Цитофлавин для внутривенного введения. Цитофлавин побочные действия
Цитофлавин является комплексным метаболическим нейропротекторным средством.
Препарат имеет многочисленные эффекты, направленные на восстановление когнитивных функций, дезинтоксикации, улучшение кровообращения, снижение расстройств чувствительности. В острый период инсульта цитофлавин способен остановить рост зоны ишемии и некроза, способствует раннему восстановлению всех функций мозга. Также обладает слабым противотревожным и антидепрессивным действием.
В основном все компоненты препарата метаболизируются в печени. Выведение осуществляется преимущественно почками.
Состав таблеток цитофлавин (на 1 таблетку): рибофлавина - 0,005 г, янтарной кислоты 0,3 г, инозина – 0,05 г, никотинамида – 0,025 г.
Состав ампулы для инъекций (на 1 мл препарата): рибофлавина– 2 мг, янтарной кислоты 100 мг, инозина – 20 мг, никотинамида – 10 мг.
Показания к применению
Цитовлавин применяется при различных состояниях:
- Острые нарушения мозгового кровообращения.
- Последствия инсультов.
- Острая токсическая и гипоксическая энцефалопатия.
- Посленаркозный период.
Противопоказания
Препарат не допускается к назначению при имеющейся непереносимости компонентов лекарства, при грудном вскармливании, низком парциальном давлении кислорода при дыхательной недостаточности, нахождении на аппаратах жизнеобеспечения. Недостаточно данных по применению цитофлавина у детей и подростков до 18 лет. Прием препарата во время беременности возможен при отсутствии любых побочных эффектов.
При тяжелом состоянии пациента препарат вводят лишь после стабилизации жизненных показателей. Следует учитывать эффекты цитофлавина (транзиторная гипогликемия, урикемия) у пациентов с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, подагрой.
Дозировка
Раствор цитофлавина применяется только для медленного внутривенного вливания. Концентрат разводят в физиологическом растворе или 5-10% растворе глюкозы. Объем растворителя составляет, как правило, 200 миллилитров.
В зависимости от патологии раствор назначается в следующих дозах:
- ОНМК. Рекомендовано раннее назначение препарата. Дозы 10 мл 2-3 раза в сутки в течение 10-14 дней. При тяжелой ситуации можно увеличить дозы до 20 мл на однократный прием.
- Дисциркуляторная энцефалопатия, энцефалопатия сочетанного генеза. Назначают по 10 мл лекарства 1 раз в день 7-10 дней.
- Острая токсическая энцефалопатия или длительный гипоксический эпизод, в том числе при выходе из наркоза. 10 мл цитофлавина 2 раза в сутки 5 дней.
Цитофлавин в таблетках применяется до еды по 2 таблетки 2 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения должен составлять 25 дней, за которые пациент примет 100 таблеток. Вечерний прием не рекомендован после 18-00. Количество курсов может достигать 3 за год.
Особые указания
Раствор цитофлавина (в том числе и разведенный) не должен находиться на свету. Если в ампуле имелся осадок – такой препарат не используют.
Рибофлавин, как один из компонентов цитофлавина, уменьшает эффективность многих антибактериальных препаратов. При совместном приеме с хлорамфениколом обладает защитными свойствами в отношении органов кроветворения, зрительного нерва. Другие компоненты полностью совместимы с другими лекарственными средствами.
Побочные эффекты
Быстрое внутривенное введение препарата может привести к развитию ощущения жара, кашля, горечи и сухости во рту. Редко развивается гиперемия кожных покровов и общее повышение температуры. В таких случаях не следует прекращать введение препарата, однако стоит уменьшить скорость инфузии.
Повышение уровня мочевой кислоты могут приводить к обострению подагры, однако такое возможно лишь при длительном применении в достаточно больших дозах. Очень редко развиваются такие побочные эффекты, как головные боли, головокружение, боли в эпигастрии и грудной клетке, тошнота.
Видеоматериал автора сайта
Цена на Цитофлавин (таблетки и ампулы)
Лекарство имеется практически в каждой аптеке в обеих формах выпуска. Цена может незначительно различаться в зависимости от конкретной аптеки. Средний ценовой диапазон (актуальность на начало 2019 года):
- Таблетки, упаковка №50. 380-570 рублей.
- Таблетки, упаковка №100. 710-870 рублей.
- Ампулы, 10 мл, упаковка №5. 520-670 рублей.
- Ампулы, 10 мл, упаковка №10. 1040-1300 рублей.
В некоторых аптеках имеется возможность купить ампулы поштучно.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1 л раствора содержит активные компоненты: янтарную кислоту 100 г, никотинамид 10 г, рибоксин (инозин) 20 г, рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) 2 г; вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) 165 г, натрия гидроксид 34 г, вода для инъекций.
Описание: прозрачная жидкость желтого цвета.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН® компонентов. ЦИТОФЛАВИН® способствует активизации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы, способствует повышенному уровню бета-окисления жирных кислот и ресинтезу γ-аминомасляной кислоты в нейронах.
ЦИТОФЛАВИН® увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к воздействию ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.
ЦИТОФЛАВИН® улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
При применении препарата ЦИТОФЛАВИН® в первые 12 часов от начала развития наблюдается благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.
Фармакокинетика. При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный ЦИТОФЛАВИН®) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Янтарная кислота - пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения, с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением её уровня к фоновым значениям вследствие метаболизации до воды и углекислого газа. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часов, равновесный объём распределения - около 60 литров, общий клиренс - около 0,6 л/мин.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения - около 40 литров, общий клиренс - около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 60 %. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах - преимущественно в неизменённом виде.
Показания к применению:
У взрослых в комплексной терапии:
Инфаркта мозга;
Последствий цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального );
Токсической и гипоксической при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
У детей (в том числе недоношенных со сроком гестации 28-36 недель) в комплексной терапии в периоде новорождённости:
При церебральной ишемии.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
У взрослых
ЦИТОФЛАВИН применяют только внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Скорость введения 3-4 мл/мин.
1. При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней.При тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
2. При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркта мозга, церебрального атеросклероза) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.
3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объёме 10 мл на введение два раза в сутки через 8-12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии - в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозном угнетении сознания - однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5 % раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.
У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости с церебральной ишемией суточная доза препарата ЦИТОФЛАВИН составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5 % или 10 % растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения - первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчётного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.
Особенности применения:
Введение препарата новорождённым (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатель сывороточного лактата и глюкозы. Скорость введения раствора, содержащего ЦИТОФЛАВИН®, следует уменьшить или временно прекратить инфузию у новорождённых (недоношенных) детей:
Находящихся на искусственной вентиляции лёгких, при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) , угрожаемого по развитию ;
При сохранённом спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом CPAP или у получающих воздушно-кислородную смесь через маску при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожаемого по появлению или учащению приступов апноэ. У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.
Возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет. ЦИТОФЛАВИН® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами.
Побочные действия:
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:
Очень частые (>1/10);
Частые (>1/100 - <1/10);
Нечастые (>1/1000 - <1/100);
Редкие (>1/10000 - <1/1000);
Очень редкие (<1/10000);
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отёк, .
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - , .
Нарушения психики: очень редко - (беспокойство, повышенная двигательная активность).
Нарушения со стороны сердца: очень редко - , кратковременные боли и дискомфорт в области грудной клетки, ощущение учащения или усиления сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение или понижение артериального давления, гиперемия или бледность кожных покровов разной степени выраженности. Нарушения со стороны дыхательной системы: очень редко - затруднение дыхания, удушье, першение в горле, сухой , осиплость голоса, парестезии в носу, дизосмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - горечь, сухость, металлический привкус во рту, кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области, .
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - , сыпь, отёчность лица, .
Нарушения со стороны обмена веществ: очень редко - транзиторная , обострение . У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости возможно развитие алкалоза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - , чувство жара, слабость, повышение температуры тела, потливость, боль и покраснение по ходу вены. Во избежание возникновения нежелательных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Янтарная кислота, инозин, никотинамид, совместимы с другими лекарственными средствами. Рибофлавин: Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания.
Не назначается пациентам (кроме периода новорождённости), находящимся в критическом состоянии, до стабилизации центральной гемодинамики и/или при снижении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт. ст.
С осторожностью
При нефролитиазе, подагре, гиперурикемии. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата ЦИТОФЛАВИН обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка:
Случаев передозировки не наблюдалось. При передозировке проводить симптоматическую терапию.
Условия хранения:
В защищённом от света месте при температуре 0 - 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 или 10 мл из бесцветного или коричневого стекла. По 5 ампул в односторонней контурной ячейковой упаковке, контурная ячейковая упаковка открытая или термосклеенная с покровной пленкой или фольгой алюминиевой, по 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Метаболический препарат. Фармакологические эффекты обусловлены комплексным действием компонентов, входящих в состав препарата Цитофлавин ® .
Янтарная кислота - эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию. При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках. Конечным продуктом метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса является двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счет активации транспорта электронов в митохондриях.
Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов - ФАД и НАД.
Никотинамид (витамин РР), амид никотиновой кислоты. Никотинамид в клетках, путем каскада биохимических реакций, трансформируется в форму никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамид-зависимые ферменты цикла Кребса, необходимых для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ.
Рибофлавин (витамин В 2) является флавиновым коферментом (ФАД), активирующим сукцинатдегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.
Таким образом, все компоненты препарата Цитофлавин ® являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие фармакологические свойства и лечебную эффективность составляющих, обусловлена взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.
Фармакокинетика
Цитофлавин ® обладает высокой биодоступностью.
Янтарная кислота при приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь и ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и воду) через 30 мин.
Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. T max в крови составляет 5 ч, среднее время удержания в крови - 5.5 ч, V d в равновесном состоянии - около 20 л. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (V d в равновесном состоянии - около 500 л). T max в крови составляет 2 ч, среднее время удержания в крови - 4.5 ч. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида. Выводится почками. Никотинамид проникает через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.
Рибофлавин быстро абсорбируется из ЖКТ, распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках), трансформируется во флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и ФАД в митохондриях. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе видны два слоя; ядро таблеток от желтого до желто-оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон - 8.1 мг, кальция стеарат - 3.9 мг, гипромеллоза - 3.6 мг, полисорбат 80 - 0.4 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата - 29.02 мг, пропиленгликоль - 2.91 мг, краситель азорубин (кармуазин) (E122) - 0.07 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Дозировка
Цитофлавин ® назначают по 2 таб. 2 раза/сут с интервалом 8-10 ч. Рекомендуется принимать препарат утром и днем, не позднее 18 ч.
Таблетки следует принимать не менее чем за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой (100 мл).
Продолжительность курса лечения составляет - 25 дней. Назначение повторного курса возможно с интервалом не менее 1 месяца.
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки препарата Цитофлавин ® установлено не было.Взаимодействие
Янтарная кислота, инозин и никотинамид, входящие в состав препарата Цитофлавин ® , совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин, входящий в состав препарата Цитофлавин ® , уменьшает активность некоторых антибиотиков (тетрациклинов, эритромицина, линкомицина), несовместим со стрептомицином. Этанол, трициклические антидепрессанты, блокаторы канальцевой секреции снижают абсорбцию рибофлавина, а тиреоидные гормоны ускоряют его метаболизм.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - боли или дискомфорт в эпигастральной области.
Аллергические реакции: возможно - гиперемия кожи, зуд.
Со стороны обмена веществ: возможно - транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры.
Пациент должен обратиться к врачу при усугублении любых из указанных или появлении новых побочных эффектов.
Показания
В составе комплексной терапии у взрослых:
- последствия инфаркта мозга;
- цереброваскулярные заболевания (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия);
- неврастения (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению).
Противопоказания
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты, дуодениты) в фазе обострения, с артериальной гипотензией, при нерфролитиазе, сопутствующей подагре, гиперурикемии.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Состорожностью следует применять препарат при нефролитиазе.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
При артериальной гипертензии может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
У больных сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем концентрации глюкозы в крови.
В период лечения возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Цитофлавин ® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами, к работе с движущимися механизмами; на работу диспетчеров и операторов.
Препарат, улучшающий мозговой метаболизм
Действующие вещества
Янтарная кислота - эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию. При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках. Конечным продуктом метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса является двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счет активации транспорта электронов в митохондриях.
Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов - ФАД и НАД.
Никотинамид (витамин РР), амид . Никотинамид в клетках, путем каскада биохимических реакций, трансформируется в форму никотинамидадениннуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамид-зависимые ферменты цикла Кребса, необходимых для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ.
(витамин В 2) является флавиновым коферментом (ФАД), активирующим сукцинатдегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса.
Таким образом, все компоненты препарата Цитофлавин являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие фармакологические свойства и лечебную эффективность составляющих, обусловлена взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина.
Фармакокинетика
Цитофлавин обладает высокой биодоступностью.
Янтарная кислота при приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь и ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и воду) через 30 мин.
Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. T max в крови составляет 5 ч, среднее время удержания в крови - 5.5 ч, V d в равновесном состоянии - около 20 л. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (V d в равновесном состоянии - около 500 л). T max в крови составляет 2 ч, среднее время удержания в крови - 4.5 ч. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида. Выводится почками. Никотинамид проникает через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.
Рибофлавин быстро абсорбируется из ЖКТ, распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках), трансформируется во флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и ФАД в митохондриях. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания
В составе комплексной терапии у взрослых:
— последствия инфаркта мозга;
— цереброваскулярные заболевания (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия);
— неврастения (повышенная раздражительность, утомляемость, утрата способности к длительному умственному и физическому напряжению).
Противопоказания
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты, дуодениты) в фазе обострения, с артериальной гипотензией, при нерфролитиазе, сопутствующей подагре, гиперурикемии.
Дозировка
Цитофлавин назначают по 2 таб. 2 раза/сут с интервалом 8-10 ч. Рекомендуется принимать препарат утром и днем, не позднее 18 ч.
Таблетки следует принимать не менее чем за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой (100 мл).
Продолжительность курса лечения составляет - 25 дней. Назначение повторного курса возможно с интервалом не менее 1 месяца.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - боли или дискомфорт в эпигастральной области.
Аллергические реакции: возможно - гиперемия кожи, зуд.
Со стороны обмена веществ: возможно - транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры.
Пациент должен обратиться к врачу при усугублении любых из указанных или появлении новых побочных эффектов.
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки препарата Цитофлавин установлено не было.
Лекарственное взаимодействие
Янтарная кислота, инозин и никотинамид, входящие в состав препарата Цитофлавин, совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин, входящий в состав препарата Цитофлавин, уменьшает активность некоторых антибиотиков ( , эритромицина, линкомицина), несовместим со стрептомицином. Этанол, трициклические антидепрессанты, блокаторы канальцевой секреции снижают абсорбцию рибофлавина, а тиреоидные гормоны ускоряют его метаболизм.
Препарат, улучшающий метаболизм головного мозга.Препарат: ЦИТОФЛАВИН ®
Активное вещество: comb. drug
Код АТХ: N06BX
КФГ:
Препарат, улучшающий метаболизм головного мозга
Рег. номер: Р №003135/01
Дата регистрации: 21.01.04
Владелец рег. удост.: ПОЛИСАН НТФФ ООО {Россия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С, тропеолин О.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.
Вспомогательные вещества:
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.
Вспомогательные вещества: меглумин (N-метилглюкамин), натрия гидроксид, вода д/и.
5 мл - флаконы (10) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, желтого цвета.
Вспомогательные вещества: меглумин (N-метилглюкамин), натрия гидроксид, вода д/и.
10 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Метаболический препарат. Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов. Стимулирует процессы клеточного дыхания и энергообразования, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов, обеспечивающих антиоксидантное действие.
Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу GABA в нейронах через шунт Робертса.
Оказывает позитивное воздействие на биоэлектрическую активность головного мозга.
Цитофлавин улучшает мозговой и коронарный кровоток, активизирует метаболические процессы в ЦНС, снижает рефлекторные нарушения, способствует восстановлению нарушенной чувствительности и интеллектуально-мнестических функций мозга.
Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.
При в/в введении способствует восстановлению нарушенного сознания. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания. При применении Цитофлавина в первые 12 ч от начала развития инсульта наблюдается благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При в/в инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются.
Инозин метаболизируется в печени с образованием гипоксантина и последующим окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выделяется почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех ткани, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. T 1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, V ss - около 60 л, общий клиренс - около 0.6 л/мин.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество - в миокард, печень, почки. T 1/2 из плазмы составляет около 2 ч, V ss - около 40 л, общий клиренс - около 0.3 л/мин. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы - 60%. Выводится почками, частично в виде метаболита; при применении в высоких дозах - преимущественно в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Таблетки
Хроническая ишемия головного мозга 1-2 стадии (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия, последствия инсульта);
Астенический синдром (недомогание и утомляемость).
Раствор для в/в введения
В составе комплексной терапии у взрослых:
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Дисциркуляторная (сосудистая) энцефалопатия 1-2 стадии и последствия нарушения мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга);
Токсическая и гипоксическая энцефалопатия при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, угнетении сознания после наркоза.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Таблетки
Внутрь принимают по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до еды, не разжевывая с интервалом 8-10 ч (запивать 100 мл воды). Длительность курса - 25 дней (100 таб.). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18 ч.
Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25-30 дней после окончания предыдущего курса.
Раствор для в/в введения
Цитофлавин вводят только в/в капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида.
При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
При дисциркуляторной энцефалопатии и поcледствиях нарушений мозгового кровообращения Цитофлавин вводят в дозе 10 мл раствора на 1 введение 1 раз/сут в течение 10 дней.
При токсической и гипоксической энцефалопатии
препарат вводят в дозе 10 мл раствора на 1 введение 2 раза/сут через 8-12 ч в течение 5 дней.
При коматозном состоянии
препарат вводят в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора глюкозы.
При угнетении сознания после наркоза
препарат вводят однократно в тех же дозах.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При быстром в/в капельном введении: возможны гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. Эти нежелательные реакции не требуют отмены препарата.
При длительном приеме в высоких дозах: возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры.
Со стороны пищеварительной системы: при в/в введении редко - кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: при в/в капельном введении редко - кратковременные боли и дискомфорт в области грудной клетки, затруднение дыхания, ощущение пощипывания в носу.
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь возможна транзиторная головная боль; при в/в капельном введении редко - головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: возможен кожный зуд.
Прочие: при в/в капельном введении редко - дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Лактация (для в/в введения);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать раствор для в/в введения при нефролитиазе, подагре, гиперурикемии.
С осторожностью следует назначать таблетки Цитофлавин при заболеваниях ЖКТ (эрозивные гастродуодениты, язвенная болезнь).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При необходимости возможно применение препарата внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) при отсутствии аллергических реакций на компоненты препарата.
В/в введение препарата при беременности разрешено, в период лактации (грудного вскармливания) - противопоказано.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При приеме Цитофлавина внутрь может потребоваться коррекция доз антигипертензивных препаратов у пациентов с артериальной гипертензией.
При критических состояниях в/в введение препарата возможно после нормализации показателей центральной гемодинамики.
В период лечения следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови.
На фоне введения препарата возможно окрашивание мочи в светло-желтый цвет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь препарат не влияет на способность к концентрации внимания.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомов передозировки препарата Цитофлавин не выявлено.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Янтарная кислота, инозин и никотинамид (активные вещества препарата Цитофлавин) совместимы с другими лекарственными средствами.
Цитофлавин совместим со средствами, стимулирующими гемопоэз, антиоксидантами и анаболическими стероидами.
При одновременном применении Цитофлавина следует учитывать, что входящий в его состав рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина; несовместим со стрептомицином.
При сочетанном применении с Цитофлавином хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.
При одновременном применении тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
При совместном применении Цитофлавин уменьшает и предупреждает развитие побочных эффектов хлорамфеникола (нарушения гемопоэза, неврит зрительного нерва).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°C, раствор для в/в введения - при температуре от 18° до 20°C. Срок годности - 2 года.
Хранение раствора для в/в введения на свету недопустимо! При образовании осадка применение препарата запрещено.
