Главная > Типичные проявления > Карведилол мик 12.5 инструкция по применению. Карведилол - тева - инструкция по применению. Особые указания и меры предосторожности

Карведилол мик 12.5 инструкция по применению. Карведилол - тева - инструкция по применению. Особые указания и меры предосторожности

Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. (Польша)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное.

Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы.

Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект.

Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца.

Активность ренина плазмы снижается.

Не имеет собственной симпатомиметической активности.

При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно.

Максимальная концентрация достигается через 1 час.

Период полувыведения - около 6 часов.

Выводится с желчью.

Побочное действие Карведилол

Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания Карведилол

Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости.

Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия:

рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 м,
затем - 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг.

Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия:

начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутк,
через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки.

Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить.

Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 25 мг.

При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Передозировка

Симптомы:

выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже,
брадикарди,
сердечная недостаточност,
кардиогенный шо,
нарушение дыхательной функции.

Лечение:

кардиотоник,
мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систе,
функции почек.

Взаимодействие

Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом.

Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови.

Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин.

Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию.

Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.

Особые указания

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности.

Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Карведилол относится к В-адреноблокаторам. Но этот лекарственный препарат отличается от большинства других представителей этой группы, которые чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Он блокирует помимо В2-адренорецепторов еще и В1- и альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому препарат оказывает дополнительные лечебные эффекты, но и побочных реакций из-за этого также становится больше.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Карведилол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Карведилол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета. Выпускаются в блистере – 30 таблеток.

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Показания к применению

От чего помогает препарат? Показанием к назначению Карведилола является:

артериальная гипертония (обычно вместе с другими лекарствами от давления);
стабильная стенокардия;
хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), вместе с другими препаратами - мочегонными средствами, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие

Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов.

За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.

Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% - 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Карведилол принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме. Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Противопоказания

Противопоказания к применению Карведилола:

Беременность;
Период лактации;
Возраст менее 18 лет.
Индивидуальная непереносимость компонентов;
Бронхиальная астма;
Почечная, печеночная недостаточность;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженная брадикардия;
Предсердно-желудочковая блокада;
Острые нарушения сердечной деятельности.

Согласно инструкции Карведилол требует осторожного применения при наличии:

Гормонально активной опухоли надпочечников;
Проблем с почками;
Псориаза;
Сахарного диабета;
Гипертиреоза;
Депрессивных состояний;
Преклонного возраста;
Хронической обструктивной пневмонии;
Поражения сосудов нижних конечностей.

Принимать Карведилол без назначения врача нельзя, а лечение следует поводить под постоянным контролем почечных, печеночных показателей, уровня сахара и инсулина в крови.

Побочные действия

Карведилол может вызвать такие побочные действия со стороны органов и систем:

Нервная система – головная боль, слабость, головокружение, нарушения сна, депрессия, синкопе, парестезии;
Воздействие на сердечно-сосудистую систему проявляется значительным урежением частоты сокращений сердца, нарушением в проводящей системе миокарда (АВ-блокада), снижением давления, болью в области сердца, приступами стенокардии, нарастанием сердечной недостаточности, усилением симптомов синдрома Рейно, ухудшением кровообращения на периферии, появлением отеков.
Система кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения;
Изменения в работе пищеварительной системы: тошнота, иногда рвота, частый жидкий стул или запоры, сухость во рту, боли в животе, увеличение в крови содержания печеночных ферментов (трансаминаз).
Мочевыделительная система – тяжелые нарушения почечной функции, отеки;
Аллергия может проявляться возникновением крапивницы, кожного зуда и различными высыпаниями.

Прочие побочные эффекты – гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Аналоги Карведилол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Карведилол – это препарат-адреноблокатор, вазодилатирующего, антиангинального и антиоксидантного действия.

Неселективный В-адреноблокатор с дополнительными альфа-блокирующими свойствами. Является антагонистом к альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторам.

Оказывает влияние на симпатическую нервную систему за счет блокировки определенных рецепторов. Воздействие на В-адренорецепторы сопровождается снижением активности РААС. Это является мощным механизмом, способствующим понижению артериального давления.

Карведилол понижает артериальное давление, уменьшает частоту и интенстивность приступов стенокардии, расширяет кровеносные сосуды. Также оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек. Не влияет на показатели холестерина в крови, а также концентрацию калия, натрия и магния.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка препарат нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях.

В начале применения Карведилола или при повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, комбинированной антигипертензивной терапии или использовании диуретических препаратов.

У пациентов с циррозом печени биодоступность повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение Карведилола не рекомендуется.

Выпускается в форме таблеток в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Показания к применению

От чего помогает Карведилол? Назначают препарат в следующих случаях:

стенокардия (стабильная).
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).

Инструкция по применению Карведилол, дозировки

Препарат принимается перорально после еды. Таблетки глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.

При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.

Максимально допустимая суточная доза – 100 мг (по 50 мг дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимальная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг дважды в сутки).

При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг (половина таблетки Карведилол 6,25 мг) дважды в день, на протяжении 14 дней.

При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки, с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.

При пропуске очередной дозировки препарат надлежит принять как возможно скорее, но, если приближается время приема следующей дозировки, то принимают только ее, без удвоения.

Отмена выполняется постепенно – на протяжении 2 недель.

По отзывам врачей о Карведилоле, в начале лечения может наблюдаться незначительное ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение Дилтиазема и Верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие Карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Карведилол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Карведилол в следующих случаях:

тяжелая недостаточность функции печени;
брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50 уд/минуту;
синдром слабости синусового узла;
острая сердечная недостаточность;
декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – без применения искусственного водителя ритма;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия – при систолическом давлении менее 85 мм рт. ст.;
период беременности и лактации;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к действующему веществу или компонентам.

Передозировка

Симптомы передозировки – это выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение заключается в промывании желудка, назначении агонистов адренорецепторов. Проводится симптоматическая терапия.

Аналоги Карведилол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Карведилол можно на аналог по лечебному воздействию – это препараты:

Атрам,
Анаприлин,
Дилатренд,
Ведикардол,
Карведигамма,
Кардивас,
Карвидил,
Кориол,
Таллитон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Карведилол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Карведилол 12,5 мг 30 шт. – от 63 до 74 рублей, 6,25 мг 30 табл. – от 59 до 70 рублей.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 3 года. Отпуск в аптеках по рецепту.

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
При гипертонической болезни можно снизить давление;
При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
Возраст менее 18 лет;
Декомпенсированная недостаточность сердца;
Острая недостаточность сердца;
Лактация;
Сложная недостаточность печени;
Беременность;
Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

Брутто-формула

C 24 H 26 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Карведилол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72956-09-3

Характеристика вещества Карведилол

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета 1 - и бета 2 -блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа 1 -блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее .

Блокирует бета- и альфа 1 -адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10-100 раз больше, чем на альфа 1 -адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K + , Na + и Mg 2+ в плазме.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. C max достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Т max . У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С 9 и CYP3А 4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа 1 -антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4"-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т 1/2 составляет 7-10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС , ОПСС , повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA* (*NYHA-II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA-III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса <0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Применение вещества Карведилол

Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Ограничения к применению

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Побочные действия вещества Карведилол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

Взаимодействие

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС , оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК , особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Актуализация информации

Взаимодействие карведилола с циклоспорином

Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут, увеличивая до 50 мг/сут) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.

Источник информации

Stockley"s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Обновлено 30.07.2012 ]

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5-2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (в/в ) ; в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карведилол

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.