Иммунодепрессивные препараты (иммунодепрессанты). Иммунодепрессанты: классификация и описание Иммуносупрессоры препараты

Иммуносупрессоры – препараты, подавляющие иммунный ответ. К ним относят кортикостероиды, азатиоприн, циклоспорин, производные аминосалициловой кислоты.

Кортикостероиды

Преднизолон . Преднизолон (и метилпреднизолон) является иммуносупрессором выбора при проведении иммуносупрессивной терапии у взрослых и детей. Дексаметазон обладает сходным иммуносупрессивным действием в эквивалентных дозах; однако, в связи с неблагопри­ятным влиянием на активность ферментов щеточной каемки его применение не рекомендуется.

Начальные дозы преднизолона составляют 2-4 мг/кг/сутки при пероральном или парентераль­ном введении, а затем его дозу постепенно снижают. Целью терапии всегда является опре­деление минимально эффективной дозы, которая при благоприятных обстоятельствах будет нулевой или минимально низкой (0,5 мг/кг); кроме того, препа­рат желательно давать через день. Побочный эффект преднизолона — синдром Кушинга — является общеиз­вестным. В связи с этим при наличии выраженных не­желательных явлений при назначении минимальной эффективной дозы следует применять дополнительные препараты иммуносупрессоры, которые позволят достичь терапевти­ческого эффекта при низких дозах стероидов.

Будесонид . В аптеках можно приобрести этот но­вый препарат с энтеросолюбильной оболочкой. Буде­сонид в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, и поэтому его си­стемные побочные эффекты иммуносупрессора минимальны. Однако у некоторых пациентов была отмечена стероидная гепатопатия и неко­торое угнетение функции надпочечников. Имеются отдельные сообщения об эффективности будесонида; однако, в некоторых иссле­дованиях применяли препарат без энтеросолюбиль­ной оболочки, выпускаемый для ингаляционного ле­чения бронхиальной астмы, а в других исследованиях не уточняется соответствующая доза. Необходимы дальнейшие исследования иммуносупрессоров у мелких больных для обоснованных рекомендаций относительно примене­ния будесонида.

Азатиоприн

У человека этот иммуносупрессивный препарат неэф­фективен, если только пациент уже не получает сте­роиды. Достижение нужного результата занимает 2­4 недели, а преждевременное прекращение лечения мо­жет привести к рецидиву. В большинстве случаев аза­тиоприн применяется не как препарат иммуносупрессор первой линии, а в качестве средства, дающего возможность уменьшить дозу стероидов.

Токсическое влияние иммуносупрессора на костный мозг (нейтропения, ) отмечается редко, но у некоторых больных оно может развиться в течение нескольких недель. У этих пациентов, вероятно, имеется недоста­точность тиопурин-метил-трансферазы (ТПМТ) — фермента, необходимого для распада 6-меркаптопурина, активного метаболита азатиоприна. У детей активность ТПМТ низкая, что объясняет чрезвычайно малые рекомендуемые дозы для детей по сравнению с взрослыми (0,3 мг/кг/сутки против 2,0 мг/кг/сутки). Наименьшей дозой иммуносупрессора, имеющейся в про­даже, является доза 25 мг, и в связи с невозможностью разделения этого цитотоксического препарата, азатио­прин редко назначают детям. В других странах в прода­же есть данный препарат в различной дозировке, но он выводится с мочой, что может вызывать беспокойство с точки зрения охраны окружающей среды.

Другие цитотоксические препараты

Детям с воспалительным заболеванием в большей степени показаны другие иммуносупрессоры, такие как хлорамбуцил или циклофосфамид, при отсутствии у них эффекта от монотерапии преднизолоном.

Производные 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК)

Колит — достаточно распространенное заболевание в некоторых странах. Кроме того, воспалитель­ные изменения в толстом кишечнике могут возникнуть вторично при поражении тонкого кишечника или яв­ляться частью генерализованного ВЗК. Во всех случа­ях изолированного острого или хронического колита применение иммуносупрессоров — производных 5-АСК в качестве противо­воспалительных средств является обоснованным.

Сульфасалазин . Является про-лекарством; диа­зосвязь, соединяющая сульфапиридин с 5-АСК, раз­рывается при действии кишечных бактерий с высво­бождением 5-АСК, которая в высокой концентрации оказывает противовоспалительное местное действие в толстом отделе кишечника. Может отмечаться гепатотоксичность, но главным побочным эффектом иммуносупрессора является сухой кератоконъюнктивит (СКК), поэтому следует регулярно проводить тест Ширмера для оцен­ки количества вырабатываемой слезной жидкости. СКК считается осложнением, связанным с действием такого компонента, как сера, хотя он также наблюдал­ся при применении олсалазина, который не содержит сульфонамида.

Олсалазин . Представляет собой две 5-АСК моле­кулы, соединенные диазосвязью, и вновь высвобожда­ющиеся под влиянием кишечных бактерий. Препарат-иммуносупрессор был разработан с целью снижения частоты развития СКК, который рассматривался как побочное действие сульфапиридина в составе сульфасалазина. Олсала­зин с успехом применялся, хотя иногда все же сообщалось о развитии СКК. Доза иммуносупрессора олсалазина состав­ляет половину дозы сульфасалазина, поскольку он со­держит двойное количество активного вещества.

Балсалазид . Является новым про-лекарством (4-аминобензоил-р-аланин-месаламин). Балсалазид активируется с помощью того же механизма, что и сульфасалазин, но его безопасность и эффективность у маленьких больных не изучена.

Месалазин . Представляет собой 5-АСК без других молекул, входящих в состав его аналогов (может также называться месаламином). Для лечения колита у лю­дей существует лекарственная форма иммуносупрессора с медленным вы­свобождением активного вещества в связи с наличием оболочки, растворяющейся в кишечнике. Преждевре­менное высвобождение в тонком отделе кишечника, ве­роятно, способно абсорбироваться и оказывать нефротоксический эффект, но при pH в кишечнике человека большая часть 5-АСК становится активной именно в его толстом отделе. Безопасность пероральных форм иммуносупрессора неизвестна. Клизмы и свечи с месалазином безопасны, но эти формы введения иммуносупрессора не нашли широкого применения.

Иммуносупрессор циклоспорин

Циклоспорин А (ЦсА) – эффективный иммуносупрессор, один из девяти циклоспоринов, выделенных из грибов, является мощным иммуносупрессивным препаратом, применяемым при трансплантации органов и отдельных (ауто) иммунных заболеваний у человека. Может быть нефротоксичным, поэтому в идеале рекомендуется внимательный мониторинг концентрации иммуносупрессора в сыворотке крови.

В гастроэнтерологии ЦсА применялся в качестве монотерапии при лечении анального фурун­кулеза. Активность иммуносупрессора можно усилить с помощью одно­временного введения кетоконазола, который подавляет его метаболизм в печени. В предварительных исследова­ниях эффективность циклоспорина при ВЗК была непо­стоянной, поэтому его еще нельзя рекомендовать.

Микофенолата мофетил

Микофенолата мофетил является иммуномодулятором, который применяется для предотвращения отторжения трансплантата. Препарат является антиметаболитом, подавляющим синтез пуринов в лимфоцитах. Имеется сообщение (Dewey et. al. 2000) об успешном лечении миастении гравис с помощью данного средства, в том числе речь шла об очаговой миастении пищевода в тя­желой форме. Нет данных о широком применении этого иммуносупрессора, а случаи спонтанного выздоровления могут создать ложное впечатление его эффективности.

Иммуносупрессор такролимус

Такролимус является класса макролидов, его получают из Streptomyces, препарат подавляет активацию Т-клеток и применяется как иммуносупрессор для предотвра­щения отторжения трансплантата. У детей он более токсичен, чем циклоспорин, но может применяться местно для лечения фурункулеза.

Новые виды иммуносупрессоров

Было показано, что некоторый эффект у человека при воспалительном заболевании кишечника (ВЗК) ока­зывают пентоксифиллин (окспентифиллин), ингиби­торы синтеза тромбоксана, антагонисты лейкотриенов, талидомид и модуляторы цитокинов. Их эффектив­ность как иммуносупрессоров пока мало изучена. Инфликсимаб является моноклональным антителом, направленным против фактора некроза опухоли А, и применяется для лечения ВЗК у людей.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Препараты-иммунодепрессанты, в некоторых медицинских справочниках называемые иммуносупрессивными средствами или иммуносупрессорами, назначаются для угнетения иммунной реакции организма (искусственной иммуносупрессии). Основные сферы применения лекарств этой фармакологической группы – трансплантология и лечение патологий аутоиммунного характера.

Иммуносупрессивные препараты подавляют иммунный ответ организма. В некоторых случаях иммунные механизмы, играющие огромную роль в защите организма от различных вредоносных факторов, могут вызывать нежелательные реакции. Такие проявления обычно наблюдаются при отторжении иммунологически несовместимых пересаженных органов и тканей. В данном случае возникает выработка антител к клеткам несовместимой (чужеродной) ткани и как следствие происходят ее повреждение, гибель и отторжение.

Еще один пример нежелательной иммунной реакции - аутоиммунные системные заболевания: системная красная волчанка, ревматоидный артрит, неспецифический язвенный колит, узелковый периартериит и пр. Для этой группы заболеваний характерны аутоиммунные процессы, происходящие в результате высвобождения специфических антигенов, содержащихся в организме, которые в нормальных условиях находятся в связанном состоянии и иммунопатологических реакций не вызывают. В итоге происходит иммунологическая реакция на клетки собственного организма.

На этой странице представлен краткий список препаратов-иммунодепрессантов и их описание.

Классификация иммунодепрессантов в фармакологии

При классификации иммунодепрессанты препараты данной группы подразделяют на следующие группы:

• Препараты, подавляющие иммунный ответ в целом (цитостатики и др.);
• Препараты, оказывающие специфическое иммунодепрессивное действие (антилимфоцитарная сыворотка и др.);
• Препараты, устраняющие реакции, сопровождающие иммунные процессы;
• Препараты, обладающие противовоспалительным и лишь частично - иммунодепрессивным действиями (глюкокортикостероиды).

Наиболее выражено иммунодепрессивное действие у цитостатиков. Они являются противоопухолевыми средствами, в современной фармакологии эти иммунодепрессанты подразделяются на: антиметаболиты (азатиоприн, хлорамбуцил, циклофосфамид, тиотепа и т. д.), алкилирующие препараты (фторурацил, меркаптопурин и др.) и некоторые антибиотики (дактиномицин и др.).

Все препараты из группы иммунодепрессантов при применении оказывают огромное количество побочных действий, часто тяжело переносятся пациентами. Применять их следует строго по назначению врача и под его тщательным наблюдением.

Иммунодепрессивные препараты Азатиоприн и Циклоспорин

Азатиоприн.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрессивным эффектом, нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.

Показания: отмирание и отторжение трансплантата почки, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, болезнь Крона, гемолитические анемии, неспецифический язвенный колит, миастении, пузырчатка, болезнь Рейтера, лучевой дерматит, псориаз и пр.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, гипопластическая и апластическая анемии, лейкопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, заболевания печени с нарушениями ее функций. Этот иммунодепрессивный препарат не назначают при беременности, кормлении грудью, а также в детском возрасте.

Побочные действия: уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже нормы, вторичные инфекции (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз), артралгия, панувеит, лихорадка, алопеция (облысение), аллергические реакции.

Способ применения: при аутоиммунных заболеваниях - по 1,5-2 мг/кг внутрь в 2-4 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Для лечения ревматоидного артрита - по 1-2,5 мг/кг внутрь в 1-2 приема. Курс лечения - не менее 12 недель. Поддерживающая доза - 0,5 мг/кг внутрь 1 раз в сутки. При псориазе этот препарат из списка иммунодепрессантов назначают по 0,05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 14-48 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Циклоспорин.

Фармакологическое действие: сильнодействующий иммунодепрессант, оказывающий избирательное действие на Т-лимфоциты.

Показания: в трансплантологии для профилактики отторжения трансплантата при пересадке почек, сердца, печени, легкого, костного мозга; аутоиммунные заболевания (псориаз, мембранозный гломерулонефрит, острый неинфекционный увеит, ревматоидный артрит). Также этот препарат иммуносупрессивного действия эффективен при тяжелых формах атопического дерматита.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи, тяжелые инфекционные заболевания, ветряная оспа, герпес (возникает риск генерализации процесса), тяжелые нарушения функций почек и печени, почечная недостаточность; гиперкалиемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, нарушение функции печени, гиперплазия десен, панкреатит, алопеция, дерматиты, миопатии, судороги, энцефалопатии, головные боли, тремор, нарушение сна, зрительные расстройства, артериальная гипертензия, обострение ишемической болезни сердца, обратимая дисменорея и аменорея, тромбоцитопения, лейкопения и многие другие.

Прием препарата: дозы и способ применения этого иммунодепрессанта назначаются лечащим врачом индивидуально.

Форма выпуска: капсулы по 25, 50 и 100 мг, раствор для приема внутрь по 100 мг в 1 мл, 5%-ный концентрат для инфузий по 1 и 5 мл, во флаконах.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Иммунодепрессивные средства Хлорохин и Метотрексат

Хлорохин.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрессивным, амебицидным, противомалярийным, антиаритмическим действиями.

Показания: для лечения всех видов малярии, внекишечного амебиаза, системных коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия, фотодерматозы и пр.), экстрасистолий. Также это иммунодепрессивное средство эффективно при пароксизмальных формах мерцательной аритмии.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, выраженные поражения миокарда, болезни нервной системы и крови, заболевания сетчатки и роговицы глаза, нарушения функций печени, почек, беременность, период кормления грудью.

Побочные действия: головные боли, снижение слуха, тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, снижение АД, алопеция, поседение, нарушения нервной системы и психики, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, обратимые кератопатия и склеропатия; большие дозы препарата могут вызвать поражения печени; при передозировке возможен летальный исход в результате угнетения дыхания.

Способ применения: внутрь (после еды), внутримышечно, внутривенно (капельно). При лечении ревматоидного артрита назначают по 500 мг в сутки в 2 приема в течение 7 дней, а затем в качестве базисной терапии в течение 12 месяцев по 250 мг в сутки. Как антиаритмическое средство иногда назначают внутрь по 250 мг 2-3 раза в день, постепенно снижая дозу до 250 мг 1 раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 500 мг (с повторным введением 250 мг). Во всех случаях дозу и режим применения этого препарата-иммуносупрессора назначает и контролирует лечащий врач.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок в гранулах по 5 мл, 5%-ный раствор для инъекций.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Метотрексат.

Фармакологическое действие: обладает иммунодепрзссивным, цитостатическим действиями; подавляет митоз клеток, пролиферацию тканей (в том числе костного мозга), тормозит рост опухолей злокачественного характера.

Показания: в составе комбинированной терапии, для лечения лейкозов; рака молочной железы, яичников, легких; остеогенной саркомы, опухоли Юинга и других онкологических заболеваний; в лечении ревматоидного артрита, псориаза; ангиоретикулеза Капоши, грибовидного микоза и некоторых других дерматозов.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, поражения костного мозга, тяжелые патологии печени и почек.

Побочные действия: тошнота, стоматиты, диарея, алопеция, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровоточивостью, анемия, тромбоцитопения, токсические поражения печени и почек, развитие вторичных инфекционных процессов и пр.

Способ применения: при лечении лейкозов и других злокачественных патологий доза препарата и схема лечения назначаются лечащим врачом. Соблюдается тщательный контроль за состоянием и лабораторными данными пациента. Для лечения ревматоидного артрита препарат используется внутрь (перорально) или парентерально в дозах по 5,0-15,0 мг, частота приема - 1 раз в неделю (или эта доза распределяется на 3 введения с интервалами 12-24 ч). Продолжительность лечения - до 18 месяцев.

При лечении псориаза назначают внутрь по 2,5-5,0 мг, Кратность приема - 2-3 раза в день 1 раз в неделю; в некоторых случаях назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в день курсами по (5-7 дней с 3-дневными интервалами. Кроме того, этот препарат из списка иммуносупрессоров применяют в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом.

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г; раствор в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Иммунодепрессант Меркаптопурин: показания и способ приема

Фармакологическое действие: имеет иммунодепрессивный, цитостатический (антиметаболит) эффекты, нарушает биосинтез нуклеотидов. Также этот препарат из списка иммуносупрессоров подавляет пролиферацию тканей.

Показания: лечение острых и подострых лейкозов, хорионэпителиомы матки, псориаза, аутоиммунных заболеваний (хронического гепатита, ревматоидного артрита, нефрита при системной красной волчанке и др.).

Применяемых для обеспечения искусственной (искусственного угнетения иммунитета).

Искусственная иммуносупрессия как метод применяется прежде всего при и , таких, как , .

Кроме того, искусственная иммуносупрессия (но менее глубокая) применяется при лечении и заболеваний, предположительно (но пока недоказанно) имеющих или могущих иметь аутоиммунную природу.

Класс иммуносупрессивных препаратов неоднороден и содержит препараты с различными механизмами действия и различным профилем побочных эффектов. Различается и профиль иммуносупрессивного эффекта: некоторые препараты более или менее равномерно подавляют все виды , другие имеют особую избирательность по отношению к трансплантационному иммунитету и аутоиммунитету, при сравнительно меньшем влиянии на антибактериальный, противовирусный и противоопухолевый иммунитет. Примерами таких, относительно селективных, иммуносупрессоров являются и . Различаются иммуносупрессивные препараты и по преимущественному влиянию на клеточный либо гуморальный иммунитет.

Стоит отметить, что сама успешная органов и тканей, резкое снижение процента отторжения трансплантатов и длительная выживаемость больных с трансплантатами стали возможными только после открытия и внедрения в широкую практику циклоспорина А. До его появления не существовало удовлетворительных методов иммуносупрессии, позволявших обеспечить необходимую степень подавления трансплантационного иммунитета без тяжёлых, угрожающих жизни больного побочных эффектов и глубокого снижения противоинфекционного иммунитета.

Следующим этапом развития теории и практики иммуносупрессивной терапии в трансплантологии стало внедрение протоколов комбинированной - трёх- или четырёхкомпонентной иммуносупрессии при пересадке органов. Стандартная трёхкомпонентная иммуносупрессия на сегодняшний день состоит из комбинации циклоспорина А, и цитостатика ( или , или ). У больных с высоким риском отторжения трансплантата (высокая степень негомологичности трансплантата, предшествующие неудачные трансплантации и др.) обычно применяют четырёхкомпонентную иммуносупрессию, включающую также анти-лимфоцитарный или анти-тимоцитарный глобулин. Больным, не переносящим один или более компонентов стандартной схемы иммуносупрессии или подверженным высокому риску осложнений либо , назначают двухкомпонентную иммуносупрессию или, реже, монотерапию.

Новый прорыв в трансплантологии связан с появлением нового цитостатика (Флудары), обладающего сильной селективной цитостатической активностью в отношении , и c разработкой метода кратковременной (несколько суток) высокодозной пульс-терапии глюкокортикоидами с использованием в дозах, в 100 раз превышающих физиологические. Сочетанное применение флударабина фосфата и сверхвысоких доз метилпреднизолона позволило в считанные дни и даже часы купировать остро возникающие на фоне стандартной иммуносупрессивной терапии реакции отторжения трансплантатов, что было очень трудным делом до появления Флудары и высокодозных глюкокортикоидов.

Иммуносупрессоры – препараты, подавляющие иммунный ответ. К ним относят кортикостероиды, азатиоприн, циклоспорин, производные аминосалициловой кислоты.

Применяются в медицинской практике при аутоиммунных и аллергических заболеваниях, для создания трансплантационного иммунитета и др.

Классификация иммуносупрессоров

• Глюкортикостероиды: преднизолон, дексаметазон
• Ингибиторы калыдиневрина: циклоспорин, такролимус
• Цитостатики: сиролимус (рапамицин), азатиоприн, метотрексат, талидомид, циклофосфамид
• Моноклональные антитела: муромонаб-СйЗ, даклизумаб, базиликсимаб, инфликсимаб, этанерцепт
• Антигистаминные средства

Преднизолон (и метилпреднизолон) является иммуносупрессором выбора при проведении иммуносупрессивной терапии у взрослых и детей. Дексаметазон обладает сходным иммуносупрессивным действием в эквивалентных дозах; однако, в связи с неблагоприятным влиянием на активность ферментов щеточной каемки его применение не рекомендуется.

Азатиоприн/ У человека этот иммуносупрессивный препарат неэффективен, если только пациент уже не получает стероиды. Достижение нужного результата занимает 2­4 недели, а преждевременное прекращение лечения мо­жет привести к рецидиву. В большинстве случаев азатиоприн применяется не как препарат иммуносупрессор первой линии, а в качестве средства, дающего возможность уменьшить дозу стероидов.

Токсическое влияние иммуносупрессора на костный мозг (нейтропения, анемия) отмечается редко, но у некоторых больных оно может развиться в течение нескольких недель.

Детям с воспалительным заболеванием в большей степени показаны другие иммуносупрессоры, такие как хлорамбуцил или циклофосфамид, при отсутствии у них эффекта от монотерапии преднизолоном.

Олсалазин. Представляет собой две 5-АСК молекулы, соединенные диазосвязью, и вновь высвобождающиеся под влиянием кишечных бактерий. Препарат-иммуносупрессор был разработан с целью снижения частоты развития СКК, который рассматривался как побочное действие сульфапиридина в составе сульфасалазина. Олсалазин с успехом применялся, хотя иногда все же сообщалось о развитии СКК.

Балсалазид . Является новым пролекарством (4-аминобензоил-р-аланин-месаламин). Балсалазид активируется с помощью того же механизма, что и сульфасалазин, но его безопасность и эффективность у маленьких больных не изучена.

Месалазин . Представляет собой 5-АСК без других молекул, входящих в состав его аналогов (может также называться месаламином). Для лечения колита у лю­дей существует лекарственная форма иммуносупрессора с медленным вы­свобождением активного вещества в связи с наличием оболочки, растворяющейся в кишечнике. Преждевре­менное высвобождение в тонком отделе кишечника, ве­роятно, способно абсорбироваться и оказывать нефротоксический эффект, но при pH в кишечнике человека большая часть 5-АСК становится активной именно в его толстом отделе. Безопасность пероральных форм иммуносупрессора неизвестна. Клизмы и свечи с месалазином безопасны, но эти формы введения иммуносупрессора не нашли широкого применения.

Иммуносупрессор циклоспорин

Циклоспорин А (ЦсА) – эффективный иммуносупрессор, один из девяти циклоспоринов, выделенных из грибов, является мощным иммуносупрессивным препаратом, применяемым при трансплантации органов и отдельных (ауто) иммунных заболеваний у человека. Может быть нефротоксичным, поэтому в идеале рекомендуется внимательный мониторинг концентрации иммуносупрессора в сыворотке крови.

В гастроэнтерологии ЦсА применялся в качестве монотерапии при лечении анального фурункулеза. Активность иммуносупрессора можно усилить с помощью одно­временного введения кетоконазола, который подавляет его метаболизм в печени. В предварительных исследова­ниях эффективность циклоспорина при ВЗК была непо­стоянной, поэтому его еще нельзя рекомендовать.

Микофенолата мофетил является иммуномодулятором, который применяется для предотвращения отторжения трансплантата. Препарат является антиметаболитом, подавляющим синтез пуринов в лимфоцитах.

Такролимус является антибиотиком класса макролидов, его получают из Streptomyces, препарат подавляет активацию Т-клеток и применяется как иммуносупрессор для предотвращения отторжения трансплантата. У детей он более токсичен, чем циклоспорин, но может применяться местно для лечения фурункулеза.

Иммунодепрессанты (ИД) – средства, которые тормозят организма в результате угнетения функций клеток лимфоидной системы.

К таким препаратам относится целый ряд статических средств, они оказывают ярко выраженное антипролиферативное действие на клетки, т.е препятствует их размножению. Иммунодепрессанты классифицируются по нескольким разновидностям:

• те, что полностью угнетают иммунную реакцию;
• оказывают специфическое воздействие;
• устраняют реакции, что сопровождаются иммунными процессами;
• с противовоспалительным воздействием.

Есть специальные иммунодепрессанты, нацеленные на уменьшение защитных сил организма, они могут вызывать угнетение кроветворения, активирование вторичной инфекции и прочие нежелательные эффекты.

Фото 1. Иммунодепрессанты всегда назначаются при пересадке органов или установке протеза. Источник: Flickr (Andrew Cunningham).

Когда назначают иммунодепрессанты

Иммунодепрессанты применяются, чтобы подавлять реакции отторжения трансплантата, при терапии аутоиммунных и аллергических болезней, а также как противоопухолевые средства .

Медикаментозные средства помогут справиться с:

• ревматоидным артритом;
• красной волчанкой;
• склеродермией;
• васкулитом.

Иммунодепрессанты назначают при аутоиммунном гепатите, клеточном поражении тканей печени или щитовидки, щитовидки, склерозе рассеянной форме, сахарном диабете.

Препараты оказывают избирательный эффект и применяются исключительно после проведения трансплантации.

Это интересно! Практически во всех случаях до внедрения в практику иммунодепрессантов пациентам не удавалось пересадить органы другого человека, и только с использованием этих препаратов, стало возможно проводить трансплантацию.

Подбирать лекарственные средства из этой группы должен исключительно врач, поскольку у препаратов разный состав и принцип действия. Также многие из них могут вызывать побочные последствия.

Перечень иммунодепрессантов

Существует много ИД, они отличаются своим составом и характером воздействия на организм.

Азатиоприн

Медикаментозное средство приписывают для устранения:

• ревматоидного артрита;
• дерматомиозита, узелкового периартериита;
• гемолитической анемии;
• гангренозной пиодермии;
• псориаза;
• синдрома Рейтера;
• заболевания Крона.

Активное вещество иммунодефицитного средства – Azathioprine . Лекарство выпускается в таблетированной форме. Эффект препарата возникает, когда его активные вещества вступают в метаболические реакции, срывают синтез нуклеиновых кислот.

Обратите внимание! Проявление терапевтического эффекта Азатиоприна может не наблюдаться на протяжении нескольких дней или даже 2-3 недель после старта использования вещества. Но если в течение 90 суток состояние пациента не меняется к лучшему, то необходимо пересмотреть целесообразность использования средства.

Существуют противопоказания. Его нельзя применять людям, гиперчувствительным к активному компоненту, а также запрещается употребление препарата при печеночной недостаточности, беременности, грудном вскармливании, лейкопении. Не допускается прием детьми.

Дозировку лекарства должен определять врач в зависимости от индивидуальных показаний пациента.

Циклоспорин

Циклоспорин (Cyclosporin ) относится к полипептидной группе, состоит из аминокислотных веществ (11 компонентов). Выпускается в форме раствора для инъекций. Средство оказывает мощное иммунодепрессивное воздействие, угнетает защитные функции организма, увеличивает срок выживания разного рода трансплантатов.

Cyclosporin применяется в качестве профилактического средства для отторжения трансплантата при пересадке органов.

Обратите внимание! Циклоспорин оказывает высокую гепатотоксичность, что пагубно влияет на функционирование почек и печени.

Диклизума

Препарат используется для введения в центральную или периферическую вену. В сутки обычно используется 0,001 г в сутки, препарат смешивается с раствором хлорида натрия. Диклизума эффективно помогает при проведении пересадки органов, поскольку выполняет отторжение тканей чужеродного характера.

Фото 2. Прием всех иммунодепрессантов должен идти под строгим надзором врача. Источник: Flickr (Ken Hedlund).

Правила приема иммунодепрессантов

Иммунодепрессанты применяются в зависимости от вида и формы препарата. Азатиоприн используется при трансплантации органов. Терапия стартует с внутреннего приема препарата по 0,005 г в сутки. Если у пациента хронический активный гепатит или ревматоидный артрит, то доза сокращается до 0,0012 г в день. При аутоиммунных недугах количество средства составляет 0,0015 г. Курс терапии подбирается индивидуально и длится по указаниям врача.

Циклоспорин чаще всего назначается для внутривенного введения. Но иногда может приниматься и перорально. При пересадке органов терапию начинают за 5 дней до оперативного вмешательства. При выполнении трансплантации костного мозга введение препарата осуществляется накануне операции.

Средняя доза Cyclosporin составляет 0,004 г в день. При внутреннем приеме количество препарата увеличивается до 0,015 г в сутки. Обязательное условие использования Циклоспорина без возникновения побочных реакций – выполнение процедуры введения препарата только квалифицированными врачами.

Побочные реакции и противопоказания

Иммунодепрессанты – лекарственные препараты, применение которых практикуется только при наличии определенных показаний на протяжении указанного периода времени и под наблюдением квалифицированного врача.

Серьезными противопоказаниями являются беременность, период грудного вскармливания, почечная недостаточность, аллергии на составляющие препарата.

Реакции на лекарства могут проявляться в виде угнетения костномозгового кроветворения. Также иммунодепрессанты могут вызывать:

• гемолитическую анемию;
• тошноту;
• отсутствие аппетита;
• рвота;
• расстройство стула;
• неприятное ощущение в области живота;
• холестаз;
• сбои в работе печени.

После использования иммунодепрессантов для проведения трансплантации органов может возникать панкреатит, язва желудка, кишечные кровотечения, перфорация и некроз кишечника , а при продолжительном употреблении – гепатит токсической формы .

Могут быть и другие последствия такие, как высыпания на коже, миалгия, а также лекарственная лихорадка.

При правильном приеме иммунодепрессантов, соблюдении всех рекомендаций , удастся избежать побочных реакций.