Биологически активные вещества (БАВ). Биологически активные вещества (БАВ) растений

Полисахариды

Понятие. Полисахариды- высокомолекулярные продукты конденсации более пяти моносахаридов и их производных, связанных друг с другом О- гликозидными связями, и образующие линейные или разветвленные цепи. Молекулярная масса полисахаридов колеблется от нескольких тысяч до нескольких миллионов единиц. В составе полисахаридов обнаружено свыше 20 различных видов моносахаридов и их производных, наиболее часто встречаются: из гексоз- D- глюкоза, D- галактоза, L- фруктоза, D-манноза; из пентоз- D- ксилоза, L- арабиноза; из дезоксисахаров- L- рамноза, D- фукоза; из продуктов восстановления D- маннозы- спирт манит; из продуктов окисления моносахаридов- D- глюкуроновая, D- маннуроновая, D- галактуроновая, D-гулуроновая кислоты. Моносахариды и их производные входят в состав полисахаридов в пиранозной, реже фуранозной форме. Образование О- гликозидной связи происходит за счет полуацетального гидроксила одного моносахарида и водопрода гидроксильной группы другого моносахарида.

Классификация. Полисахариды делят на два типа: гомополисахариды (гомополимеры) и гетерополисахариды (гетерополимеры). Гомополисахариды построены из моносахаридных единиц одного типа, а гетерополисахариды- из остатков различных моносахаридов и их производных. Полисахариды можно классифицировать по функции, по происхождению, по кислотности, по характеру скелета.

Биологическая роль. Подвергаясь окислительным превращениям, полисахариды обеспечивают все живые клетки энергией. Они входят в состав клеточных оболочек и других структур, участвуют в защитных реакциях организма.

Физические свойства. Полисахариды- это большей частью аморфные вещества, нерастворимые в неполярных растворителях и спирте. Растворимость в воде разнообразна: амилоза, гликоген, пектин, агар- агар, слизи растворимы в воде с образованием каллоидных растворов или гелей, а целлюлоза, хитин некоторые камеди в воде нерастворимы.

Химические свойства. Полисахариды подвергаются кислотному и ферментативному гидролизу с образованием моно- или олигосахаридов. Для извлечения полисахаридов из природного сырья используют горячую или холодную воду, растворы кислот или щелочей.

Качественный и количественный анализ. Методы качественного и количественного анализа основаны на физико-химических свойствах полисахаридов. Количественное содержание полисахаридов в растительном сырье, как правило определяют гравиметрическим методом.

Особенности заготовки, сушки, хранения. Собирают лекарственное растительное сырье, содержащее полисахариды, в период максимального накопления действующих веществ. Надземные части растений заготавливают только в сухую погоду. Подземные органы содержащие слизь, обычно не моют, но иногда снимают пробку. Сушка предпочтительна искусственная, при температуре 50-60 С. Хранят сырье в сухом, прохладном (10-15 С) помещении, оберегая от амбарных вредителей. При увлажнении сырье отсыревает, плесневеет, прокисает, темнеет, поражается микроорганизмами.

Формакологичиские свойства . Полисахариды и их производные обладают способностью пролонгировать действия лекарств и иммунологической активностью, оказывают противовоспалительное, обволакивающее и ранозаживляющее действие.

Распространение в природе и применение в медицине. К растительным полисахаридам, или фитополисахаридам, относятся целлюлоза, инулин, крахмал, слизи, камеди, пектиновые вещества.

Целлюлоза (клетчатка)- полисахарид, составляющий основную массу клеточных стенок растений. Молекула клетчатки у разных растений содержит от 1400 до 10 000 остатков глюкозы, которые соединены между собой β- 1,4 гликозидными связями в линейные цепи. В медицине используется вата Gossypium, более чем на 95% состоящая из клетчатки. Вата является исходным материалом для получения коллодия и различных производных целлюлозы, находящих широкое применение в качестве вспомогательных веществ при изготовлении разных лекарственных форм. В технике из целлюлозы производят бумагу, целлофан, сорбенты, взрывчатые вещества и т.д.

Инулин- высокомолекулярный углевод, растворимый в воде; из водных растворов осаждается спиртом. Количество остатков фруктозы, связанных в молекуле инулина гликозидными связями между 1- м и 2- м углеродными атомами, предположительно равно 34. Макромолекулы линейны и оканчиваются α- D- глюкопиранозным остатком. Инулин в больших количествах содержится в подземных органах растений семейства Asteraceae как запасающий полисахарид. Для обнаружения инулина в лекарственном сырье используется реакция Молиша: при нанесении одной капли 20% спиртового раствора α- нафтола и одной капли концентрированной серной кислоты с течением времени появляется розово-фиолетовое окрашивание. Из растений, содержащих инулин, получают D- фруктозу. В настоящее время сырье, богатое инулино, широко используется в составе различных пищевых добавок, применяемых при заболевании диабетом.

Крахмал не является химически индивидуальным веществом. Углеводная часть крахмала состоит из двух полисахаридо: амилозы и амилопектина.

Амилоза представляет собой линейный глюкан, в котором остатки связаны α- глюкозидными связями между 1-м и 4-м углеродными атомами. Амилоза имеет молекулярную массу 32 000- 160 000, легко растворима в воде и дает растворы со сравнительно невысокой вязкостью.

Амилопектин - разветвленный клюкан, в котором остатки глюкозы соединены α- глюкозидными связями не только между 1-м и 4-м, но так же между 1-м и 6-м углеродными атомами. Амилопектин растворяется в воде при нагревании и дает стойкие вязкие растворы. Его молекулярная масса достигает сотен миллионов.

Крахмал подвергается ферментативному и кислотному гидролизу. В качестве промежуточных продуктов при гидролизе крахмала образуются полисахариды разной молекулярной массы- декстрины. В растениях крахмал находится в виде крахмальных зерен разнообразной формы: овальной, сферической, и т.д. размеры зерен колеблются от 0,002 до 0,15 мм. Рост крахмальных зерен происходит путем наложения новых слоев на старые, поэтому они часто имеют слоистую структуру. Характерным свойством крахмала является его способность окрашиваться в синий цвет при добавлении раствора Люголя. В холодной воде крахмал лишь набухает, а при нагревании дает вязкие коллоидные растворы, называемые крахмальным клейстером. Растительным сырьем для производства основных видов крахмала служат зерновки пшеницы, риса, кукурузы, а так же клубни картофеля. Применяют крахмал как наполнитель, а в хирургии- для приготовления неподвижных повязок. Он широко используется в присыпках, мазях, пастах вместе с цинка оксидом, тальком. Внутрь же его применяют как обволакивающее при желудочно-кишечных зоболеваниях.

Камеди - смеси гетерополисахаридов с обязательным участием уроновых кислот. Камеди образуются в результате перерождения клеточных стенок и содержимого клеток сердцевины, сердцевинных лучей и т.д. при этом клетки разрушаются, камеди накапливаются и выступают из естественных трещин или из искусственных надрезов стволов. Они застывают в виде комковатых, ленточных и другой формы образований.

Химический состав камедей очень сложен. По отношению к воде камеди подразделяют на три типа:

1. Арабиновые, хорошо растворимые в воде.

2. Бассориновые, плохо растворимые в воде, но сильно в ней набухающие.

3. Церазиновые, плохо растворимые и мало набухающие в воде.

В формацептической практике камеди используются при приготовлении эмульсий и таблеток.

Слизи - смесь гетеро- и гомополисахаридов. Слизи образуются в результате нормального слизистого перерождения клеточных стенок или клеточного содержимого. При ослизнении клетки не разрушаются и целостность их сохраняется. Слизи – твердые аморфные вещества, хорошо растворимые в воде и нерастворимые в спирте и неполярных растворителях. В медицине слизи используют как противовоспалительные и обволакивающие средства. Кроме того, слизи обладают радиопротекторными и иммунозащитными свойствами.

Пектиновые вещества – высокомолекулярные гетерополисахариды, главным структурным компонентом которых является α- D- галактуроновая кислота. Кроме галактуроновой кислоты в значительно меньших количествах в составе пектиновых веществ присутствуют D- галактоза, L-арабиноза, L- рамноза, и другие нейтральные моносахариды. Пектиновые вещества обычно извлекают из растительного сырья при нагревании раствором фосфорной или другой кислоты; экстракт концентрируют, фильтруют и осаждают пектиновые вещества спиртом. Пектины оказывают противоязвенное действие и являются легким слабительным, а с различными металлами образуют комплексные соединения, которые легко выводятся из организма.

ЛИПИДЫ

Понятие. Жиры и жироподобные вещества, нередко называемые липидами,- этов основном производные высших жирных кислот, спиртов или альдегидов. К простым относят липиды, молекулы которых содержат только остатки жирных кислот либо альдегидов и спиртов, к сложным- содержащие, кроме названных, остатки фосфорной кислоты, моно- или олигосахаридов и др.

По химической структуре большинство растительных жиров представляют собой сложные эфиры трехатомного спирта глицерина и высокомолекулярных жирных кислот- глицериды. В составе растительных масел чаще всего встречаются:

· Из насыщенных кислот- лауриновая (C H COOH), миристиновая (С H COOH), пальмитиновая(C H COOH), стеариновая (С H COOH).

· Из ненасыщенных кислот- олеиновая (C H OHCOOH), рицинолевая (12- оксиолеиновая) (C H OHCOOH),линолевая (C H COOH), линоленовая(C H COOH).

Биологическая роль . Липиды- один из основных компонентов биологичиских мембран клеток. Они также создают энергетический резерв в растениях, являясь запасными питательными веществами. У растений липиды накапливаются главным образом в плодах и семенах.

Физические свойства. Глицериды могут быть твердыми(образованы насыщенными жирными кислотами)- растительные жиры- и жидкими(образованы ненасыщенными кислотами)- растительные жирные масла- веществами. Жиры и жирные масла жирны на ощупь, на бумаге оставляют жирное пятно, не исчезающее при нагревании. Цвет жирных глицеридов может быть белым или желтоватым, реже- оранжево-желтым; жирные масла- прозрачные жидкости. Все глицериды имеют запах слабый, вкус маслянистый. Реакция среды нейтральная. Плотность ниже 1. Глицериды нерастворимы в воде и спирте, хорошо растворимы в неполярных органических расворителях. Они не имеют характерной температуры застывания, плавления и кипения. Глицериды оптически неактивны, за исключением касторового масла, что связано с наличием в нем триглицеролов оксиолеиновой кислоты. Реактив судан III окрашивает жирное масло в оранжевый цвет.

Химические свойства . Глицериды подвергаются гидролизу при участии фермента липазы и повышенной температуры в присутствии воды с образованием глицерина и свободных кислот. При действии щелочей глицериды омыляются с образованием глицерина и калиевых или натриевых солей жирных кислот. Жидкие масла дают реакции насыщения двойных связей. Жиры способны прогоркать, продукты прогоркания обнаруживаются по изменению цвета глицеридов, появлению раздражающего запаха и вкуса, увеличению плотности и растворимости в спирте. Под влиянием кислорода воздуха некоторые жирные масла способны образовывать эластичные пленки.

Качественный и количественный анализ . Подлинность жирных масел определяют по внешнему виду, цвету запаху, вкусу, растворимости, химическим реакциям, которые указаны в нормативных документах на конкретные виды масел. Подлинность и чистоту определяют по физическим и химическим константам. Методы количественного определения жирных масел основаны на их растворимости в неполярных органических растворителях.

Фармакологические свойства . Липиды проявляют слабительное, желчегонное, каппиляроукрепляющее, противоопухлевое, антисклеротическое, антиаритмическое, иммуностимулирующее действие. Они применяются в лечении аллергии, артритов, атеросклероза, болезней верхних дыхательных путей, диабета, желчно- и мочекаменной болезни и других заболеваний. Липиды так же являются источниками ряда жирорастворимых витаминов(A,D,E,F).

Применение в медицине. Жирные масла и жиры входят в состав эмульсий, мазей, пластырей; используются в качестве растворителей для инъекционных растворов камфоры и гормонов. В фармацевтической практике используются жидкие масла- оливковое, миндальное, касторовое, подсолнечное, льняное и масло какао.

ТЕРПЕНОИДЫ

Понятие и классификация . Терпеноиды- обширный класс природных органических соединений с общей формулой(C H), где n ≥ 2. Исходя из теоритического числа единиц изопротена в молекуле, терпеноиды делят на монотерпеноиды, сесквитерпеноиды, дитерпеноиды, тритерпеноиды, тетратерпеноиды и политерпеноиды.

Неспецифические метаболиты .

Специфические метаболиты :

а). тканевые гормоны (парагормоны);

б). истинные гормоны.

Неспецифические метаболиты - продукты метаболизма, вырабатываемые любой клеткой в процессе жизнедеятельности и обладающие биологической активностью (СО 2 , молочная кислота).

Специфические метаболиты - продукты жизнедеятельности, вырабатываемые определенными специализированными видами клеток, обладающие биологической активностью и специфичностью действия:

а) тканевые гормоны - БАВ, вырабатывающиеся специализированными клетками, оказывают эффект в основном на месте выработки.

б) истинные гормоны - вырабатываются железами внутренней секреции

Участие БАВ на различных уровнях нейро-гуморальной регуляции:

I уровень : местная или локальная регуляция Обеспечивается гуморальными факторами: в основном - неспецифическими метаболитами ив меньшей степени - специфическими метаболитами (тканевыми гормонами).

II уровень регуляции : региональный (органный). тканевыми гормонами.

III уровень - межорганное, межсистемное регулирование. Гуморальная регуляция представлена железами внутренней секреции.

IV уровень. Уровень целостного организма. Нервная и гуморальная регуляция соподчинены на этом уровне поведенческой регуляции.

Регулирующее влияние на любом уровне определяется рядом факторов:

количество биологически активного вещества;

2. количество рецепторов;

3. чувствительность рецепторов.

В свою очередь чувствительность зависит:

а). от функционального состояния клетки;

б). от состояния микросреды (рН, концентрация ионов и т.д.);

в). от длительности воздействия возмущающего фактора.

Местная регуляция (1 уровень регуляции)

Средой является тканевая жидкость. Основные факторы:

Креаторные связи.

2. Неспецифические метаболиты .

Креаторные связи - обмен между клетками макромолекулами, несущими информацию о клеточных процессах, позволяющую клеткам ткани функционировать содружественно. Это один из наиболее эволюционно старых способов регуляции.

Кейлоны - вещества, обеспечивающие креаторные связи. Представлены простыми белками или гликопротеидами, влияющими на деление клеток и синтез ДНК. Нарушение креаторных связей может лежать в основе ряда заболеваний (опухолевый рост) а также процесса старения.

Неспецифические метаболиты - СО 2 , молочная кислота - действуют в месте образования на соседние группы клеток.

Региональная (органная) регуляция (2 уровень регуляции)

1. неспецифические метаболиты,

2. специфические метаболиты (тканевые гормоны).

Система тканевых гормонов

Вещество	Место выработки	Эффект
Сератонин	слизистая кишечника (энтерохромафинная ткань), головной мозг, тромбоциты	медиатор ЦНС, сосудосуживающий эффект, сосудисто-тромбоци­тар­ный гемостаз
Простаглан-дины	производное арахидоновой и линоленовой кислоты, ткани организма	Сосудодвигательное действие, и дилятаторный и констрикторный эффект, усиливает сокращения матки, усиливает выведение воды и натрия, снижает секрецию ферментов и HCl желудком
Брадикинин	Пептид, плазма крови, слюнные железы, легкие	сосудорасширяющее действие, повышает сосудистую проницаемость
Ацетилхолин	головной мозг, ганглии, нервно-мышечные синапсы	расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, урежает сердечные сокращения
Гистамин	производное гистидина, желудок и кишечник, кожа, тучные клетки, базофилы	медиатор болевых рецепторов, расширяет микрососуды, повышает секрецию желез желудка
Эндорфины, энкефалины	головной мозг	обезболивающий и адаптивный эффекты
Гастроинтестинальные гормоны	вырабатываются в различных отделах ЖКТ	участвуют в регуляции процессов секреции, моторики и всасывания

Биологически активные вещества (БАВ) - (греч. bios - жизнь, что означает связь с жизненными процессами и соответствует слову «биол.» + лат. аctivus - активный, то есть вещество, которое имеет биологическую активность) - это соединение, которое вследствие своих физико-химических свойств имеет определенную специфическую активность и выполняет или влияет, меняет каталитическую (ферменты, витамины, коферменты), энергетическую (углеводы, липиды), пластичную (углеводы, липиды, белки), регуляторную (гормоны, пептиды) или иную функцию в организме.

*************************************************************************************************************

Под биологически активными веществами подразумевают вещества, которые обладают высокой физиологической активностью и воздействуют на организм в самых малых дозах. Они могут ускорять обменные процессы, улучшать метаболизм, участвовать в синтезе витаминов, способствовать регулировке правильной работы систем организма.

В косметологии широко используют препараты, обладающие высокой биологической активностью, не ограничиваясь при этом только наружным применением. Биологически активные средства в небольших дозах оказывают благоприятный эффект и с успехом используются в косметических изделиях (кремы, лосьоны, шампуни) для предупреждения и лечения косметических недостатков путем стимуляции метаболических процессов в коже, а также для защиты ее от вредных метеорологических и токсических факторов.

Лечебные и косметические свойства растений и других природных продуктов, определяются наличием в их составе различных биологически активных веществ (БАВ). А именно: углеводов, жирных масел, сапонинов, флавоноидов, дубильных веществ, витаминов, фитогормонов и др.

Аминокислоты служат для синтеза белков, из которых в свою очередь формируются железы, мышцы, сухожилия, волосы — словом, все части организма. Без определенных аминокислот невозможно нормальное функционирование головного мозга, так как именно аминокислота позволяет передавать нервные импульсы от одной нервной клетки к другой. Кроме того, аминокислоты регулируют энергетический обмен и способствуют тому, чтобы витамины и микроэлементы усваивались и работали в полной мере. К наиболее важным аминокислотам относятся триптофан, метионин и лизин, которые как раз не синтезируются человеком и должны поступать с пищей. Если их не хватает, то нужно принимать их в составе БАД. Триптофан содержится в мясе, бананах, овсе, финиках, кунжуте, арахисе; метионин — в рыбе, молочных продуктах, яйцах; лизин — в мясе, рыбе, молочных продуктах, пшенице. Если не хватает аминокислот, организм пытается извлечь их сначала из собственных тканей. А это ведет к их повреждению. В первую очередь организм извлекает аминокислоты из мышц — для него важнее прокормить мозг, чем бицепсы. Отсюда первым симптомом нехватки незаменимых аминокислот являются слабость, быстрая утомляемость, истощение, затем к этому присоединяются анемия, потеря аппетита и ухудшение состояния кожи. Очень опасна нехватка незаменимых аминокислот в детстве — это может привести к задержке роста и психического развития.

Углеводы . В состав косметических кремов и масок вводятся слизи и камеди (абрикосовая, трагакантовая). Они убирают раздражение и хорошо матируют кожу, обладают эмульгирующими и обволакивающими свойствами. Содержатся в семенах льна, листьях мать-и-мачехи, корнях алтея.

Органические кислоты поддерживают в организме кислотно-щелочное равновесие и участвуют во многих обменных процессах. Каждая кислота имеет свой спектр действия. Аскорбиновая и янтарная кислоты обладают мощным антиоксидантным действием, за что их еще называют эликсиром молодости. Бензойная кислота обладает антисептическим действием и помогает бороться с воспалительными процессами. Олеиновая кислота улучшает работу сердечной мышцы, препятствует атрофии мышц. Ряд кислот входит в состав гормонов. Много органических кислот входит в состав овощей и фруктов. Следует знать, что употребление слишком большого количества БАДов, содержащих органические кислоты, может привести к тому, что организму будет оказана медвежья услуга — произойдет излишне ощелачивание организма, что приведет к нарушению работы печени, ухудшению вывода токсинов.

Ферменты являются биологическими катализаторами многих процессов, протекающих в организме. Иногда их называют энзимами. Они помогают улучшить пищеварение, выводят токсины из организма, стимулируют мозговую деятельность, укрепляют иммунитет, участвуют в обновлении организма. Могут быть растительного или животного происхождения. Сейчас получены препараты, избирательно действующие на систему - , протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, лизоцим-хлорид и др.), препараты, восстанавливающие сниженную активность ферментов, а также замедляющие их активность.

БАД к пище используются для:

• восполнение недостаточного поступления с рационом белка и отдельных незаменимых аминокислот, липидов и отдельных жирных кислот (в частности, полиненасыщенных высших жирных кислот), углеводов и сахаров, витаминов и витаминоподобных веществ, макро- и микроэлементов пищевых волокон, органических кислот, биофлаваноидов, эфирных масел, экстрактивных веществ и др.;
• уменьшение калорийности рациона, регулирования (снижения или повышения) аппетита и массы тела;
• повышение неспецифической резистентности организма, снижения риска развития заболеваний и обменных нарушений;
• осуществление в физиологических границах регуляции функций организма;
• связывания в желудочно-кишечном тракте и выведения чужеродных веществ;
• поддержания нормального состава и функциональной активности кишечной микрофлоры.

Фитонциды обладают способностью уничтожать или тормозить размножение бактерий, микроорганизмов, грибков. Известно, что они убивают вирус гриппа, дизентерийную и туберкулезную палочку, обладают ранозаживляющим действием, регулируют секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, улучшают сердечную деятельность. Особенно ценятся фитонцидные свойства чеснока, лука, сосны, ели, эвкалипта.

Пектины - полисахариды клеточных стенок растений. Применяются в виде компрессов, добавок к лосьонам, маскам и кремам. Получают из яблок, малины, морских водорослей.

Эфирные масла - летучие смеси ароматических веществ. В косметологии используют эфирные масла мяты, лаванды, розы, шалфея, ромашки и душицы. Масла вводят в состав тоников и порошков. Они оказывают освежающее, дезинфицирующее, антиаллергическое, противовоспалительное и антисептическое действие.

Алкалоиды — это биологически активные азотсодержащие вещества, содержащиеся в растениях. Они очень активны, большинство алкалоидов в большой дозе ядовиты. В небольшой же это ценнейшее лечебное средство. Как правило алкалоиды обладают избирательным воздействием. К алкалоидам относятся такие вещества, как кофеин, атропин, хинин, кодеин, теобромин. Кофеин оказывает возбуждающее воздействие на нервную систему, а кодеин, к примеру, подавляет кашель.

Сапонины . Снимают воспаление и восстанавливают водный баланс кожи. Применяют в изготовлении косметики для увядающей кожи. Содержатся в фиалке трехцветной, розмарине, хвоще, мыльнянке лекарственной.

Флавоноиды . Замедляют процессы старения кожи. На кожу оказывают противовоспалительное, дезинфицирующее, спазмолитическое и регенерирующее действие. Содержатся в календуле, фиалке трехцветной, зверобое продырявленном, стальнике полевом и солодке.

Дубильные вещества . Обладают бактерицидными, противовоспалительными и вяжущими свойствами. Растения, содержащие дубильные вещества, применяют в косметологии для обработки кожи после механической чистки. Содержатся в коре дуба, чабреце, зверобое, плодах черники.

Смолы . Антисептическое действие. Используют при облысении, лечении трофических язв и для заживления ран. Содержатся в сосне, березовых почках, алоэ.

Фитогормоны . Оказывают стимулирующее действие на функциональное состояние стареющей кожи. В отличие от гормональных препаратов не оказывают вредных побочных действий. В частности, шишки хмеля, листья шалфея и крапивы, используют в косметологических средствах для увядающей кожи.

Витамины выполняют роль катализаторов биохимических процессов. Поэтому витамины наиболее часто применяются в косметических препаратах, прежде всего, жирорастворимые — , F, Е, D, что обусловлено их ролью в физиологических процессах кожи, высокой биологической активностью и частым возникновением в коже местной витаминной недостаточности. Перечисленные витамины, являясь биоантиоксидантами, подвержены интенсивным процессам окисления. Цепные реакции окисления витаминов протекают под действием света, температуры, некоторых ферментов, в присутствии воды, металлов, а также аутокаталитически, что приводит к полному или частичному разрушению витаминов в течение нескольких часов и сопровождается потерей их биологической активности. Установлено, что стабильность витаминов в составе различных лекарственных, профилактических средств, пищевых продуктов и др. снижается с уменьшением их концентраций. Поэтому для обеспечения стабильности витаминов в косметических средствах, где они используются в низких концентрациях, добавляют специальные стабилизаторы — антиоксиданты.

надежно защитит кожу от ветра и низких температур. Великолепный крем бережно позаботится о коже, предохранит ее от потери влаги, усилит иммунную защиту. Вернет коже эластичность. Предотвратит обветривание и шелушение. Крем можно использовать под макияж, так как он не оставляет на лице жирной пленки.

Биологически активные вещества (аббревиатура - БАВ) (от греческого слова - Bios - жизнь, соответствует слову «биологический» и означает связь с жизненными процессами, а также от латинского слова - Аctivus - активный, то есть вещество, которое имеет биологическую активность). Смысл словосочетания может существенно меняться в зависимости от сферы использования.

В научном смысле слова (психических, нейрофизиологических, химических процессах) биологически активные вещества оказывают повышение активности основных жизненных процессов организма.

Другими словами, биологическое действие - это физиологические, биохимические, генетические и другие изменения, которые протекают в организме и живых клетках в результате действия биологически активных веществ.

Итак, биологически активные вещества (БАВ) - это соединение, которое в силу своих физических и химических свойств имеет определенную специфическую активность и выполняет или влияет, изменяет каталитическую (витамины, ферменты, коферменты), энергетическую (липиды, углеводы), пластическую (липиды, углеводы, белки), регуляторную (пептиды, гормоны, гормоноподобные вещества) или иную функцию в организме человека, животных или растений. Вообще в природе нет полностью индифферентных веществ. Все вещества выполняют какие-то определенные функции в организме животных, человека, растений или используются для осуществления или достижения определенных эффектов. Например, вода, является активным участником транспортировки питательных субстратов и продуктов метаболизма в организме, связана с метаболическими функциями живой клетки, субстрата ряда ферментативных реакций (см. Вода).

С целью классификации все биологически активные вещества разделяют на эндогенные и экзогенные. К эндогенным веществам относят химические элементы (калий, водород, кислород, фосфор и др.), низкомолекулярные соединения (АТФ , этанол, глюкоза, адреналин и др.) и высокомолекулярные субстанции (РНК, ДНК, белки). Указанные соединения входят в состав организма, участвуют в метаболических процессах веществ и имеют выраженную физиологическую (биологическую) активность. Экзогенными считаются биологически-активные соединения (БАВ) , поступающих в организм растений, животных, человека различными путями.

С учетом взаимодействия с организмом биологически активные вещества разделяют на биоинертные, которые практически не усваиваются организмом (гемицеллюлоза, целлюлоза, кремнийорганические полимеры, лигнин, поликарбонат и др.); биосовместимые, которые медленно ферментируются или растворяются в организме (поливинилпирролидон, полисахариды, поливиниловый спирт, полиакриламид, водорастворимые эфиры целлюлозы, полиэтиленоксид и др.); бионесосвместимые, которые вызывают раздражение или некроз ткани организма (некоторые полиамиды, полиантрацены и многие др.); биоактивные субстанции направленного действия (винилиновые полимеры в соединении с лекарственными веществами).

Биосовместимые и биоинертные вещества широко применяются в производстве лекарств как вспомогательные (аддитивные) вещества, а также для изготовления тары, конструкционных и упаковочных материалов и т. д. В зависимости от степени токсичности биологически активные вещества разделяют на обычные субстанции, ядовитые и сильнодействующие. Проявление токсичности у биологически активных добавок зависит от дозы (концентрации) БАВ, чувствительности последнего, путей поступления в организм, поведения БАВ в организме и других факторов (например, токсические вещества применяются как лекарства в определенных дозах). Возможны также другие подходы к классификации биологически активных веществ, например, в зависимости от природы (животного или растительного происхождения), размера частиц, молекулярной массы, устойчивости к температуре, возможности аккумулироваться в организме, выявлять наркотические и другие свойства.

Главным источником поступления биологически активных веществ в организм является пища, лекарства, и другие продукты (см. Перга). Многие биологически активные вещества (БАВ) попадает в организм из окружающей среды с питьевой водой и воздухом. В условиях растущего химического загрязнения окружающей среды в организм человека, животных и растений может попадать большое количество ксенобиотиков, которые могут вызвать разнообразые болезни. Биологическую активность имеют ядовитые вещества, алкоголь, содержащиеся в табачном дыме и наркотических веществах. Следовательно, наряду с положительным влиянием на живой организм биологически активные вещества могут негативно влиять и в зависимости от степени токсичности вызывать неблагоприятные последствия или неспецифические реакции (изменения структуры общей заболеваемости или депрессии трудовых функций), а иногда и гибель организма. Поэтому лекарственные субстанции, такие, как биологически активные вещества (БАВ), к применению в медицинской, ветеринарной практике тщательно и всесторонне изучаются в лабораторных (см. Доклиническое изучения лекарств) и клинических (см. Клиническое изучение лекарств) условиях с целью определения их токсичности и специфического действия.

I . Введение.

К биологически активным веществам относятся: ферменты, витамины и гормоны . Это жизненно важные и необходимые соединения, каждое из которых выполняет незаменимую и очень важную роль в жизнедеятельности организма.

Переваривание и усвоение пищевых продуктов происходит при участии ферментов. Синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ в тканях организма представляет собой также совокупность ферментативных реакций. Впрочем, и любое функциональное проявление живого организма - дыхание, мышечное сокращение, нервно-психическая деятельность, размножение и т.д. - тоже непосредственно связаны с действием соответствующих ферментных систем. Иными словами, без ферментов нет жизни. Их значение для человеческого организма не ограничивается рамками нормальной физиологии. В основе многих заболеваний человека лежат нарушения ферментативных процессов.

Витамины могут быть отнесены к группе биологически активных соединений , оказывающих свое действие на обмен веществ в ничтожных концентрациях. Это органические соединения различной химической структуры, которые необходимы для нормального функционирования практически всех процессов в организме. Они повышают устойчивость организма к различным экстремальным факторам и инфекционным заболеваниям, способствуют обезвреживанию и выведению токсических веществ и т.д.

Гормоны - это продукты внутренней секреции, которые вырабатываются специальными железами или отдельными клетками, выделяются в кровь и разносятся по всему организму в норме вызывая определенный биологический эффект.

Сами гормоны непосредственно не влияют на какие-либо реакции клетки. Только связавшись с определенным, свойственным только ему рецептором вызывается определенная реакция.

Нередко гормонами называют и некоторые другие продукты обмена веществ, образующиеся во всех [напр. углекислота] или лишь в некоторых [напр. ацетилхолин] тканях, обладающие в большей или меньшей степени физиологической активностью и принимающие участие в регуляции функций организма животных Однако такое широкое толкование понятия " гормоны" лишает его всякой качественной специфичности. Термином " гормоны" следует обозначать только те активные продукты обмена веществ, которые образуются в специальных образованиях - железах внутренней секреции. Биологически активные вещества, образующиеся в других органах и тканях, принято называть " парагормонами","гистогормонами","биогенными стимуляторами".

Биологически активные продукты обмена веществ образуются и в растениях, но относить эти вещества к гормонам совершенно не правильно.

А теперь познакомимся с каждой группой веществ, входящей в состав биологически активных, отдельно.

II . Ферменты.

1.История открытия.

В основе всех жизненных процессов лежат тысячи химических реакций. Они идут в организме без применения высокой температуры и давления, т.е. в мягких условиях. Вещества, которые окисляются в клетках человека и животных, сгорают быстро и эффективно, обогащая организм энергией и строительным материалом. Но те же вещества могут годами храниться как в консервированном [изолированном от воздуха] виде, так и на воздухе в присутствии кислорода. Возможность быстрого переваривания продуктов в живом организме осуществляется благодаря присутствию в клетках особых биологических катализаторов - ферментов . Термин "фермент" (fermentum по-латыни означает "бродило", "закваска") был предложен голландским ученым Ван-Гельмонтом в начале XYII века. Так он назвал неизвестный агент, принимающий активное участие в процессе спиртового брожения.

Экспериментальное изучение ферментативных процессов началось в XYIII столетии, когда французский естествоиспытатель Р. Реомюр поставил опыты, чтобы выяснить механизм переваривания пищи в желудке хищных птиц. Он давал хищным птицам глотать кусочки мяса, заключенные в просверленную металлическую трубочку, которая была прикреплена к тонкой цепочке. Через несколько часов трубочку вытягивали из желудка птицы и выяснилось, что мясо частично растворилось. Поскольку оно находилось в трубочке и не могло подвергаться механическому измельчению, естественно было предположить, что на него воздействовал желудочный сок. Это предположение подтвердил итальянский естествоиспытатель Л. Спалланцани. В металлическую трубочку, которую заглатывали хищные птицы, Л.Спалланцани помещал кусочек губки. После извлечения трубки из губки выжимали желудочный сок. Затем нагревали мясо в этом соке, и оно полностью в нем " растворялось".

Значительно позже (1836г) Т. Шванн открыл в желудочном соке фермент пепсин (от греческого слова pepto - "варю") под влиянием которого и происходит переваривания мяса в желудке. Эти работы послужили началом изучения так называемых протеолитических ферментов.

Важным событием в развитии науки о ферментах явились работы К.С. Киргоффа. В 1814 г. действительный член Петербургской Академии наук К.С.Киргофф выяснил, что проросший ячмень способен превращать полисахарид крахмал в дисахарид мальтозу, а экстракт дрожжей расщеплял свекловичный сахар на моносахариды - глюкозу и фруктозу. Это были первые исследования в ферментологии. Хотя на практике применение ферментативных процессов было известно с незапамятных времен (сбраживание винограда, сыроварение и др.)

В разных изданиях применяются два понятия: "ферменты" и " энзимы". Эти названия идентичны. Они обозначают одно и тоже - биологические катализаторы . Первое слово переводится как "закваска" , второе - "в дрожжах".

Долгое время не представляли,что происходит в дрожжах, какая сила, присутствующая в них, заставляет вещества разрушаться и превращаться в более простые. Только после изобретения микроскопа было установлено, что дрожжи - это скопление большого количества микроорганизмов, которые используют сахар в качестве своего основного питательного вещества. Иными словами, каждая дрожжевая клетка "начинена" ферментами способными разлагать сахар. Но в то же время были известны и другие биологические катализаторы, не заключенные в живую клетку, а свободно "обитающие" вне ее. Например, они были найдены в составе желудочных соков, клеточных экстрактов. В связи с этим в прошлом различали два типа катализаторов: считалось, что собственно ферменты неотделимы от клетки и вне ее не могут функционировать, т.е. они "организованы". А "неорганизованные" катализаторы, которые могут работать вне клетки, называли энзимами. Такое противопоставление "живых" ферментов и "неживых" энзимов объяснялось влиянием виталистов, борьбой идеализма и материализма в естествознании. Точки зрения ученых разделились. Основоположник микробиологии Л. Пастер утверждал, что деятельность ферментов определяется жизнью клетки. Если клетку разрушить, то прекратиться и действие фермента. Химики во главе с Ю. Либихом развивали чисто химическую теорию брожения, доказывая, что активность ферментов не зависит от существования клетки.

В 1871 г. русский врач М.М. Манассеина разрушила дрожжевые клетки, растирая их речным песком. Клеточный сок, отделенный от остатков клеток, сохранял свою способность сбраживать сахар. Через четверть века немецкий ученый Э. Бухнер получил бесклеточный сок прессованием живых дрожжей под давлением до 5*10 Па. Этот сок, подобно живым дрожжам, сбраживал сахар с образованием спирта и оксида углерода (IV):

C6H12O6--->2C2H5OH + 2CO2

Работы А.Н. Лебедева по исследованию дрожжевых клеток и труды других ученых положили конец виталистическим представления в теории биологического катализа, а термины "фермент" и "энзим" стали применять как равнозначные.

2.Свойства ферментов.

Будучи белками, ферменты обладают всеми их свойствами. Вместе с тем биокатализаторы характеризуются рядом специфических качеств, тоже вытекающих из их белковой природы. Эти качества отличают ферменты от катализаторов обычного типа. Сюда относятся термолабильность ферментов, зависимость их действия от значения рН среды, специфичность и, наконец, подверженность влиянию активаторов и ингибиторов.

Термолабильность ферментов объясняется тем, что температура, с одной стороны, воздействует на белковую часть фермента, приводя при слишком высоких значениях к денатурации белка и снижению каталитической функции, а с другой стороны, оказывает влияние на скорость реакции образования фермент-субстратного комплекса и на все последующие этапы преобразования субстрата, что ведет к усилению катализа.

Зависимость каталитической активности фермента от температуры выражается типичной кривой. До некоторого значения температуры (в среднем до 5О°С) каталитическая активность растет, причем на каждые 10°С примерно в 2 раза повышается скорость преобразования субстрата. В то же время постепенно возрастает количество инактивированного фермента за счет денатурации его белковой части. При температуре выше 50°С денатурация ферментного белка резко усиливается и, хотя скорость реакций преобразования субстрата продолжает расти, активность фермента, выражающаяся количеством превращенного субстрата, падает.

Детальные исследования роста активности ферментов с повышением температуры, проведенные в последнее время, показали более сложный характер этой зависимости, чем указано выше: во многих случаях она не отвечает правилу удвоения активности на каждые 10°С в основном из-за постепенно нарастающих конформационных изменений в молекуле фермента.

Температура, при которой каталитическая активность фермента максимальна, называется его температурным оптимумом . Температурный оптимум для различных ферментов неодинаков. В общем для ферментов животного происхождения он лежит между 40 и 50°С, а растительного - между 50 и 60°С. Однако есть ферменты с более высоким температурным оптимумом, например, у папаина (фермент растительного происхождения, ускоряющий гидролиз белка) оптимум находится при 8О°С. В то же время у каталазы (фермент, ускоряющий распад Н2О2 до Н2О и О2) оптимальная температура действия находится между 0 и -10°С, а при более высоких температурах происходит энергичное окисление фермента и его инактивация.