Как устранить побочное действие антибиотика. Осложнения при антибиотикотерапии

Антибиотики - медикаменты, оказывающие сильное воздействие на организм человека. После приема антибактериальных препаратов, достаточно много людей жалуется на появление слабости, головной боли и недомогания. Слабость от приема антибиотиков появляется из-за ухудшения иммунной системы организма, так как данные фармацевтические средства уничтожают как болезнетворные, так и благоприятные для организма бактерии.

Как восстановить силы после приема антибиотиков

Антибиотики - особый вид медикаментозных средств, назначаемый многими специалистами в терапевтических целях при разнообразных заболеваниях, в основном, для подавления бактериальной и грибковой флоры. Различают особый вид антибиотиков - противоопухолевые. Но, к сожалению, употребление антибактериальных медикаментов, помимо своего основного лечебного предназначения, может негативно сказываться на общем состоянии пациента. Для устранения чувства слабости, возникшего после антибиотиков, рекомендуется проводить больше времени на свежем воздухе, а также полноценно спать и правильно питаться. Для предотвращения нежелательных побочных проявлений, в виде дисбактериоза кишечника, молочницы (кандидоза) и прочих неблагоприятных состояний, рекомендовано параллельно принимать средства, стабилизирующие нормальную микрофлору организма.

В ежедневном рационе питания не должно присутствовать жирной, жаренной и соленой еды. Каждый день лучше всего употреблять кисломолочные продукты, супы и каши. Необходимые витамины, для устранения чувства постоянной усталости, содержатся в яблоках, моркови, помидорах, а также квашеной капусте. Кроме этого, специалисты рекомендуют пить сок из свеклы, яблок, моркови, других свежих овощей и фруктов.

В редких случаях, после лечения антибактериальными препаратами, человек может оставаться вялым на протяжении длительного срока. В таком случае, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который сможет выписать ряд медицинских препаратов, в которых содержатся витамины и микроэлементы, способствующие устранению постоянной слабости.

Что делать при возникновении дисбактериоза кишечника

С проблемой появления дисбактериоза кишечника сталкивается достаточно много людей, после длительного приема антибактериальных медикаментов. Суть в том, что благоприятные микроорганизмы, обитающие в толстой кишке организма человека, попросту погибают из-за воздействия вещества, которое содержится в антибиотиках.

Возникновение дисбактериоза может поспособствовать появлению:

• диареи;
• метеоризма;
• болевых ощущений в животе;
• сильного ослабления всего организма.

Для устранения подобных неблагоприятных явлений необходимо принимать особые медикаменты - пре- и пробиотики. Их различия в том, что первые являются различными микроорганизмами (бифидобактерии, лактобактерии и др.), которые при нормальных условиях составляют микрофлору человеческого организма, а вторые представляют собой вещества, не всасываемые тонким кишечником, однако при этом, создавая благоприятные условия для нормализации нормальной микрофлоры толстого кишечника.

Помимо содержания их в определенных продуктах питания, на которых, как правило, указывается их наличие, пробиотические и пребиотические средства, выпускаются в виде специализированных фармацевтических препаратов. К пробиотикам относятся Бифидумбактерин, Линекс, Энтерол, Лактобактерин, Рио Флора, а к пребиотикам - Лакто-фильтрум, Лактусан и др. Данные медикаментозные средства нормализируют общее состояние больного, а также способствуют заполнению желудочно-кишечного тракта полезными бактериями.

Важно! Если после завершения курса лечения антибиотиками сильно болит живот, следует немедленно обратиться к врачу, который проведет диагностику организма и, при необходимости, выпишет медицинские препараты, необходимые для устранения проблемы

Основные причины появления побочных проявлений

Разнообразные побочные проявления от употребления антибактериальных препаратов могут возникать:

• вследствие воздействия компонентов, которые содержатся в составе лекарства, на организм;
• из-за индивидуальных особенностей организма человека, его не восприятия состава средств;
• после употребления чрезмерных доз медикамента;
• вследствие продолжительного лечения;
• из-за ряда других факторов.

Назначить безопасный и эффективный курс лечения антибактериальными препаратами может исключительно квалифицированный специалист. Перед употреблением лекарственного средства, назначенного врачом, следует изучить инструкцию по его применению, которая, как правило, содержится в упаковке с фармацевтическим препаратом либо прилагается к нему. Заниматься самолечением, с применением данных медикаментов, категорически запрещено. Этим можно принести организму больше вреда, чем существенной пользы.

Но все же многих не перестает волновать вопрос о том, что делать для устранения чувства слабости, которое возникло впоследствии длительного употребления антибактериальных средств. С этой целью, изначально необходимо сбалансировать ежедневный рацион питания больного человека. Пациент, чувствующий постоянную усталость, должен спать не менее восьми часов в сутки. Также желательный прием, необходимых для выздоровления, лекарственных средств, в состав которых входят витамины и другие полезные для организма компоненты.

Антибиотики – это препараты, которые назначаются в тяжелых случаях заболеваний, вызванных бактериальными микроорганизмами. Они могут помочь избежать осложнений при ангине, отите, воспалении легких, гнойных инфекционных процессах. Их используют тогда, когда иммунная система человека не справляется с возбудителем заболевания. Но последствия приема антибиотиков иногда сами становятся причиной приема лекарственных препаратов.

Побочные реакции антибиотиков

Побочные реакции – это нарушения работы организма, вызванные приемом лекарственного препарата. Антибиотики часто являются причиной сбоев функционирования различных систем органов. Как правило, их негативное влияние проходит после окончания приема, но иногда организму требуется помощь в восстановлении. Существуют малотоксичные группы антибиотиков, например, пенициллины, и сильнодействующие средства. Но степень их влияния зависит также от организма человека.

Негативное воздействие антибиотика будет минимальным, если следовать рекомендациям врача и соблюдать инструкцию к препарату. Доктор определит оптимальную дозу, время и способ приема лекарства. Помочь организму избежать побочных эффектов можно, соблюдая следующие правила употребления антибиотиков:

• принимать препарат регулярно, в отведенное время;
• запивать таблетку кипяченной или минеральной водой;
• не употреблять жирную и жареную пищу, спиртные напитки, придерживаться легкого рациона.

Нарушение пищеварения и его последствия

Прием антибиотиков может сопровождаться негативными реакциями со стороны органов желудочно-кишечного тракта: метеоризмом, запорами, поносом, тошнотой. Эти побочные эффекты присущи многим препаратам широкого спектра действия. Они вызваны раздражающим влиянием лекарства на слизистую поверхность органов пищеварения. Такие расстройства проявляются после приема антибиотиков в форме таблеток или капсул. Их можно избежать, если употреблять лекарство после еды или в виде инъекций.

По окончании курса лечения антибиотиками работа пищеварительной системы чаще всего нормализуется. Если же этого не произошло, значит, была нарушена микрофлора кишечника. Такое состояние называется дисбактериозом. Оно возникает вследствие того, что многие антибиотики угнетающе действуют не только на патогенные микроорганизмы, но и на естественных обитателей кишечника, необходимых для его нормальной работы. Со временем дисбактериоз проходит самостоятельно. Быстрее восстановить нормальную микрофлору организма помогут специальные препараты – пробиотики. Иногда врач назначает их сразу совместно с антибиотиком.

Помимо дискомфорта со стороны пищеварительной системы дисбактериоз может иметь более серьезные последствия для организма. Именно в кишечнике при нормальной работе микроорганизмов синтезируются некоторые жизненно необходимые витамины и парагормоны: фолиевая кислота, биотин, витамины группы В и К, серотонин. Поэтому при дисбактериозе часто развивается авитаминоз, который негативной отражается на работе различных органов и систем. Так, дефицит витамина К вызывает носовые кровотечения, пародонтит, подкожные кровоизлияния. Чтобы этого избежать, во время антибактериальной терапии принимают поливитаминные комплексы.

Аллергия

Перед назначением антибиотика врач в обязательном порядке должен уточнить у пациента о наличии аллергических реакций на лекарственные средства. Но бывает, что больному не было известно о невосприимчивости определенного препарата. Любой антибиотик может стать причиной аллергии, но чаще всего ее вызывают цефалоспорины и пенициллины. Симптомы аллергии проявляются в период от 2 дней до 2 недель после начала антибактериальной терапии. Основными из них являются:

• гиперемия кожи;
• сыпь;
• зуд и жжение;
• экзема;
• акне.

Наибольшую опасность для пациента представляют такие проявления аллергии, как анафилактический шок (вызывает удушье), гемолитическая анемия (разрушение эритроцитов – элементов крови, участвующих в кислородном обмене), синдром Стивенса-Джонсона (кожа и слизистые оболочки покрываются пузырями). Эти состояния могут привести к летальному исходу. Поэтому при любых аллергических реакциях назначенный препарат заменяют средством из другой группы антибиотиков.

Кандидоз

Прием антибиотиков может нарушить микрофлору не только в кишечнике. Грибки рода Кандида являются естественными обитателями слизистой поверхности влагалища и рта. В небольшом количестве они не причиняют дискомфорта. Рост их популяции сдерживается полезными бактериями, также населяющими эти слизистые оболочки. Но если бактерии гибнут, количество грибковых организмов увеличивается и развивается заболевание кандидоз, или молочница.

Симптомами кандидоза являются зуд в области половых органов, белые творожистые выделения, неприятный запах, боли при мочеиспускании и половом акте. Если молочница возникает во рту, она проявляется в виде белого налета на языке, щеках и деснах. Кандидоз развивается как во время приема антибиотиков, так и после них. Для лечения используют местные противогрибковые препараты, а также иммуностимулирующие средства.

Интоксикация внутренних органов

Антибиотики отрицательно сказываются на работе многих органов. Это происходит как из-за токсических свойств самого препарата, так и из-за отравления организма частицами разрушенных бактериальных клеток. Больше всего после курса антибактериальной терапии страдают печень и почки. Нарушение их работы проявляется следующими симптомами:

• боль в поясничном отделе;
• жажда;
• изменение количества мочи в большую или меньшую сторону;
• анализ крови показывает завышенные показатели мочевины и креатинина;
• лихорадка;
• желтуха;
• слабость и потеря аппетита;
• темный цвет мочи, бесцветный кал.

Некоторые антибактериальные препараты особенно негативно отражаются на работе нервной системы. После их приема может болеть и кружиться голова, возникают нарушения сна. Наиболее серьезными последствиями являются повреждения нервов: слухового, зрительных, вестибулярного аппарата.

Что нужно делать после приема антибиотиков?

Завершив курс лечения антибиотиками, необходимо восстановить микрофлору кишечника. Это позволит не только устранить дискомфортные ощущения, но также нормализует витаминный обмен и состояние иммунитета. Для этого следует принимать пробиотики – биологические добавки, содержащие полезные микроорганизмы (бифидо- и лактобактерии). Примерами таких препаратов являются линекс, бифиформ, аципол, хилак-форте.

Чтобы полезные бактерии из пробиотиков смогли заселить кишечник, необходимо скорректировать рацион. Ежедневно следует употреблять продукты богатые клетчаткой, свежие овощи и фрукты, а также кисломолочные изделия. Пробиотики можно принимать в течение длительного времени, они не навредят организму. Эффективнее употреблять их после завершения курса антибактериальной терапии на протяжении нескольких недель. Некоторые препараты содержат полезные бактерии, на которых действие антибиотика не распространяется. Их можно принимать во время основного лечения, например, когда оно длительное или уже есть нарушения работы пищеварительной системы.

Прием антибиотиков, последствия которого бывают очень неприятны для организма, должен проходить под контролем специалиста. Тогда вред данной категории препаратов будет минимальным.

Медицина сделала большой шаг вперед в 30-е годы ХХ столетия, когда был открыт пенициллин. Появилась возможность излечивать многие инфекционные заболевания, от которых в свое время погибло немало людей. Антибактериальные препараты способны подавлять жизнедеятельность, а также убивать болезнетворные бактерии. Наряду с эффективностью, стоит и возникновение побочных действий антибиотиков (после или во время их приема).

Побочные действия представляют собой ряд патофизиологических процессов, развивающихся в теле человека при употреблении того или иного лекарственного средства. Возникновение нежелательных результатов обусловлено действием непосредственно антибактериального лекарственного средства. Также определенную роль играют индивидуальные особенности работы организма.

Немаловажное значение в развитии побочных действий от антибиотиков занимает увеличение дозировки, кратности приема и длительности терапевтического курса. Возникает прямая зависимость между этими показателями и тяжестью нежелаемых последствий.

Большое значение имеет фармакологическая форма лекарства (таблетки, капсулы, инъекционные средства). Например, тошнота – это более частое проявление употребления антибиотиков в таблетках.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Влияние препаратов на ЖКТ может проявляться в виде нарушения моторики кишечника и развития дисбактериоза. Чаще всего эти два фактора сочетаются. Дисбактериоз обусловлен широким спектром действия на все штаммы бактерий, в том числе и полезные для тонкой и толстой кишки. Уменьшение их титра ведет к неправильной работе кишечника, неспособности противостоять имеющимся болезнетворным микроорганизмам. Типичными симптомами являются:

• Метеоризм.
• Боли в животе (ноющие или режущего характера).
• Послабление стула либо же развитие запора.

При употреблении лекарства внутрь возникают чувство тошноты, жжения в желудке, может развиться рвота. Это связано с раздражением его слизистой оболочки и начальных отделов тонкой кишки. Собственно по этой причине прием многих антибиотиков рекомендуется после или во время принятия пищи. Иногда во избежание таких проявлений таблетки и капсулы сменяются на инъекционные формы.

Токсичными препаратами для ЖКТ являются:

• Цефалоспорины.
• Аминогликозиды.
• Тетрациклины.
• Эритромицин.

Тяжелым осложнением служит развитие недостатка витамина К, что ведет к геморрагии. Она выражается в кровоточивости десен, носовых кровотечениях, возникновении гематом под кожей, микрокровоизлияниях в слизистую ЖКТ.

Верным способом избежать подобных явлений служит назначение антибиотиков узкого спектра действия или, при невозможности замены/отмены, сопутствующее назначение пробиотиков (Бифиформ, Линекс, Хилак, Колибактерин). Эубиотики содержат штамм полезных бактерий, которые заселяют слизистую кишечника.

Аллергия

Побочные проявления в виде аллергической реакции могут возникнуть на антибиотик любой группы. Такой эффект объясняется персональной непереносимостью компонентов лекарственного средства. В данном случае препарат выступает как антиген (чужеродное вещество), в ответ на который иммунная система вырабатывает белковые комплексы – антитела.

Чаще всего аллергия возникает на пенициллины и цефалоспорины. Учитывая схожесть в строении этих лекарств, замена одного на другой запрещена, так как есть вероятность развития перекрестной реакции.

Симптомы аллергии могут иметь местный и генерализованный характер:

• Аллергические высыпания, жжение кожи, зуд, появление расчесов.
• Астматический бронхит.
• Отек Квинке.
• Крапивница.
• Анафилактический шок.
• Синдром Стивена-Джонса – токсический некролиз клеток кожи.

Такого рода проявления могут нанести непоправимый вред состоянию здоровья человека, более того, привести к летальному исходу. Поэтому обязателен осмотр профилирующего специалиста для учета анамнеза заболевания и аллергологического статуса пациента. Допускается проведение пробы на конкретный вид антибиотика. Если же осложнения возникли в домашних условиях – немедленно вызвать бригаду скорой помощи.

Ввиду грозных осложнений самостоятельное назначение антибактериальных средств противопоказано.

Молочница

Кандидоз представляет собой инфекцию, которая вызывается грибками, относящимися к роду дрожжеподобных – Кандида. Candida принято считать условно-патогенной флорой – в норме она может присутствовать в мазке из ротовой полости, влагалища, кишечника. Их численность контролируется полезными микроорганизмами. Так как антибактериальный препарат широкого спектра действия угнетает работу не только патогенной микрофлоры, то на фоне этого грибки начинают активно расти и размножаться.

Иногда врачами при длительном приеме антибиотиков назначается противогрибковый препарат. Он может быть как системного действия, так и местного с одновременным использованием антисептика.

Печень и почки

Проявления нефротоксичности и гепатотоксичности обычно возникают у лиц, у которых уже имеются поражения печени и почек, в частности, гломерулонефрит, пиелонефрит, гепатит разной степени тяжести и этиологии, гепатоз. Симптомами ухудшения состояния служат:

1. Потемнение мочи, осветление кала, изменение окраски кожных покровов (желтушность), пожелтение склер, гипертермия – развивается токсическое действие на печень. В биохимическом анализе крови изменяются печеночные маркеры: билирубин, АлАТ, АсАТ, холестерин, липопротеиды низкой и высокой плотности.
2. Снижение/увеличение объема выделяемой мочи, болезненные ощущения в поясничной области, возникновение неуемной жажды, возможно повышение температуры тела – развивается токсическое действие на почки. В анализе крови повышается уровень мочевины, креатинина. В общем анализе мочи: повышение плотности, появление солей, белка, глюкозы, эритроцитов, лейкоцитов.

Перед применением лекарства желательно пройти осмотр специалиста, а также уточнить об уже имеющихся хронических заболеваниях. Доктор сможет подобрать необходимую терапевтическую дозу и назначить длительность лечения с учетом патологий.

Гепатотоксичным и нефротоксичным эффектом обладают:

• Тетрациклины.
• Эритромицин.
• Рифампицин.
• Сульфаниламиды.

Нервная система

Группа препаратов тетрациклинового ряда и аминогликозидов обладают наибольшей нейротоксичностью. Они способны воздействовать на миелиновую оболочку нервных волокон. При коротком курсе лечения могут преследовать головные боли, головокружения, тяжесть в затылочной и височной области. Симптомом значительного токсического воздействия является:

• Дисфункция зрительных, слуховых путей, которая приводит к частичной или полной потере зрения и слуха.
• Вестибулопатии – нарушение координации, склонность к укачиванию, проявление морской болезни.
• Токсическое поражение иннервации почек.
• Развитие генерализованной полинейропатии.

Назначение таких групп препаратов запрещено в детском возрасте, потому что возникновение осложнений неминуемо.

Кровь

Длительное употребление хлорамфеникола ведет к нарушениям реологических свойств крови и развитию анемии тяжелой степени:

• Гемолитическая анемия – патологическое состояние, при котором разрушаются кровяные клетки вследствие оседания на них метаболитов лекарства.
• Апластичекая анемия. Развивается на фоне воздействия активных веществ на ростки красного костного мозга.

При неизбежном назначении Хлорамфеникола обязателен контроль анализа крови в динамике.

Шок

Эндотоксичекий шок развивается при приеме бактерицидных средств – происходит отравление токсинами в результате разрушения болезнетворных бактерий. Это частое осложнение при лечении менингита, менингококковой инфекции, брюшного тифа, лептоспироза.

Иногда развиваются побочные эффекты от антибиотиков при неправильном способе введения или несоблюдении правил асептики. Внутримышечная инъекция может осложниться болезненным инфильтратом, абсцессом, внутривенная – флебитом. При приеме внутрь – воспаление участков слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки, при местном – дерматит, воспаление конъюнктивы.

14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.

15. Средства для ингаляционного наркоза.

16. Средства для неингаляционного наркоза.

17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.

18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.

19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.

20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.

21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.

22. Противоэпилептические средства.

23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.

24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.

32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.

33. Отхаркивающие и муколитические средства.

34. Противокашлевые средства.

35. Средства, применяемые при отеке легких.

36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.

37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.

38. Противоаритмические средства.

39. Антиангинальные средства.

40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.

41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.

I. Средства, влияющие на аппетит

II. Средства при снижении секреции желудка

I. Производные сульфонилмочевины

70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.

71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.

72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.

73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.

74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.

75. Пенициллины.

76. Цефалоспорины.

77. Карбапенемы и монобактамы

78. Макролиды и азалиды.

79. Тетрациклины и амфениколы.

80. Аминогликозиды.

81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.

82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.

83. Побочное действие антибиотиков.

84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.

85. Сульфаниламидные препараты.

86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.

87. Противотуберкулезные средства.

88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.

89. Противомалярийные и противоамебные средства.

90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.

91. Противомикозные средства.

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

92. Антигельминтные средства.

93. Противобластомные средства.

94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.

83. Побочное действие антибиотиков.

побочные эффекты антибиотиков, обусловленные их аллергенным действием.

а) аллергические реакции:

лихорадка

ангионевротический отек

сывороточная болезнь

полиартрит

системная красная волчанка

анафилактический шок

б) кожные реакции:

кореподобная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура)

крапивница

узловатая и мультиформная эритема

эксфолиативный или контактный дерматит

в) ротовая полость:

сухость, жжение, болезненность

зуд ротовой полости и языка

стоматит, острый глоссит, хейлоз, черный или коричневый налет на языке

г) ЖКТ : тошнота, рвота, диарея

побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием.

а) нервная система:

поражение VIII пары черепно-мозговых нервов

парестезия

нарушение сна или эмоционального статуса

периферический неврит

психозы или судороги

угнетение дыхания

б) кровь:

эозинофилия (сенсибилизация к любому АБ)

апластическая или гемолитическая анемия

тромбоцитопения

лейкопения

гиперкалиемия, гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

в) выделительная система:

гематурия, кристаллурия, нарушение оттока мочи

острый тубулярный некроз, нефротоксичность

г) ЖКТ: желтуха, гепатит, стеаторея

побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием.

а) дисбактериоз – развивается при применении АБ широкого спектра действия, сопровождается подавлением, изменением спектра микрофлоры кишечника, колонизацией кишечника патогенной микрофлорой.

Проявления: псевдомембранозный колит, энтероколиты, кандидоз (оральный, фарингеальный, ректальный, перианальный)

б) иммунодепрессия

в) реакции обострения (реакция Яриша-Герсгеймера) : бактериолиз, эндотоксиновый шок.

84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.

Показания для комбинированной антибиотикотерапии.

лечение тяжелых больных с подозрением на инфекцию неизвестного происхождения

предупреждение развития резистентных штаммов в некоторых клинических ситуациях

расширение спектра противомикробной активности (терапия микст-инфекций)

усиление противомикробного эффекты при тяжелых состояниях

снижение токсичности отдельных АБ

Принципы комбинированной антибиотикотерапии.

1. Нельзя комбинировать бактерицидные и бактериостатические АБ.

2. Нельзя совместно использовать АБ со сходными побочными эффектами.

4. Комбинированная антибиотикотерапия должна быть удобна для пациента и по возможности экономически выгодна

85. Сульфаниламидные препараты.

Классификация сульфаниламидных препаратов для резорбтивного действия по его продолжительности.

а) непродолжительного действия (Т 1/2  10 ч): сульфаниламид (стрептоцид),

сульфадимидин (сульфадимезин), сульфаэтидол (этазол).

б) средней продолжительности действия (Т 1/2 10-24 ч): сульфадиазин.

в) длительного действия (Т 1/2 24-48 ч.): сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, сульфадоксин

г) cверхдлительного действия (Т 1/2 60 ч.): сульфален.

Особенности терапевтического действия препаратов сульфаниламидов комбинированных с салициловой кислотой.

Эти препараты более эффективны при воспалительных заболеваниях кишечника: сульфасалазин расщепляется кишечной микрофлорой с высвобождением сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты ; 5-аминосалициловая кислота в просвете кишечника создает высокую концентрацию и оказывает свое главное противовоспалительное действие)

Показания к применению сульфасалазина .

неспецифический язвенный колит

болезнь Крона

Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов.

Для образования жизненно необходимой фолиевой кислоты (которая участвует в синтезе нуклеиновых кислот) микроорганизмы нуждаются во внеклеточной парааминобензойной кислоте (ПАБК). Сульфаниламиды конкурируют с ПАБК за фермент дигидроптероатсинтетазу, что приводит к формированию нефункциональных аналогов фолиевой кислоты.

Антибактериальный спектр сульфаниламидов.

Изначально к сульфаниламидам были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев .

Осложнения терапии сульфаниламидами.

1. Нефротоксичность двух типов:

а) кристаллурия при кислой реакции мочи

б) нефрит гиперчувствительной природы

2. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

3. Кожные реакции (сыпь, эксфолиативный дерматит)

4. Неврологические реакции

5. Гипотиреоидизм

6. Нарушения гемопоэза (анемия, лейкопения)

7. Гепатотоксичность

Меры предосторожности, необходимые при терапии сульфаниламидами.

1. Для предупреждения кристаллурии больные при приеме сульфаниламидных препаратов должны получать обильное щелочное питье.

2. Корректный выбор препарата (при использовании препаратов длительного действия побочные явления обычно выражены в меньшей степени, что объясняется приемом этих препаратов в меньших дозах)

NB! Однако надо учитывать, что в связи с медленным выделением из организма и возможностью кумуляции, побочные явления у сульфаниламидов длительного действия могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидных препаратов короткого действия.

3. Тщательное соблюдение режима дозирования

Химически они являются производными сульфаниламида (амида сульфаниловой кислоты).

Сульфаниламиды могут быть представлены следующими группами.

Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) А. Средней продолжительности действия Сульфадимезин Этазол Сульфазин Уросульфан Б. Длительного действия Сульфапиридазин Сульфадиметоксин В. Сверхдлительного действия Сульфален

Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) Фталазол

Препараты для местного применения Сульфацил-натрий Сульфазина серебряная соль

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк. Он включает в основ­ном следующие возбудители инфекций:

а) бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрица-тельные), кишечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители газовой гангрены (клостридии), возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы;

б) хламидии - возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие - возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии. Особенно активны Сульфаниламиды в отношении пневмококков, менин-го­кокков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей бактериальной дизентерии.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конку­рентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой. Препараты этой группы быстро и полно всасываются из желудочнокичшечного тракта.

Из сульфаниламидов средней продолжительности действия наиболее час­то используют сульфадимезин, этазол, сульфазин, уросульфан. К этой же группе относится стрептоцид.

К препаратам длительного действия относятся сульфапиридазин и сульфадиметоксин (мадрибон, мадроксин). Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, но медленно выделяются.

Препаратом сверхбдительного действия является сульфален, который в бактериостатических концентрациях задерживается в организме до 1 нед.

По антимикробной активности сульфаниламиды значительно уступают антибиотикам, поэтому сфера их применения довольно ограничена. Их назна­чают главным образом при непереносимости антибиотиков или развитии к ним привыкания. Нередко сульфаниламиды комбинируют с некоторыми анти­биотиками.

Супьфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковых инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, при инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей и др.

Представляет интерес сочетание сульфаниламидов с препаратами, кото­рые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. К таким веществам относится триметоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух раз­ных этапах, существенно повышает антимикробную активность - эффект становится бактерицидным.

Выпускается препарат бактрим, содержащий триметоприм и сульфаметоксазол. Он обладает высокой антибак­териальной активностью. Оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасы­вается из желудочно-кишечного тракта.

Бактрим противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Не следует назначать его детям до 6 лет и при беремен­ности.

Сульфадимидин, сульфадиазин, сульфадиметоксин, ко-тримоксазол, фталилсульфатиазол (фталазол), сульфацетамид, сульфасалазин.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum). 2- (пара-Аминобензолсульфамидо) - 4, 6 - диметилпиримидин.

Синонимы: Diazil, Diazol, Dimethazil, Dimethyldebenal, Dimethylsulphadiazine, Dimethylsulphapyrimidine, Pirmazin, Sulfadimerazine, Sulfadimidine, Sulfadimidinum, Sulfamethazine, Sulfamezathil, Sulfamezathine, Sulmet, Sulphadimethylpyrimidine, Sulphadimidine, Superseptyl.

Применяют при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и другими микроорганизмами.

Сульфадимезин быстро всасывается, относительно малотоксичен.

Дозы для взрослых такие же, как дозы норсульфазола.

Сульфадимезин, как и другие сульфаниламидные препараты, часто применяют вместе с антибиотиками.

В сочетании с хлоридином сульфадимезин применяют при токсоплазмозе.

При лечении сульфадимезином назначают обильное щелочное питье. Необходимо систематически производить исследование крови, как и при лечении другими сульфаниламидными препаратами.

СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -пиримидин.

Синонимы: Adiazin, Debenal, Pirimal, Pyrimal, Sulfadiazin, Sulfadiazinum, Sulfapyrimidin, Ultradiazin и др.

Сульфазин меньше связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию сульфазина в крови и органах.

Показания к применению такие же, как для норсульфазола.

Назначают внутрь.

При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин (см).

Сульфазин часто применяют вместе с другими сульфаниламидными препаратами. В сочетании с противомалярийными средствами (хинин, хлоридин и др.) сульфазин используют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. Сульфазин активен в отношении бесполых эритроцитарных стадий малярийного плазмодия. Как противомалярийное средство сульфазин (подобно другим сульфаниламидным препаратам) относительно мало активен, к нему быстро развивается устойчивость плазмодиев. Однако, при приеме сульфазина в сочетании с основными противомалярийными препаратами, развитие лекарственной устойчивости замедляется и взаимно усиливается противомалярийный эффект.

Сульфазин относительно редко вызывает тошноту и рвоту, а также изменения в кроветворной системе. Иногда наблюдаются гематурия, олигурия, анурия.

При лечении сульфазином необходимо поддерживать усиленный диурез, обильное щелочное питье может предупредить развитие нарушения функции почек.

СУЛЬФАЗИНА СЕРЕБРЯНАЯ СОЛЬ (Sulfazini argenti).

Отличается от других сульфаниламидных препаратов наличием в молекуле атома серебра, что усиливает его местное антимикробное - бактерицидное - действие.

При местном применении в виде мази на раневые поверхности происходит постепенное высвобождение ионов серебра, что обеспечивает длительное действие препарата.

Применяется в виде 1 % мази под названием мазь <<Сульфаргин>> (Ugnuentum ). Однородная мазь белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с характерным запахом.

Назначают мазь <Сульфаргин> местно взрослым и детям старше 3 мес для профилактики и лечения гнойных ран и ожогов, трофических язв, пролежней. Применяют для лечения раневых и ожоговых поверхностей в 1-й фазе раневого процесса со слабо выраженной экссудацией; обработки свежих ожоговых поверхностей (с целью профилактики инфекции); для лечения поверхностных ран и ожогов I - III A степени во 2-й и 3-й фазах раневого процесса, трофических язв, пролежней, длительно не заживающих ран, в том числе ран культи.

Мазь наносят на пораженную поверхность (после хирургической обработки и удаления некротизированных тканей) тонким слоем (под повязку или открытым способом). Повязку меняют 1 - 2 раза в день или реже. Длительность лечения до 3 нед.

При использовании мази могут развиться кожно-аллергические реакции, характерные для сульфаниламидных препаратов, лейкопения. В редких случаях отмечаются явления кратковременного местно-раздражающего действия (жжение, боль), которые обычно проходят самостоятельно через 5 - 10 мин.

В случае применения мази на обширной поверхности, следует контролировать функциональное состояние почек, печени и содержание форменных элементов крови, больным назначают обильное щелочное питье.

Мазь <Сульфаргин> противопоказана недоношенным детям, новорожденным и детям до 3 мес; при беременности; больным с выраженным дефицитом глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы и с повышенной чувствительностью к сульфаниламидным препаратам. Не следует применять мазь для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum). 4 - (пара - Аминобензолсульфамидо)-2, 6-диметоксипиримидин.

Синонимы: Депосул, Мадрибон, Мадроксин, Agribon, Aristin, Deposul, Depot-Sulfamid, Fuxal, Madribon, Madriquid, Madroxine, Sulfadimethoxine, Sulfastop, Sulxin, Supersulfa, Ultrasulfan, Wysulfa и др.

Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного действия. По антибактериальному действию близок к сульфапиридазину.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишечную палочку, палочку клебсиеллы (палочку Фридлендера), возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы, не действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.

Препарат относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, однако максимальная концентрация достигается через 8 - 12 ч.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами (сульфапиридазин, сульфамонометоксин) сульфадиметоксин хуже проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому его применение при гнойных менингитах нецелесообразно. Другие показания к применению сульфадиметоксина такие же, как для сульфапиридазина (острые респираторные заболевания, пневмония, бронхит, ангина, гайморит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевых путей, рожистое воспаление, пиодермия, раневые инфекции, трахома, гонорея и др.). Назначают также в сочетании с противомалярийними препаратами (при устойчивых формах малярии).

Применяют внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием. Интервалы между приемами 24 ч. При тяжелых формах заболеваний сульфадиметоксин рекомендуется применять в сочетании с антибиотиками (группы пенициллина, эритромицином или др.) или назначать другие длительно действующие сульфаниламиды.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении сульфапиридазина.

ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum). 2-(пара-Фталиламинобензолсульфамидо)-тиазол.

Синонимы: Phthalylsulfathiazole, Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine, Taleudron, Talidine, Talisulfazol, Thalazol, Thalazone, Thalistatyl.

Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной флоры, объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.

Фталазол малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает. По действию сходен с сульгином.

Применяют при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.

После первого цикла лечения (через 5 - 6 дней) проводят второй цикл

Детям фталазол назначают в меньших дозах.

При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2 - 3 дня по 1 - 2 г каждые 4 - 6 ч, в следующие 2 - 3 дня - половинные дозы.

Лечение фталазолом при необходимости сочетают с назначением антибиотиков.

Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.).

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium) . пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.

Синонимы: Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.

Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.

Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в коньюнктивальный мешок.

Для инъекций применяют сульфацил натрий при пневмониях, гнойных трахеобронхитах, инфекциях мочеполовых путей и других инфекционных заболеваниях. Вводят внутривенно медленно (в течение не менее 5 мин).

В глазной практике сульфацил-натрий применяют в виде растворов и мази при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых.

При гонорейных заболеваниях глаз прибегают к комбинированному лечению: местному - в виде закапывания 30 % раствора или припудриваний - и приему внутрь.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.

При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.

Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран. раневые поверхности припудривают порошком.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

САЛАЗОСУЛЬФАПИРИДИН (Salazosulfapyridinum). 4- [Пиридил-(2)-амидосульфонил]-3 -карбокси -4 -оксиазобензол, или 5-пара--фенилазосалициловая кислота.

Синонимы: Сульфасалазин, Azopyrine, Azulfidine, Salazopyridin, Salazopyrin, Salazosulfapyridine, Salicylazosulfapyridin, Salisulf, Sulfasalazin, Sulphasalazine.

По химическому строению является азосоединением сульфапиридина (сульфидина) с салициловой кислотой.

Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом. Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе в ткани кишечника) и постепенно отделять 5 - аминосалициловую кислоту (см. Месалазин) и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами. Этот же механизм действия, по-видимому, лежит в основе терапевтической эффективности при неспецифическом язвенном колите салазопиридазина и салазодиметоксина.

Основным показанием к применению салазосульфапиридина (так же как салазопиридазина и салазодиметоксина) является неспецифический язвенный колит.

Назначают внутрь. После стихания клинических симптомов болезни назначают поддерживающие дозы в течение нескольких месяцев.

Детям салазосульфапиридин назначают в меньших дозах.

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и средне-тяжелой формах болезни Крона (гранулематозный колит).

В последнее время салазосульфапиридин (сульфасалазин) стали применять в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита, используя наличие у препарата иммунокорригирующих свойств. Назначают по 2 -3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2 - 6 мес.

При лечении салазосульфапиридином могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно в течение 3 дней, вновь повышают дозу.

В случае развития аллергических реакций (кожные высыпания, лекарственная лихорадка), лейкопении применение препарата следует прекратить.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды. Лечение надо проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Препарат выделяется с мочой и при щелочной (но не кислой) реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Курсовая работа по теме:

«Побочные эффекты действия антибиотиков и методы их профилактики»

Аннотация

Курсовая работа по дисциплине фармакология содержит 44 страниц, в том числе 1 таблицу, 18 источников.

В данной курсовой работе изложены кратко основные вопросы антибактериальных препаратов, раскрывается понятие «антибиотики», приведены их основные классификации, а также различные формы выпуска медикаментов, их достоинства и недостатки.

Все это позволяет получить широкое и детальное представление о положении дел в области фармакологии антибактериальных препаратов. Особое внимание уделено побочным эффектам, что собственно является темой курсовой работы и методов их профилактики.

К достоинствам работы следует отнести широкий спектр проблем, рассмотренных при раскрытии темы курсовой работы, тщательный анализ источников.

Введение

Глава 1. Понятие об антибиотиках и их классификация

1.1 Что такое антибиотик?

1.2 Основные классификации антибиотиков

Глава 2. Лекарственные формы антибиотиков. Достоинства и недостатки

1 Основные лекарственные формы антибиотиков. Их достоинства, недостатки

2 Некоторые, наиболее известные часто применяемые в медицинской практике антибактериальные препараты, их особенности, форма выпуска, механизм действия

Глава 3. Побочные эффекты действия антибиотиков и методы их профилактики

3.1 Побочные эффекты

3.2 Методы профилактики побочных эффектов при приеме антибиотиков

Заключение

Список источников

Введение

Аксиомой современной медицины служит тот факт, что все патологические процессы сопровождаются обязательной реакцией со стороны регуляторных систем организма, к числу которых принадлежит иммунная система. Особенно это касается инфекционных болезней, патогенез которых, клиническое течение и исход заболевания, тесно связаны с проявлениями врожденного и приобретенного иммунитета. Иммунные реакции в этом случае, как и при неинфекционной патологии, носят защитный характер, но в отличие от прочих патологических процессов они направлены не только на элиминацию патогена и выздоровление, но и, как правило, на развитие невосприимчивости к последующему попаданию того же патогена в организм. В случаях декомпенсации в реакциях иммунной защиты или при наличии изначального (генетического или приобретенного) дефекта в отдельных звеньях иммунной системы инфекционный процесс развивается независимо от выраженности патогенных свойств микроорганизма, принимает характер хронического, не заканчивается: выздоровлением, неуклонно прогрессирует и серьезно угрожает жизни больного.

С этой точки зрения основная: тактика лечения инфекции должна предусматривать в качестве одного из основных направлений использование высокоэффективных антимикробных средств , не оказывающих существенного влияния на иммунные процессы, если они не носят характера иммунопатологии. В случае наличия признаков иммунного дефекта или, наоборот, гиперреактивности со стороны иммунной системы как причины либо следствия инфекционного процесса нередко возникает необходимость прибегать к иммунокоррекции, при этом идеальным вариантом иммуномодулирующего воздействия: было бы побочное иммунотропное действие самого антимикробного агента.

В арсенале противомикробных средств ведущее место занимают антибиотики - химиотерапевтические препараты происхождение которых или их исходных аналогов связано с биологическим синтезом в живых системах.

Наибольшее практическое значение в качестве источника биосинтеза при промышленном получении антибиотиков имеют микроорганизмы.

В процессе использования антибиотиков в качестве химиотерапевтических средств при заболеваниях инфекционной природы желательно было бы выделять группы препаратов, обладающих иммуностимулирующими или иммуносупрессивными свойствами, а также «инертных» по отношению к иммунной системе.

Однако допущение о существовании последней группы антимикробных средств представляется утопией, ведь антибиотики - биологически активные вещества, а все биологически активные вещества, как правило, имеют далеко не одну мишень в живых системах , среди которых специалисты выделяют основную, служащую объектом лекарственного воздействия. В то же время у каждого препарата, включая антимикробные средства, существуют побочные эффекты , возникающие в результате взаимодействия с другими молекулярными и клеточными мишенями средств ведущее место занимают антибиотики- химиотерапевтические препараты, происхождение которых или их исходных аналогов связано с биологическим синтезом в живых системах.

В процессе использования антибиотиков в качестве химиотерапевтических средств при заболеваниях инфекционной природы желательно было бы выделять группы препаратов, обладающих иммуностимулирующими или иммуносупрессивными свойствами, а также «инертных» по отношению к иммунной системе. Однако допущение о существовании последней группы антимикробных средств представляется утопией, ведь антибиотики - биологически активные вещества, а все биологически активные вещества, как правило, имеют далеко не одну мишень в живых системах , среди которых специалисты выделяют основную, служащую объектом лекарственного воздействия. В то же время у каждого препарата, включая антимикробные

Антибиотики, в основе антимикробного действия которых лежит влияние на субклеточные структуры микроорганизмов, служащих, в свою очередь, носителями антигенов и других лигандов для клеток иммунной системы, обязательно оказывают воздействие той или иной степени и на последние.

Проблеме иммунотропных эффектов, возможности их применения у пациентов со снижением иммунитета или сочетания с другими иммунотропными препаратами за последние 10-15 лет посвящено много обзоров как отечественных, так и зарубежных исследователей.

Многие исследователи, характеризуя взаимодействие антибиотиков с клетками иммунной системы, подчеркивают, что особенности такого воздействия часто бывают связаны как с механизмами антимикробного действия антибиотиков, так и способами формирования микробной устойчивости к ним.

Целью данной курсовой работы является обзор и анализ вопросов применения антибиотиков в медицинской практике, а именно подробное рассмотрение побочных эффектов препаратов антимикробного спектра и способов их профилактики

Для реализации данной цели определены и поставлены следующие задачи:

Рассмотреть понятие «антибиотик»;

рассмотреть и проанализировать основные известные классификации антимикробных препаратов;

проанализировать формы выпуска лекарственных средств антибиотического спектра;

выявить и проанализировать возможные побочные эффекты воздействия антибиотиков на организм, а также методы их профилактики.

Глава 1: Понятие об антибиотиках и их классификация

.1 Что такое антибиотик?

После открытия в 1940 г. ценного лекарственного препарата пенициллина А. Флемингом в науку и в повседневную жизнь людей прочно вошло понятие «антибиотик», или «антибиотическое вещество». Впервые термин «антибиотик» ввел в 1942 г. 3. Ваксман. Несмотря на несовершенство этого термина («антибиотик» в переводе означает «против жизни»), в настоящее время его невозможно оспорить или заменить другим . Вместе с тем за сравнительно небольшую историю существования понятия «антибиотик» оно трактовалось разными авторами по-разному. Так, 3. Ваксман в 40-х и 60-х гг. писал, что антибиотики - это химические вещества, образуемые микроорганизмами, обладающие способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы. Анализируя это определение понятия «антибиотик», можно заметить, что, с одной стороны, оно не показывает различий между антибиотическими веществами и другими продуктами жизнедеятельности микроорганизмов, которые также обладают антимикробными свойствами, но не относятся к антибиотикам. Никто, например, не относит к антибиотикам молочную и лимонную кислоты, образуемые в процессе жизнедеятельности соответственно лактобактериями и Aspergillus niger и подавляющие развитие других микроорганизмов.

К числу антибиотических веществ не может быть отнесен также аммиак, выделяемый уробактериями при развитии их на мочевине и препятствующий росту ряда других бактерий.

С другой стороны, вышеприведенное определение понятия «антибиотики» включает в число продуцентов этих веществ только микроорганизмы, хотя хорошо известно, что к антибиотическим веществам относятся продукты жизнедеятельности высших растений (аллицин, выделенный из чеснока; берберин - из лютиковых и барбарисовых растений; госсипол - из семян хлопчатника мохнатого, и др.) и животных (экмолин, полученный из рыб; эритрин - из эритроцитов крови, печени и плаценты; скваламин - из акулы катран, и другие вещества). Таким образом, определение понятия «антибиотик», данное 3. Ваксманом, не удовлетворяет современному представлению об этих биологически активных веществах.

М.М. Шемякин, А.С. Хохлов и др. 1961 г) дают следующее определение понятия «антибиотик»: «Антибиотическими веществами (антибиотиками) следует называть все продукты обмена любых организмов, способные избирательно подавлять или убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.)». Приведенное определение отличается от определения, данного 3. Ваксманом, тем, что здесь указаны «продукты обмена любых организмов».

Это, конечно, большое отличие. Однако по другим позициям оно совпадает с ваксмановским определением. Близкое к этому определение понятия «антибиотик» было сделано З.В. Ермольевой в 1968 г.: «Антибиотики - вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть получены из микробов, растений, животных тканей и синтетическим путем».

Другие авторы дают слишком расширенное толкование этого понятия, рассматривая антибиотик как частный случай выделения фитонцидов в растительном мире или включая в число антибиотиков вещества, синтезируемые химическим путем и обладающие антимикробными свойствами. Таких соединений синтезируется очень много, однако причислять их к антибиотикам совершенно неправильно.

В конце 70-х - начале 80-х гг. XX столетия были открыты и внедрены в медицинскую практику фторхинолоны, синтезированные химическим методом и обладающие широким спектром антибактериального действия. Фторхинолоны представляют собой фторсодержащие производные хинолонкарбоновых кислот.

Эту группу соединений, играющих большую роль в медицинской практике, а также недавно полученный новый класс оксазолидинонов, активных в отношении грамположительных и анаэробных бактерий, некоторые авторы причисляют к антибиотикам, с чем решительно нельзя согласиться.

К антибактериальным веществам относят и сульфаниламиды, нитрофураны, различные антисептики (препараты, используемые для уничтожения микроорганизмов в (на) живых тканях), дезинфицирующие вещества, применяемые для подавления микроорганизмов вне живого организма (обработка инструментов, оборудо-вания и др.). Однако имеется принципиальное различие между антибиотиками, подавляющими развитие бактерий, и другими вышеназванными антибактериальными соединениями. Оно состоит в том, что первые - это специфические продукты биосинтеза организмов, а вторые образуются в результате химического синтеза. Поэтому относить последние к антибиотикам также нелогично и неверно.

Третьи авторы значительно сужают это понятие, относя к антибиотикам лишь химиотерапевтические вещества, полученные из микроорганизмов или иных природных источников, а также их синтетические аналоги и производные, способные избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболеваний и (или) задерживать развитие злокачественных новообразований.

Следуя этому определению, к антибиотикам можно отнести лишь около 200 соединений . С таким представлением об антибиотиках тоже нельзя согласиться.

Итак, что же такое антибиотики? Антибиотики - специфические продукты жизнедеятельности или их модификации, обладающие высокой физиологической активностью по отношению к определенным группам микроорганизмов {вирусам, бактериям, грибам, водорослям) или к злокачественным опухолям, избирательно задерживающие их рост либо полностью подавляющие развитие. По сравнению с некоторыми другими продуктами жизнедеятельности специфичность антибиотиков характеризуется тремя основными признаками.

Во-первых , антибиотики в отличие от органических кислот, спиртов и им подобных соединений, способных также подавлять рост микроорганизмов, обладают высокой биологической активностью в отношении чувствительных к ним организмов. Это означает, что антибиотические вещества даже в очень низких кон-центрациях проявляют высокий физиологический эффект. Например, пенициллин в концентрации 0,000001 г/мл оказывает четко выраженное бактерицидное действие по отношению к чувствительным к нему бактериям.

Во-вторых , характерная особенность антибиотических веществ - избирательность их действия. Это означает, что каждый антибиотик проявляет свое биологическое действие лишь по отношению к отдельным, вполне определенным организмам или группам организмов, не оказывая при этом заметного эффекта на другие формы живых существ. Так, бензилпенициллин задерживает развитие представителей только некоторых грамположительных бактерий (кокков, стрептококков и др.) и

не оказывает действия на грамотрицательные бактерии, грибы или другие группы организмов. Он практически нетоксичен для человека и животных.

В-третьих , некоторые антибиотики наряду с антибактериальными свойствами могут проявлять иммуномодуляторное действие или выступать в качестве ингибиторов ферментов, инактивирующих практически значимые антибиотические вещества.

Антибиотические вещества в процессе развития их продуцентов могут выделяться в окружающую организм среду и накапливаться в ней, могут образовываться и накапливаться внутри клеток организма и освобождаться от них в результате экстракции или при разрушении клеток.

В соответствии с данным выше определением понятия «антибиотик» к этим веществам относятся также химические или биологические модификации молекул природных соединений антибиотиков, полученные путем замены в них тех или иных свободных группировок (радикалов). В результате химической модификации молекул пенициллина, цефалоспорина, тетрациклина и многих других природных антибиотиков получено большое число новых соединений с более ценными свойствами.

Образование антибиотиков - это наследственно закрепленная особенность метаболизма организмов. Так, продуцент новобиоцина Streptomyces spheroides может синтезировать новобиоцин или (и) биологически неактивные его аналоги (изоновобиоцин и дескарбамилновобиоцин) и ничего другого, какие бы условия для развития стрептомицета ни создавались. Brevi bacillus может образовывать грамицидин и некоторые другие полипептидные антибиотики, но ни при каких условиях не будет синтезировать пенициллин, актиномицин или другой антибиотик.

Некоторые авторы рассматривают антибиотики как микробные метаболиты, вторичные метаболиты. Если под метаболитами понимать все продукты обмена веществ (метаболизма), то, конечно, и антибиотики можно считать метаболитами. Исходя из подобного представления, метаболитами будут и органические кислоты, и аминокислоты, и белки, и жиры, и полисахариды. Одним словом, при таком подходе метаболитами можно назвать все вещества, создаваемые организмом. Но эти вещества нельзя признать метаболитами, если придерживаться общепринятого в науке понимания данного термина.

Что же такое метаболиты? Метаболиты - это естественно возникающие при разнообразных химических реакциях промежуточные продукты обмена веществ клетки организма (аминокислоты, жирные кислоты, витамины, пурины, пиримидины и др.), которые постоянно вовлекаются в реакции метаболизма, участвуя в синтезе белков, нуклеиновых кислот, антибиотиков и других соединений, или превращаются в иные необходимые для организма продукты.

Следует отметить, что в цепи превращений веществ или в процессе их синтеза не существует ни «первичных», ни «вторичных» метаболитов. Ни в одной из относительно полных схем метаболитических циклов, например циклов превращения углеводов, нельзя найти какой-либо антибиотик, образование которого связано с углеводным или иным обменом в качестве участника цикла.

Наряду с метаболитами существуют вещества, обладающие антиметаболитными свойствами (антиметаболиты), препятствующие вовлечению метаболитов в нормальный обмен клетки.

Антибиотики - конечные продукты обмена и поэтому никак не могут быть метаболитами. Скорее, наоборот, многие антибиотики - это своеобразные антиметаболиты.

Итак, антибиотики - не промежуточные продукты обмена веществ организмов (метаболиты), а конечные продукты обмена, накапливающиеся внутри клетки или выделяющиеся в окружающую среду.

Образование антибиотических веществ микроорганизмами - лишь одна из форм микробного антагонизма. Этот важный биологический процесс - не случайное явление, наблюдаемое только при лабораторном культивировании организмов. Биосинтез антибиотических веществ - специфическая особенность вида или даже штамма микроорганизмов, возникшая в результате их эволюционного развития как одна из приспособительных особенностей.

О том, что антибиотики - не случайные продукты обмена для их продуцентов, свидетельствует и тот факт, что эти мощные биологически активные соединения не убивают и не подавляют рост собственных продуцентов в тех концентрациях, в которых они образуются. Даже в промышленных условиях развитие продуцента с образованием больших количеств антибиотика заметно не подавляет жизнедеятельность собственного продуцента. Это обусловлено тем, что в ходе эволюции наряду с возникновением процесса образования антибиотика организмы, их продуцирующие, выработали и соответствующие механизмы защиты от действия собственных антибиотиков

.2 Основные классификации антибиотиков

Большое число (порядка 16 тыс.) описанных в литературе разнообразных по свойствам и химическому строению антибиотиков требует определенной и хорошо продуманной их классификации.

Сложилось несколько подходов к классификации антибиотиков, причем они определяются главным образом профессиональными интересами ученых. Так, для биологов, изучающих организмы - продуценты антибиотических веществ, условия образования этих соединений и другие интересующие их проблемы, наиболее приемлема классификация антибиотиков по принципу их биологического происхождения. Для специалистов, изучающих механизм физиологического действия антибиотиков, наиболее удобен принцип классификации антибиотических веществ по их биологическому действию. Для химиков, детально исследующих строение молекул антибиотиков и разрабатывающих пути их синтеза и химической модификации, приемлема классификация, основанная на химическом строении антибиотиков. Практические работники здравоохранения (врачи) предпочитают классифицировать антибиотики по принципу спектра их биологического действия.

Оценивая приведенные принципы классификации, в каждом из них можно найти и положительные стороны, и недостатки.

Среди основных принципов классификации антибиотиков рассмотрим следующие.

I. Классификация антибиотиков по биологическому происхождению.

1. Антибиотики, вырабатываемые микроорганизмами, относящимися к эубактериям.

) Образуемые представителями рода Pseudomonas: пиоцианин - Ps. aeruginosa, вискозин - Ps. viscosa.

) Образуемые представителями родов Micrococcus, Streptococcus, Staphylococcus, Lactococcus, Chromobacterium, Escherichia, Proteus, Lactobacillus: стрептококцин А - Streptococcus pyogenes, эпидермин - Staphylococcus epidermidis, низин - Lactococcus lactis, продигиозин - Chromobacterium prodigiosum {Serratia marces-cens), колиформин - E. coli, колицин - E. coli, протаптины - P. vulgaris, лактоцин-S - Lactobacillus sake.

) Образуемые бактериями родов Brevi и Bacillus: грамицидины - Brevi bacillus, субтилин - Bacillus subtilis, полимиксины - B. polymyxa.

) Образуемые микроорганизмами, принадлежащими к порядку Actinomycetales:

а) образуемые представителями рода Streptomyces: стрептомицин - S. griseus, канамицин - S. канату ceticus, тетрациклины - S. aureofaciens, S. rimosus, новобиоцин - S. spheroides, актиномицины - S. antibioticus, цефамицины - S. lipmani, S. clavuligerus, карбапенемы - S. cattleya, S. olivaceus, клавулановая кислота - S. clavuligerus и др.;

б) вырабатываемые микроорганизмами рода Sacchawpolyspora: эритромицин - Sacchawpolyspora erythrae и др.;

в) образуемые представителями рода Nocardia: рифамицины - N. mediterranei, ристомицин - N. fructiferi, нокардицины - N. sp.;

г) образуемые родом Actinomadura: карминомицин - A. catminata и др.;

д) продуцируемые родом Micromonospora: фортимицины - М. olivoastewspora, гентамицины - М. ригригеа, сизомицин - М. inyoensis, розамицин - М. rosaria.

) Образуемые цианобактериями: малинголид - Lyngbya majuscula.

Антибиотики, образуемые несовершенными грибами: пенициллины - Penicillium chrysogenum, цефалоспорины - Acremonium chrysogenum, гризеофульвин - P. griseofulvum, трихоцетин - Trichotecium roseum, фузидиевая кислота - Fusarium coccineum, циклоспорины - Beauveria nivea, Trichoderma polyspora.

Антибиотики, образуемые грибами, относящимися к классам базидиомицетов и аскомицетов: термофиллин - Lenzites thermophila (базидиомицет), лензитин - Lenzites sepiaha, хетомин - Chaetomium cochloides (аскомицет).

Антибиотики, образуемые лишайниками, водорослями и низшими растениями: усниновая кислота (бинан) - Usnea florida (лишайник), хлореллин - Chlorella vulgaris (водоросль).

Антибиотики, образуемые высшими растениями: аллицин - Allium sativum, госсипол - Gossypium hisutum, фитоалексины: пизатин - Pisum sativum (горох), фазеолин - Phaseolus vulgaris (фасоль).

Антибиотики животного происхождения: дефензины, скваламин, экмолин, круцин (Schizotrypanum cruzi), интерферон.

II. Классификация антибиотиков по механизму биологического действия.

1. Антибиотики, ингибирующие синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, бацитрацин, ванкомицин, D-циклосерин).

Антибиотики, нарушающие функции мембран (альбомицин, аскозин, грамицидины, кандицидины, нистатин, трихомицин, эндомицин и др.).

Антибиотики, избирательно подавляющие синтез (обмен) нуклеиновых кислот:

) РНК (актиномицин, гризеофульвин, канамицин, неомицин, новобиоцин, оливомицин и др.);

) ДНК (актидион, брунеомицин, митомицины, новобиоцин, саркомицин, эдеин и др.).

Антибиотики - ингибиторы синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, декоинин, саркомицин и др.).

Антибиотики, подавляющие синтез белка (бацитрицин, виомицин, аминогликозиды, метимицин, эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол и др.).

Антибиотики - ингибиторы дыхания (антимицины, олигомицины, патулин, пиоцианин, усниновая кислота и др.).

Антибиотики - ингибиторы окислительного фосфорилирования (валиномицин, грамицидины, колицины, олигомицин, тироцидин и др.).

Антибиотики, обладающие антиметаболитными свойствами (пуромицин, хадацидин, D-циклосерин, ацидомицин и др.).

Антибиотики-иммуномодуляторы (циклоспорины, актиномицины С и D, оливомицин, брунеомицин, рубомицин, спергуалин и др.).

III. Классификация антибиотиков по спектру биологического действия.

Условно все важнейшие в практическом отношении антибиотики можно разделить на несколько групп.

Противобактериальные антибиотики узкого спектра действия, активные преимущественно в отношении грамположительных организмов.

Группа пенициллина и цефалоспорина.

Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллин и его соли (калиевая, натриевая, новокаиновая), бициллин, феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины.

Кислотоустойчивые, неактивные в отношении бета-лактамазообразующих стафилококков: пропициллин, фенетициллин.

Кислотоустойчивые, активные в отношении бета-лактамазообразующих стафилококков: оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин.

Полусинтетические цефалоспорины: цефалоридин, цефалотин, цефалоглицин, цефалексин. Бацитрацин. Ванкомицин, ристомицин. Линкомицин. Новобиоцин.

Макролиды: эритромицин, олеандомицин, карбомицин, спирамицин, лейкомицин, тилозин. Фузидин.

Противобактериальные антибиотики широкого спектра

действия.

Тетрациклины биосинтетические: хлортетрациклин, окситетрациклин, тетрациклин, деметилхлортетрациклин, деметилтетрациклин.

Полусинтетические тетрациклины: метациклин, доксициклин, моноциклин.

Хлорамфеникол (левомицетин).

Аминогликозиды: стрептомицин, неомицины, канамицин,

гентамицин, фортимицины, тобрамицин.

Полимиксины, колистин.

Грамицидин С.

Полусинтетические пенициллины: ампициллин, карбенициллин.

Противотуберкулезные антибиотики.

Стрептомицин, канамицин, биомицин, циклосерин.

Противогрибные антибиотики.

Нистатин. Гризеофульвин. Амфотерицин В. Леворин. Кандицин. Трихотецин.

Противоопухолевые антибиотики.

Актиномицин С, Митомицин С, Оливомицин, Брунеомицин, Реумицин, Адриамицин (доксорубицин), Дауномицин, рубомицины.

Противоамебные и противомалярийные антибиотики.

Фумагиллин, Радицикол.

IV. Классификация антибиотиков по их химическому составу

В основу этой классификации положена классификация антибиотиков, предложенная Верди 1974 г.). По указанной системе известные антибиотики подразделяются на следующие основные семейства.

Углеводные антибиотики.

Большинство антибиотиков названного семейства продуцируются стрептомицетами. Семейство включает следующие подсемейства.

) Чистые сахариды;

) Аминогликозиды, или аминоциклитолы. Это подсемейство антибиотиков образуется стрептомицетами, и многие из них широко используются в медицинской практике.

По химическому строению аминогликозиды можно разделить на четыре группы.

а) Антибиотики, родственные стрептомицину. Сюда включаются стрептомицин, дигидрострептомицин, маннозидострептомицин и др.;

б) Монозамещенные дезоксистрептаминовые антибиотики, представителем которых является гигромицин В;

в) 4,5-Дизамещенные дезоксистрептаминовые антибиотики. Эта группа аминогликозидов может быть подразделена на две подгруппы. В первую входят рибостамицин, ксилостазин и бутирозин. Во вторую подгруппу входят неомицины и паромомицины;

г) 4-6-Дизамещенные дезоксистрептаминовые антибиотики.

Представители этой группы могут быть разделены на подгруппы. К первой подгруппе относятся антибиотики, близкие к канамицину: канамицинА, В и С, тобрамицин, небрамицин. Вторая подгруппа включает гентамицины, сизомицин, вердамицин и др.

К третьей подгруппе относится комплекс селдомицинов (факторы 1, 2, 3 и 5), фортимицины.

) Другие (N и С) глюкозиды, например

Макроциклические лактоны (лактамы).

В названное семейство включаются 4 основные группы антибиотиков. В названное семейство включаются 4 основные группы антибиотиков.

) Макролидные антибиотики: эритромицин, метимицин и др.;

) Полиеновые антибиотики, характерная особенность строения которых - наличие системы, содержащей от трех до восьми сопряженных двойных связей (нистатин, микогептин, амфотерицин В и др.).

) Другие макроциклические лактоны: макролактоны (олигомицин), макротетралиды (нактины).

) Макролактамные антибиотики: рифамицины,

Антибиотики хиноны и подобные им соединения.

В названное семейство включаются следующие группы антибиотиков.

) Линейные конденсированные полициклические соединения, куда входит группа тетрациклинов;

) Производные нафтохинонов. В эту группу входит большое число (около 70) антибиотиков, названных антрациклинами. В качестве примера можно отметить такие антибиотики, как дауномицин, адриамицин, карминомицин:

3) Производные нафтохинонов. В эту группу входит большое число (около 70) антибиотиков, названных антрациклинами. В качестве примера можно отметить такие антибиотики, как дауномицин, адриамицин, карминомицин

) Соединения с одним 5-членным О-гетероциклом, например пеницилловая кислота.

) Антибиотики с одним 6-членным О-гетероциклом, к которым относятся цитринин и койевая кислота, имеющая следующую структуру:

) Антибиотики с несколькими О-гетероциклами, например трихоцетин:

Алициклические антибиотики.

) Названное семейство включает производные циклопентана (саркомицин), циклогексана (актидион) и циклогептана (туевая кислота): Саркомицин Актидион (циклогексамид) Туевая кислота

) К алициклическим антибиотикам относятся также соединения, называемые олиготерпенами, которые имеют стероидные скелеты. В качестве примера такого типа антибиотика можно назвать фузидиевую кислоту (фузидин), образуемую культурой Fusidium coccineum:

Ароматические антибиотики.

К этому семейству относятся четыре группы антибиотиков.

) Соединения бензола, в частности галловая кислота и хлорамфеникол

) Антибиотики, структура которых имеет конденсированные ароматические соединения, например гризеофульвин:

) Соединения, имеющие небензольные ароматические структуры, в частности новобиоцин:

) Различные производные ароматических соединений. К ним относится трихостатин

Алифатические антибиотики.

В указанное семейство антибиотиков входит несколько групп соединений.

) Производные алканов, образуемые грибами базидиомицетами. В качестве примера можно назвать антибиотик, продуцируемый Clitocybe diatreta и получивший название «диатретин». Он имеет следующее строение:

) Производные алифатических карбоновых кислот, в том числе вариотин.

) Алифатические соединения, содержащие S (аллицин) и Р (фосфономицин).

Холестеринподобные антибиотики.

К этому типу соединений относится антибиотик скваламин, продуцируемый катрановой акулой семейства Squalidae.

Смешанные антибиотики с неизвестным строением скелета молекул.

Предложенная классификация антибиотиков по химическому строению имеет важное значение не только для изучения химии антибиотических веществ, но и для выявления механизма биологического действия. Структура антибиотика непосредственно связана с механизмом биологического действия препарата. Эта классификация более обоснована.

Приведенная классификация антибиотиков показывает, что эти физиологически активные продукты жизнедеятельности организмов представляют собой самые разнообразные по химической природе вещества: от простых соединений до очень сложных полипептидных структур типа полимиксинов, актиномицинов, циклоспоринов и лантибиотиков.

Существует также классификация антибиотиков, в основу которой положены физико-химические свойства этих веществ. Подобно классификации по принципу антимикробного действия, она имеет преимущественно практическое значение. Этот принцип классификации антибиотиков не нашел распространения и, по существу, не используется.

Глава 2 . Лекарственные формы антибиотиков. Достоинства и недостатки

.1 Основные лекарственные формы антибиотиков. Их достоинства, недостатки

Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.

Таб. 1 Лекарственные формы антибиотиков

ТаблеткиНедостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1. Безболезненно 2. Не требуется усилий (техн. не сложно)СиропыНедостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1. Удобны в применении в детской практикеРастворы, инъекцииНедостатки 1. Болезненно 2. Техническая сложность Достоинства 1. Можно создать депо аппарата (под кожу) 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно) 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови. Свечи и каплиНедостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства 1. Можно избежать системного воздействия на организмАэрозолиНедостатки 1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль Достоинства 1. Быстрое всасываниеМази, линиментыНедостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства 1. Можно избежать системного воздействия на организм

Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные Фармакопеи, затем приводится торговые (патентованные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.

Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории.

Перспективность этой лекарственной формы становится еще более очевидной, если учесть, что многие лекарственные вещества инактивируются пищеварительными соками (ферменты, гормоны, антибиотики), а некоторые лекарственные вещества травмируют ЖКТ и печень.

В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны).

Инъекции.

Раствор - жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ, предназначенная для инъекционного, внутреннего или наружного применения. В инъекциях выпускаются пенициллины, производные нитроимидазола (метронидазол), макролиды (эритромицин, олеандомицин) и другие антибиотики.

Таблетки .

Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой спрессованные одно или несколько лекарственных веществ.

В таблетках выпускаются некоторые пенициллины, метронидозол, макролиды (эритромицин, эрициклин, олеандомицин), тетрациклины и другие антибиотики.

Мази и линименты .

Мази - это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, предназначенная для наружного применения.

Линименты - это жидкие мази.

В виде мазей и линиментов выпускают нистатин, эритромицин, ламизил, левомицетин, тетрациклин, линимент Вишневского.

Суппозитории.

Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата.

Капсулы - по 0,1 и 0,25 г.

Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

Капли.

Каплями называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные и коллоидные растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это единственный отличительный признак этой лекарственной формы.

Аэрозоли.

Аэрозолями называются дисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. Лекарственные аэрозоли - это искусственные аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой являются лекарственный вещества в виде той или иной лекарственной формы (растворы и другие жидкости, а также порошки, мази, линименты), а дисперсионной средой - сжатый или сжиженный газ - пропеллент.

2.2 Некоторые, наиболее известные часто применяемые в медицинской практике антибактериальные препараты, их особенности, форма выпуска, механизм действия

Пенициллины

Как уже упоминалось выше, к этой группе относятся антибиотические вещества природного происхождения, имеющие гетероциклическую структуру, а также их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем либо в результате химических превращений природных пенициллинов.

Общие свойства

Бактерицидное действие.

Низкая токсичность.

Хорошее распределение в организме, выведение через почки.

Широкий диапазон дозировок

Перекрестная аллергия между пенициллинами и, частично, цефалоспоринами.

Антимикробное действие

Спектр активности пенициллинов достаточно широк. Они активны против стрептококков, стафилококков, гонококков, пневмококков, возбудителей дифтерии, спирохет.

Пенициллины не оказывают действие на покоящиеся микроорганизмы. В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживает и спустя некоторое время начинает размножаться снова. В связи с этим при выборе схемы лечения необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма от возбудителя происходит на 99,9%.

Механизм действия

Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия на бактериальную клетку определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий по сравнению с животной. Оболочка бактериальной клетки характеризуется жесткой структурой, обеспечивающей постоянство ее формы и защищающей от неблагоприятных воздействий внешний среды.

Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делится, резко изменяется ее морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают.

В основе антибактериального действия пенициллина лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки. Клеточная стенка микробов синтезируется в три стадии. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки. Размножающееся клетки гибнут под воздействием антибиотика из-за несбалансированного роста вследствие того, что для растущей цитоплазмы "не хватает" клеточной стенки, образование которой прекращено пенициллином. Лизис клетки наступает тем быстрее, чем быстрее идет синтез цитоплазмы на фоне прекратившегося синтеза клеточной оболочки.

Форма выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тысяч, 1 и 1,5 млн. ЕД.

Эритромицин

Эритромицин относится к группе макролидов.

Общие свойства

Бактериостатическое действие

Преимущественная активность против Г"+" кокков (стрептококки, стафилококки).

Активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

Очень низкая токсичность.

Антимикробное действие

Эритромицин активен в отношении Г "+" и Г"-" кокков, ряда Г"+" бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство Г"-" бактерий, микобактерии, вирусы, грибы.

Устойчивость к эритромицину развивается быстро. При сочетанном применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия.

Механизм действия

Эритромицин - один из самых безопасных антибиотиков. Эритромицин удовлетворительно всасывается в ЖКТ, но пища резко снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применение препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей.

Эритромицин избирательно подавляет синтез белка в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо. Белками связывается на 60-80%.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,25 г.

Гранулы с кишечнорастворимым покрытием в пакетах по 0,125 и 0,25 г.

Свечи по 0,06 и 0,125 г.

Мазь 10 тыс. ЕД/г.

Флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка.

Ламизил

Противогрибковое действие и механизм действия.

Ламизил - противогрибковый препарат для приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.

Форма выпуска

Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Неомицин

Антимикробное действие.

Неомицин - антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении большинства Г"+" и Г"-" микрооганизмов. К действию антибиотика чувствительны потагенные стафилококки, коринебактерии, листерии, сибиреязвенные палочки.

Формы выпуска

Неомицин сульфат можно применять в виде ингаляций при растворение в воде или изотоническом растворе натрия хлорида, или 0,25 -0,5% растворе новокаина.

Стрептомицины

Стрептомицины это группа антибиотиков образуемых актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и другие.

Антимикробное действие.

Стрептомицин - антибиотик с широким антибактериальным спектром действием. Стрептомицин активен в отношении не только размножающихся микробов, но и находящихся в стадии покоя. Условия для проявления антимикробного эффекта стрептомицина - активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно подавляет рост микробов в аэробных условиях. Стрептомицин - антибиотик с бактерицидным типом антимикробного действия. Он подавляет размножение лишь внеклеточно расположенных возбудителей и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки.

Механизм действия

В соответствии с современными представлениями антимикробная активность стрептомицина связана с подавлением синтеза белка. Стрептомицин подавляет образование адаптивных ферментов у чувствительных к нему бактерий. Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами. Искажение считавания генитического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид "чужой" аминокислоты.

Формы выпуска

Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами ряд солей, хорошо растворимых в воде. Наиболее широкое применение в медицинской практике получил стрептомицина сульфат. В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в конценрации 10 - 100 тыс. ЕД/мл. Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле.

Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина сульфата.

Нистатин

Относится к группе противогрибковых антибиотиков.

Противогрибковое действие.

Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост.

Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ.

Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно.

Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется.

Механизм действия

Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы. Нистатиновую мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 и 500 тыс. ЕД.

Кишечнорастворимые таблетки, по 500 тыс. ЕД.

Нистатиновая мазь - тубы по 5; 10; 25 и 50 г. с содержанием 100 тыс. ЕД в 1 г. мазевой основы.

Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина.

Тетрациклины

Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Общие свойства

Бактериостатическое действие.

Широкий спектр активности.

Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклана.

Высокая частота нежелательных реакций.

Антимикробное действие

Терациклины активны в отношении стрептококков, наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской язвы, гонокки, бруцеллы. Большинство штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших.

Механизм действия

В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с меченными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъеденицией бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

1. Лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;
2. Быстрое достижение высоких концентраций в крови.

Форма выпуска

В настоящее время в медицинской практике применяются два природных тетрациклина и лекарственные формы на их основе - тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.

Тетрациклин и окситетрациклин.

Таблетки по 0,1 г.

Левомицетин

Антимикробное действие.

Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих Г"+" и Г"-" микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация.

Механизм действия

Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре. Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии аминокислот от тРНК на рибосомы

антибиотик побочный препарат пенициллин

Глава 3. Побочные эффекты действия антибиотиков и методы их профилактики

.1 Побочные эффекты

В процессе антибиотико- и химиотерапии нужно не только хорошо знать противомикробную активность применяемых для лечения препаратов, но и представлять возможность побочного их действия , его патогенез, формы проявления, профилактику и лечение.

Клинические проявления

Проявление токсических реакций характеризуется четкой симптоматикой и возникает чаще аллергических. При приеме аминогликозидов они характеризуются невритом слухового нерва, поражением зрительного нерва, вестибулярными расстройствами, возможным развитием полиневрита, токсическим поражением почек. Тетрациклины, рифампицин, эритромицин, сульфаниламиды обладают гепатотоксичным действием. Патологическое влияние на кроветворную систему могут оказывать хлорамфеникол, рифампицин, стрептомицин . Токсически действуют на желудочно-кишечный тракт тетрациклины, эритромицин, амфотерицин В и др.

К побочному эффекту антибиотиков, связанному с биологической активностью, следует отнести реакцию Яриша-Герксгеймера, инфекционно-токсический шок, которые обусловлены так называемым "токсинным ударом" в результате массивного бактериолиза. Инфекционно-токсический шок чаще развивается при инфекциях с напряженной бактериемией (менингококцемия, брюшной тиф, лептоспироз и др.), особенно в случаях применения антибактериальных препаратов бактерицидного действия. Развитию шока препятствуют одновременное назначение глюкокортикостероидов (пульс-терапия), проведение инфузионно-дезинтоксикационной терапии. По этой же причине лечение больных менингококцемией рекомендуется начинать с применения препарата бактериостатического действия - левомицетина.

дизбактериоз

В основе профилактики побочных реакций от антибиотиков и химиопрепаратов лежит радикальная терапия со знанием общих свойств препарата, механизмов его действия, фармакокинетики и схем применения.

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, котримолсазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть.

Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.

Антибиотики, как уже упоминалось выше, действуют подавляюще на микрофлору желудочно-кишечного тракта, причем не только на патогенную, но и на естественную. Такое воздействие приводит к развитию дисбактериоза кишечника и вызывает аллергию.

ослаблению иммунитета , что, в свою очередь, способствует активному размножению грибков. Особенно явно это проявляется при употреблении антибиотиков широкого спектра действия.

Американские ученые утверждают, что прием антибиотиков увеличивает риск возникновения рака груди у женщин. К такому выводу они пришли в результате проведенных исследований, о которых было напечатано в известном медицинском журнале JAMA (Journal of the American Medical Association). Учеными было исследовано более 10 тыс. женщин, больше половины которых не являлись онкологическими больными.

В ходе исследований выяснилось, что женщины, принимавшие в течение последних 17 лет антибиотики 500 дней и более, в 2 раза чаще подвержены риску заболевания раком груди в сравнении с теми женщинами, которые ни разу в жизни не употребляли подобных препаратов. То есть антибиотики увеличивают опасность на 100%.

Таким образом, антибиотики попадают в категорию самых опасных факторов риска на сегодняшний день. Так, например, прием гормональных препаратов увеличивает опасность возникновения рака груди только на 30-40%.

Причину подобного эффекта от употребления антибиотиков объясняют их разрушительным воздействием на микрофлору кишечника, в результате чего происходит подавление антиканцерогенных свойств некоторых продуктов. Помимо этого, объяснить такой высокий процент вредности противобактериальных препаратов можно тем, что они значительно ослабляют иммунитет организма.

Связь между приемом антибиотиков и заболеваемостью раком отмечалась и раньше. Научные исследования проводились, например, в Финляндии в 1999 г. Тогда в исследованиях принимало участие также около 10 тыс. женщин.

Причины отсутствия эффекта при лечении антибиотиками

Антибиотик часто оказывается неэффективным даже при лечении одного и того же заболевания у одного и того же человека. Это происходит потому, что бактерии приобретают устойчивость к тому или иному препарату и при повторном применении антибиотика он становится бесполезным. Например, какой-нибудь антибиотик помог вылечить пневмококковую пневмонию в прошлом году, но оказался неэффективным при лечении пневмококковой пневмонии в этом году. Каким образом бактерии приобретают устойчивость?

В процессе использования выяснилось, что каждый антибиотик убивает не все бактерии, а только те, которые проявляют к нему особую чувствительность. Остальные бактерии не только выживают, но и видоизменяются, мутируют, за счет чего и приобретают устойчивость к препарату. С каждым случаем приема антибиотиков в организме увеличивается количество устойчивых к ним микроорганизмов. Препараты становятся все менее эффективными, а микроорганизмы - все более живучими и активными. В связи с этим ученым приходится создавать новые препараты все более сильного действия для борьбы с новыми штаммами бактерий, которые более устойчивы.

Мутации бактерий приводят к возникновению новых форм болезней, которые трудно поддаются лечению. Так, появились видоизмененные туберкулез, воспаление легких, брюшной тиф, менингит. Медицина просто не успевает создавать новые лекарства для новых болезней. В результате вспыхивают эпидемии, уносящие множество жизней.

Все ученые уже давно признают существование прямой зависимости между приобретением микробами устойчивости и бесконтрольным приемом антибиотиков. Их выписывают и покупают самостоятельно даже при незначительных недомоганиях - таких, как кашель, головная боль или насморк. Между тем при респираторно-вирусных инфекциях только в 6% случаев действительно требуется назначение антибиотиков. Эти препараты, как уже было сказано выше, бессильны против вирусов. Мало того, они могут мешать проводимой при респираторных заболеваниях терапии, заселяя дыхательные пути чуждой микрофлорой (чаще всего кишечной).

Несмотря на это, в поликлиниках детям при ОРВИ назначают антибиотики примерно в 65-85% случаев, а в стационарах еще чаще - до 98% случаев.

Опасность самолечения антибиотиками

При самолечении антибиотиками существует опасность использования неправильных доз и назначения слишком короткого или слишком длительного курса лечения. Это может привести к различным осложнениям. Между тем доза препарата рассчитывается не только в соответствии с возрастом больного, но и с учетом других заболеваний. Таким образом, необходимые дозы не всегда соответствуют тем, которые указаны в аннотации и рассчитаны на средние параметры без учета индивидуальных особенностей.

Длительность лечения также имеет очень важное значение. При самолечении люди часто, почувствовав себя лучше, перестают принимать антибиотик после 2-3 дней приема. Они считают, что дальше их организм сам справится с болезнью. Однако это не так. Не вылеченная до конца инфекция приобретает форму вялотекущей, при этом она незаметно распространяется по всему организму и может стать причиной заболеваний сердца, почек и др.

Преждевременное прекращение приема антибиотика приводит к формированию устойчивости бактерий к данному препарату, то есть возникновению новых штаммов.

Слишком длительное лечение антибиотиками приводит к развитию осложнений - таких, как дисбактериоз или аллергия. Особенно риск возрастает при лечении синтетическими антибактериальными препаратами - бисептолом, сульфаниламидами, сульфаленом и др. Кроме того, синтетические антибактериальные препараты часто токсичны для печени и почек.

Принимая антибиотик без назначения врача, человек не может учесть все противопоказания и показания. Он может неправильно назначить себе и те препараты, которые используются параллельно с антибиотиком в качестве прикрытия, ослабляя его патогенное воздействие на организм.

.2 Методы профилактики побочных эффектов при приеме антибиотиков

Способы снижения вредного воздействия антибиотиков

Несмотря на причиняемый вред, нельзя полностью отказаться от применения антибиотиков при тяжелых инфекционных заболеваниях. Без них не обойтись, когда жизнь человека оказывается под угрозой, например при сепсисе и интоксикации. Для того чтобы снизить проявление побочных эффектов, антибиотики назначают вместе с другими препаратами, снижающими их побочное действие и позволяющими избежать развития характерных осложнений. Так, применение супрастина или тавегила, наряду с антибиотиками, позволяет снизить риск развития аллергии, а назначение бификола и ацилакта вместе с антибиотиком снижает возможность развития дисбактериоза.

Антибиотики могут быть нужны и при острых формах инфекционных заболеваний - таких, как ангина, пневмония, пиелонефрит, отит, гайморит, остеомиелит, абсцесс, флегмона и т. п. Применение антибиотиков в этих случаях помогает избежать развития осложнений. Так, ангина может дать осложнения на сердце в виде ревматизма или миокардита и на почки в виде гломурулонефрита. Кроме того, острая форма заболевания, не вылеченного антибиотиками, может перейти в хроническую форму, например пневмония или гайморит - в хроническую пневмонию и хронический гайморит.

Иногда требуется введение антибиотиков после операции. Существуют и такие хронические заболевания, которые лечатся только антибиотиками. Значительное ухудшение физического состояния в результате подобных заболеваний несравнимо с побочными эффектами от приема антибиотиков. К таким заболевания относятся, например, микоплазменная инфекция легких, иерсиниоз, хламидиоз и некоторые другие урогенитальные инфекции.

Но и во всех перечисленных случаях врач должен обязательно оценить эффективность применения антибиотика и риск развития осложнений, рассмотрев все показания и противопоказания, прежде чем назначить препарат этой группы.

Что необходимо знать

- Любое антимикробное средство должно назначаться только врачом!

Недопустимо применение антибактериальных препаратов при вирусных инфекциях якобы с целью профилактики - дабы упредить развитие осложнений. Это никогда не удается, наоборот - становится только хуже. Во-первых, потому, что всегда найдется микроб, который уцелеет. Во-вторых, потому, что, уничтожая одни бактерии, мы создаем условия для размножения других, увеличивая, а не уменьшая при этом вероятность все тех же осложнений. Короче говоря, антибиотик должен назначаться тогда, когда бактериальная инфекция уже есть, а не для того, чтобы якобы ее предотвратить.

- Профилактическая антибиотикотерапия - не всегда зло. После многих операций, особенно на органах брюшной полости, она жизненно необходима. Во время эпидемии чумы массовый прием тетрациклина способен защитить от заражения. Важно только не путать такие понятия, как профилактическая антибиотикотерапия вообще и профилактическое использование антибиотиков при вирусных инфекциях в частности.

Если уж вы антибиотики даете (принимаете), ни в коем случае не прекращайте лечение сразу же после того, как станет чуточку полегче . Необходимую продолжительность лечения может определить только врач.

Никогда не выпрашивайте чего-нибудь посильнее .

Понятие о силе и слабости антибиотика во многом условно. Для среднего нашего соотечественника сила антибиотика во многом связана с его способностью опустошать карманы и кошельки. Людям очень хочется верить в тот факт, что если, например, Это далеко не так.

В антибиотикотерапии существует такое понятие, как "антибиотик выбора ". Т. е. для каждой инфекции, для каждой конкретной бактерии рекомендуется антибиотик, который следует использовать в первую очередь, - они называется антибиотиком выбора. Если это невозможно - например аллергия, - рекомендуются антибиотики второй очереди и т. д. Ангина - пенициллин, отит - амоксициллин, брюшной тиф - левомицетин, коклюш - эритромицин, чума - тетрациклин и т. д.

Все очень дорогие препараты используются лишь в очень серьезных и, к счастью, не очень частых ситуациях, когда конкретная болезнь вызвана микробом, устойчивым к действию большинства антибиотиков, когда имеет место выраженное снижение иммунитета.

Назначая любой антибиотик, врач не может предугадать все возможные последствия . Имеются случаи индивидуальной непереносимости конкретным человеком конкретного препарата. Если это произошло, и после приема одной таблетки эритромицина ребенок всю ночь рвал и жаловался на боли в животе, то врач в этом не виноват. Лечить воспаление легких можно сотней различных препаратов. И чем реже антибиотик используется, чем шире спектр его действия и, соответственно, выше цена, тем больше вероятность того, что поможет. Но тем больше вероятность токсических реакций, дисбактериозов, угнетения иммунитета. Уколы с большей вероятностью и быстрее приведут к выздоровлению. Но больно, но возможны нагноения в том месте, куда укололи. А если аллергия - после таблетки промыли желудок, а после укола - что промывать? Родственники больного и врач в обязательном порядке должны находить общий язык . Используя антибиотики, врач всегда имеет возможность перестраховаться - уколы вместо таблеток, 6 раз в сутки вместо 4, цефалексин вместо пенициллина, 10 дней вместо 7… Но золотая середина, соответствие риска неудачи и вероятности быстрого выздоровления во многом определяется поведением больного и его родственников. Кто виноват, если антибиотик не помог? Неужели только врач? Это что ж за организм такой, который даже с помощью сильнейших лекарств не может справиться с инфекцией! Это ж какой образ жизни надо было организовать, чтобы довести иммунитет до крайности…

Любой антибиотик способен соединяться с белками сыворотки крови и при определенных обстоятельствах становиться антигеном - т. е. вызывать выработку антител. После приема ампициллина (или любого другого препарата) в крови могут находиться антитела к ампициллину. В таком случае высока вероятность развития аллергических реакций, иногда очень тяжелых. При этом аллергия возможна не только на ампициллин, но и на любой другой антибиотик, похожий по своей химической структуре (оксациллин, пенициллин, цефалоспорин). Любое повторное использование антибиотика многократно увеличивает риск аллергических реакций . Существует и еще один немаловажный аспект . Если одна и та же болезнь повторяется через непродолжительное время, то вполне логично предположить, что при своем повторном возникновении она (болезнь) связана уже с теми микробами, которые "уцелели" после первого курса антибиотикотерапии, а следовательно, применявшийся антибиотик не будет эффективен.

Следствие предыдущего пункта. Врач не может правильно подобрать антибиотик, если он не владеет информацией о том, когда, по поводу чего, какие препараты и в каких дозах получал ваш ребенок. Этой информацией родители должны обязательно владеть! Записывать! Особенно обращать внимание на любые проявления аллергии.

Не пытайтесь корректировать дозы препарата. Антибиотики в малых дозах очень опасны, поскольку высока вероятность появления устойчивых бактерий . И если вам кажется, что "2 таблетки 4 раза в день" это много, а "1 таблетка 3 раза в день" - в самый раз, то вполне возможно, что скоро понадобится 1 укол 4 раза в день.

Не расставайтесь с врачом до тех пор, пока точно не уясните правила приема конкретного препарата .

Тем не менее, стоит отметить, что Миллионы людей обязаны антибиотикам жизнью и здоровьем. Но: между антибиотиком и человеком в обязательном порядке должно находиться важнейшее промежуточное звено - ВРАЧ, который лечит человека антибиотиком.

Заключение

Целью данной курсовой работы являлся обзор и анализ вопросов применения антибиотиков в медицинской практике, а именно подробное рассмотрение побочных эффектов препаратов антимикробного спектра и способов их профилактики

Для реализации данной цели реализованы следующие задачи:

Рассмотрено понятие «антибиотик»;

рассмотрены и проанализированы основные известные классификации антимикробных препаратов;

проанализированы формы выпуска лекарственных средств антибиотического спектра;

выявлены и проанализированы возможные побочные эффекты воздействия антибиотиков на организм, а также методы их профилактики.

Анализ научной литературы и электронных ресурсов по заданной теме позволил выявить основные тенденции и проблемы в поставленных вопросах:

Побочные действия антибиотиков и химиопрепаратов , в основном, сводятся к аллергическим, токсическим реакциям или зависят от побочного химиотерапевтического эффекта: реакция бактериолиза, дисбактериоз, суперинфекции и др.

Клинические проявления аллергических реакций выражаются в виде анафилактического шока, поражения кожи, слизистых оболочек, отеке Квинке, астматического бронхита.

Противомикробные препараты могут вызвать дизбактериоз , снижение напряженности иммунного ответа организма, что в конечном итоге проявляется реинфекцией или суперинфекцией. Вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника может развиться гиповитаминоз.

Алкоголь химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам , включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано.

Кроме того, разрушение нормальной микрофлоры приводит к ослаблению иммунитета , что, в свою очередь, способствует активному размножению грибков. Мутации бактерий приводят к возникновению новых форм болезней, которые трудно поддаются лечению. При самолечении антибиотиками существует опасность использования неправильных доз и назначения слишком короткого или слишком длительного курса лечения. Это может привести к различным осложнениям.

Антибиотики могут быть нужны и при острых формах инфекционных заболеваний - таких, как ангина, пневмония, пиелонефрит, отит, гайморит, остеомиелит, абсцесс, флегмона и т. п. Применение антибиотиков в этих случаях помогает избежать развития осложнений. Так, ангина может дать осложнения на сердце в виде ревматизма или миокардита и на почки в виде гломурулонефрита.

Тем не менее, необходимо подчеркнуть, что при грамотном приеме антибиотиков их использование при многих тяжелых инфекциях приводит к выздоровлению, Миллионы людей обязаны антибиотикам жизнью и здоровьем. Лечение антибиотиками необходимо, но: между антибиотиком и человеком в обязательном порядке должно находиться важнейшее промежуточное звено - ВРАЧ, который лечит человека антибиотиком.

Список источников

1. Антибиотики и противоинфекционный иммунитет/ Под ред. НД. Ющука, ИЛ. Балмасовой, В.Н. Царева. - М.: Практическая медицина, 2012. - 232 с.: ил.;

Егоров Н.С. ЕЗО Основы учения об антибиотиках: Учебник. 6-е изд., перераб. и доп. / Н.С. Егоров. - М.: Изд-во МГУ; Наука, 2004. - 528 с.;

Гетьман М.А. Большая фарма// М.А. Гетьман.-изд-во «Литерра», 2003.- 312 с.;

Дубенок М. Антибиотики - убийцы// М. Дубенок.-изд-во «Эксмо», 2007.-123 с.;

Ланчини Д., Паренти Ф.Антибиотики// Д. Ланчини, Ф. Паренти - из-во Медицина», 1985.-272 с.;

6. Муравьев И. А.. Технология лекарственных форм// И. А. Муравьев.. - М.: Медицина 1988-480 с.;

Навашин С.М., Фомина И.П.. Рациональная антибиотикотерапия// С.М. Навашин, И.П. Фомина.. - М.: Медицина 1982-496 с.;

Навашин С.М., Фомина И.П.. Справочник по антибиотиками// С.М. Навашин, И. П. Фомина.. - М.: Медицина 1982-480 с.;

Синев Д.Н., Гуревич И.Я.. Технология и анализ лекарств// Д.Н. Синев, И.Я. Гуревич.. - Л.: Медицина 1989-367 с.

Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Антибиотики: клиническая фармакология.// Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. - Смол.: Амипресс 1994-208 с.

11. Хоменко А.И., Шадурская С.К. Антибиотики: химиотерапия инфекционных заболеваний// А.И. Хоменко, С..К. Шадурская. Уч пос.-изд-во Фармакология, Ростов-на Дону, 2002г. -192 с.

Самые распространенные побочные эффекты при приеме антибиотиков http://www.aptekari.com/various/antibiotiki-pobochnye-effekty;

Побочные эффекты антибиотикотерапии. Побочные эффекты антибиотиков. Вредность антибиотиков. Токсические реакции от применения антибиотиков.http://meduniver.com/Medical/Microbiology/208.html;

14. То нужно знать об антибиотиках? (Медицинская энциклопедия) http://health.wild-mistress.ru/wm/health.nsf/;

15. Учебник по медицине / Микробиология / Классификация антибиотиков http://medichelp.ru/posts/view/5090;

16. Побочное действие антибиотиков http://lefortvet.ru/pobochnoe_deystvie_antibiotikov;

17. Что такое побочные реакции и от чего зависит их возникновение? http://tiensmed.ru/news/pobochka-ne-huje-smerti.html;

18. Краткая медицинская энциклопедия http://www.golkom.ru/kme/16/2-457-1-2.html

Репетиторство

Нужна помощь по изучению какой-либы темы?

Наши специалисты проконсультируют или окажут репетиторские услуги по интересующей вас тематике.
Отправь заявку с указанием темы прямо сейчас, чтобы узнать о возможности получения консультации.