ГАМК

Принимать нужно перед едой. В первую очередь ознакомьтесь с вкладышем-инструкцией от производителя. Там имеется информация о дозах приема и о вероятных побочных реакциях.

Организм может отреагировать по-своему. Может возникнуть тошнота и рвота. В отдельных случаях бывает расстройство желудочно-кишечного тракта. Могут произойти скачки артериального давления или подняться температура. Но все эти эффекты постепенно проходят.

Противопоказания к употреблению:

индивидуальная непереносимость;
острая почечная недостаточность;
три первых месяца беременности.

Давать детям можно только после 1 года и обязательно после посещения врача!

Следует помнить еще один нюанс. ГАБА рецепторы с чуткостью реагируют на алкоголь. Строго запрещается употреблять активные добавки и спиртные напитки! Так как влияние алкоголя на организм похоже на эффект от гамма-аминомасляной кислоты, их совместное употребление ведет к сильной тормозной реакции. Может возникнуть состояние подавленности и безразличия к окружающему миру. Человек становится угнетенным, появляются тормозные реакции, гудит в ушах.

Изучение GABA и ее применение на протяжении многих лет дают возможность докторам подвести некоторые итоги. Хорошие отзывы медицинских специалистов не оставляют сомнений в том, что сегодня многим людям необходимо дополнительное употребление гамма аминомасляной кислоты.

Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.

Фармакологические свойства

Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).

Показания

Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.

Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы

Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые - 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет - 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет - 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет - 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети - 0,25 г, взрослые - 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания - в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты

Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.
Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.

Многие болезни проще предупредить, чем лечить. К сожалению, мы очень мало знаем о человеческом организме и его потребностях в тех веществах, которые жизненно необходимы. Надеюсь, эта статья о том, что такое гамма-аминомасляная кислота и для чего она нужна, поможет вам распознать «сигналы» своего организма и предупредить развитие болезней.

Центральная и периферическая нервные системы осуществляют своё действие посредством специальных структур – нейромедиаторов. Они могут вызывать как возбуждение, так и торможение в ЦНС; делятся на 3 группы: аминокислоты, катехоламины и пептиды . Наиболее часто встречающимися представителями являются адреналин и норадреналин, гамма-аминомасляная кислота , глицин, дофамин, серотонин, глутамат, ацетилхолин.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – это один из наиболее важных медиаторов головного мозга. Представляет собой химическое вещество, присутствующее в организме человека, и относится к числу заменимых аминокислот, которые не способны синтезировать белковые молекулы.

Значение гамма-аминомасляной кислоты в организме очень велико. Она выполняет важнейшие функции:

Медиаторная функция . Оказывает гипотензивное, успокаивающее, противосудорожное действие. Кроме того, способствует стимуляции сна, регулирует двигательную активность, улучшает процессы памяти и мышления.
Метаболическая функция . Улучшает обменные процессы в головном мозге и его кровообращение, обеспечивает нервные клетки энергией. Благодаря гамма-аминомасляной кислоте осуществляется один из важнейших эффектов – антигипоксический (недопущение кислородного голодания). Также метаболической функцией обусловлено удаление из организма продуктов обмена и воздействие на стимуляцию выработки соматотропного гормона передней долей гипофиза.

Спектр действия гамма-аминомасляной кислоты. Источники получения

Являясь одним из важнейших компонентов крови и тканей головного мозга, ГАМК улучшает кровоснабжение мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, ускоряет утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие. Как результат, улучшается динамика нервных процессов в головном мозге, повышается продуктивность мышления, память.

Медиатор способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения (инсульта), оказывает умеренное гипотензивное действие, нормализует повышенное артериальное давление и устраняет его симптомы (головокружение/боль, бессонница).

При недостатке естественных запасов гамма-аминомасляной кислоты необходимо её получение из других источников. ГАМК присутствует в некоторых растительных продуктах (листья чая и кофе, нитевидные грибы, а также сок растений рода крестоцветных). Помимо этого, ее получают химическим путём с помощью микробиологических методов, используя бактерии человека, например, кишечную палочку. Один из самых распространенных препаратов в качестве заместительной терапии – .

Спектр применения гамма-аминомасляной кислоты достаточно широк : эпилепсия, поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, последствия инсульта и черепно-мозговых травм), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, алкогольная энцефалопатия и полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, кинетозы (морская и воздушная болезнь).

У больных сахарным диабетом ГАМК снижает уровень глюкозы в крови.

Таким образом, для лечения/предупреждения выше описанных диагнозов и симптомов требуется медикаментозное восполнение .

Побочными положительными эффектами GABA являются:

улучшение качества сна;
повышение либидо;
повышение уровня гормона роста;
сжигание жира и получение рельефа* .

* В бодибилдинге применяется, так как способна стимулировать переднюю долю гипофиза, которая вырабатывает гормон роста. Гормон роста в свою очередь обладает выраженным анаболическим и жиросжигающим эффектом.

К другим побочным эффектам GABA также относятся слабые покалывания в области лица и шеи, изменения частоты пульса и дыхания. Тем не менее, они НЕ несут опасности для здоровья, обычно возникают при дозе выше 4 г в сутки и проходят после нескольких дней приема.

Лекарства, содержащие ГАМК, противопоказаны детям до 1 года, беременным женщинам в первом триместре (необходимо проконсультироваться с врачом), а также при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным веществам и острой почечной недостаточности.

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является , в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин , используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.
ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.
В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.
Фармацевтические препараты с ГАМК
Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.
Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.
Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.
Как принимать GABA
Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.
ГАМК в бодибилдинге
Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.
Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:
улучшение сна и концентрации внимания;

рельефность тела;

мышечная активность;

успокоительный эффект;

отсутствие токсичности.

Побочные эффекты
Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.
ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.
При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.
Оценка эффективности ГАМК
С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.
С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.