Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению. Ацетилсалициловая кислота - официальная* инструкция по применению

Для разжижения крови, профилактики возникновения тромбозов, лечения болезней миокарда и головной боли предназначен Аспирин – инструкция по применению медикамента содержит все необходимые сведения для больного. Лекарство известно своей способностью снимать жар и купировать болевой синдром за счет активного состава. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.

Что такое Аспирин

Согласно фармакологической классификации, Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антиагрегантным свойством. Это позволяет ему иметь широкий спектр действия – от устранения болей до профилактирующего действия в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Действующим компонентом состава является ацетилсалициловая кислота. Она и отвечает за эффект лекарственного средства.

Состав Аспирина в таблетках

В продаже встречаются шипучие и классические таблетки Аспирин, а также с приставкой «кардио». Все они содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активно действующего компонента. Состав указан в таблице:

	Классический Аспирин	Шипучие таблетки
Концентрация ацетилсалициловой кислоты, мг на 1 таблетку
Описание	Белые круглые	Двояковыпуклые, белые, с оттиском «креста» и надписью «ASPIRIN 0.5»
Вспомогательные элементы состава		Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал
	По 10 шт. в контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению	По 10 шт. в блистере, от 1 до 10 блистеров в упаковке

Действие Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным компонентам, обладает жаропонижающим эффектом, обезболивающим и противовоспалительным действием. Попадая в организм, вещество тормозит работу энзимов циклооксигеназ (является ингибитором), принимающих участие при выработке простагландинов. Оно снижает температуру при гриппе, облегчает суставные и мышечные боли, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Попадая внутрь, ацетилсалициловая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под воздействием ферментов печени вещество превращается в салициловую кислоту (главный метаболит). У женщин метаболизм проходит медленнее из-за низкой активности ферментов сыворотки крови. Максимума концентрации в плазме крови вещество достигает через 20 минут.

Вещество связывается с белками крови до 98%, проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полураспада равен 2-3 часам при применении низких доз и до 15 – высоких. По сравнению с концентрацией салицилатов, ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке, выводится почками. При нормальном функционировании мочевыводящих путей до 100% разовой дозы вещества выводится за 72 часа.

Показания к применению

По инструкции, применение Аспирина показано для профилактики инфаркта, инсульта, тромбоза, варикоза; пациентам с наличием следующих состояний:

• головная, зубная, менструальная, мышечная, суставная боли;
• болезненные ощущения в горле, спине;
• повышенная температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• стенокардия, перенесенная операция аортокоронарного шунтирования.

Как принимать Аспирин

В инструкции по применению сказано, что препарат назначается взрослым и детям старше 15 лет. Его принимают после приема пищи, запивая стаканом чистой воды. Длительность лечения без консультации врача не должна превышать недели в качестве обезболивающего средства и трех суток – для снятия жара. При необходимости длительного приема Аспирина обратитесь к врачу за назначением более низких доз, комплексным лечением препаратами или диагностикой для выявления хеликобактерной инфекции.

Шипучие таблетки растворяются в стакане воды, принимаются после еды перорально. Разовой дозой служит 1-2 шт., максимальной суточной – 6 штук. Интервалы между приемами составляют от 4 часов. Протяженность лечения без врачебной консультации составляет пять суток для обезболивания и три дня для снижения жара. Увеличение дозировки и продолжительности курса возможно после посещения доктора.

Аспирин для сердца

Ацетилсалициловая кислота предупреждает образование тромбов в крови, предотвращая закупорку кровеносных сосудов сгустками тромбоцитов. Малые дозы Аспирина благотворно влияют на состояние крови, что делает его возможным к использованию для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями для применения становятся риски при наличии диабета, ожирения, артериальной гипертонии; подозрение на инфаркт, профилактика тромбоэмболии.

Чтобы снизить количество побочных эффектов, нужно употреблять специальную кишечнорастворимую форму средства (Аспирин Кардио), вводить растворы с лекарством внутривенно или внутримышечно, использовать трансдермальный пластырь. По инструкции, для профилактики инсультов принимают дозу 75-325 мг/сутки, во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта – 162-325 мг (половина таблетки - 500 мг). При приеме кишечнорастворимой формы таблетку нужно измельчить или разжевать.

От головной боли

При болевых синдромах головы слабой и средней интенсивности или лихорадочном состоянии нужно принять разово 0,5-1 г лекарственного средства. Максимальной одноразовой дозой считается 1 грамм. Интервалы между приемами должны составлять не менее четырех часов, а максимальная суточная дозировка не должна быть больше 3 г или шести таблеток. Запивать Аспирин нужно большим количеством жидкости.

При варикозе

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, поэтому ее можно использовать для предотвращения склейки тромбоцитов, закупорки вен. Препарат тормозит свертываемость крови, может применяться для лечения варикоза и профилактики его осложнений. Для этого используйте Аспирин Кардио, потому что он бережнее относится к организму и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. По инструкции, лечение вен должно сопровождаться приемом 0,1-0,3 г препарата за сутки. Дозировка зависит от тяжести заболевания, веса пациента, назначается врачом.

Особые указания

В инструкции по применению Аспирина есть пункт особых указаний, где собраны правила использования препарата:

• Для быстрого эффекта разжуйте или измельчите медикамент.
• Всегда принимайте лекарство после еды, чтобы не травмировать слизистую желудка.
• Препарат может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, реакции чувствительности (факторы риска – лихорадка, полипы в носу, хронические заболевания ЖКТ, бронхов и легких).
• Средство повышает склонность к кровоточивости, что следует учитывать перед хирургическим вмешательством, удалением зубов – следует прекратить прием средства за 5-7 дней до операции и предупредить врача.
• Медикамент уменьшает вывод мочевой кислоты из организма, может спровоцировать приступ острой подагры.

При беременности и лактации

Аспирин противопоказан к применению в первом и третьем триместрах беременности из-за способности проникновения ацетилсалициловой кислоты через плацентарный барьер. На втором триместре прием требует осторожности, только по назначению врача и при превышении пользы для матери над риском для плода. Во время лактации Аспирин, по отзывам и инструкции, запрещен, потому что проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

По инструкции, детям до 15 лет запрещено применение Аспирина и прочих препаратов с ацетилсалициловой кислотой из-за повышенного риска развития синдрома Рейе на фоне вирусных заболеваний. Это состояние характеризуется появлением энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с параллельным течением острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аспирина указано на возможное лекарственное взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с прочими медикаментами:

• Препарат увеличивает токсичный эффект Метотрексата, наркотических анальгетиков, прочих НПВС, гипогликемических пероральных средств.
• Средство повышает активность сульфаниламидов, снижает – гипотензивных средств и диуретиков (Фуросемид).
• В сочетании с глюкокортикостероидами, алкоголем и содержащими этанол средствами увеличивается риск кровотечений, повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
• Средство повышает концентрацию Дигоксина, препаратов лития, барбитуратов.
• Антациды с гидроксидом магния или алюминия замедляют всасываемость медикамента.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны следующие побочные эффекты Аспирина, развивающиеся у пациентов:

• боли в животе, изжога, рвота с кровью, тошнота, дегтеобразный стул;
• скрытые признаки кровотечений: железодефицитная анемия, перфорация или эрозия стенок желудка и кишечника;
• головокружение, шум в ушах;
• крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

Передозировка

По инструкции, симптомами передозировки средней тяжести являются тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах, спутанность сознания, головокружение, боли в голове. Они уходят при снижении дозы. Признаками тяжелой стадии передозировки являются лихорадка, респираторный алкалоз. У пациента могут проявляться кома, кардиогенный шок, выраженная гипогликемия, метаболический ацидоз и дыхательная недостаточность.

Лечением передозировки является обязательная госпитализация пациента, лаваж (очищение от токсинов введением специального раствора), прием активированного угля, щелочной диурез для получения определенных параметров кислотности мочи. При потере жидкости пациенту проводят гемодиализ, мероприятия по ее возмещению. Устранением прочих признаков занимается симптоматическая терапия.

Противопоказания

В инструкции Аспирина сказано о следующих противопоказаниях, при которых запрещено применение лекарственного средства:

• обострение эрозии или язвы ЖКТ;
• геморрагический диатез;
• первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, НПВС или прочим компонентам состава препарата;
• возраст до 15 лет;
• заболевания печени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• желудочно-кишечные кровотечения.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловую кислоту можно купить в аптеке без рецепта. Хранится препарат при температуре до 30 градусов, вдали от солнца и детей. Срок годности равен пяти годам.

Аналоги

По активно действующему веществу состава, фармакологическому действию по отношению к человеческому организму выделяют следующие аналоги Аспирина, выпускаемые отечественными и иностранными фирмами:

• Тромбо АСС;
• Ацекардол;
• Ибупрофен;
• Антигрипокапс;
• Аспетер;
• Цитрамон;
• Аспикод;
• Аспровит;
• Ацекардин;
• Ацелизин;
• Копацил;
• Парацетамол.

Цена Аспирина

В интернет-аптеках или аптечных отделах стоимость Аспирина разнится в зависимости от формы выпуска и количества таблеток в упаковке. Примерные цены указаны ниже:

Вид лекарства	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей
Шипучие таблетки 500 мг 12 шт.
Пакетики 3,5 г 10 шт.
Аспирин кардио 100 мг 56 шт.
Классический 100 мг 10 шт.

Видео

Нередко пациенты склонны заниматься самолечением, едва ощутив, что заболевают простудой, гриппом или другими инфекциями. Многим кажется, что существует целый ряд безопасных препаратов, которые можно пить, не обращаясь за рекомендацией к врачу. Почему-то эту группу «безопасных» лекарственных средств, как правило, возглавляет ацетилсалициловая кислота. Побочные эффекты данного препарата большая часть таких пациентов даже не берется изучать и очень удивляются, когда вместо положительной динамики ухудшают свое здоровье. Сами медики советуют очень осторожно использовать эти таблетки, так как они могут быть довольно опасными для определенной группы людей. И уж тем более не стоит пить их при любом недомогании. В статье мы рассмотрим, что такое ацетилсалициловая кислота, побочные эффекты и осложнения, вызываемые ею, а также список показаний к приему.

Немного о знакомом с детства препарате

Если бы наши мамы и бабушки представляли все побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, то не стали бы давать ее при малейших жалобах на головную боль и подозрениях на простуду. Кажущаяся безопасность препарата при его реальной высокой эффективности приводит к его частому и бесконтрольному применению, что, в свою очередь, становится причиной развития различных заболеваний.

Если не затрагивать побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, и дать ей краткое описание, то можно сказать, что лекарство обладает жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действиями. Это делает таблетки незаменимым компонентом домашней аптечки, к тому же стоят они сущие копейки.

Действующее вещество препарата при ближайшем рассмотрении имеет кристаллическую структуру. Они напоминают собой небольшие иголки с едва различимым запахом. Вкус лекарства приближен к слабокислому.

В инструкции по применению таблеток ацетилсалициловой кислоты отмечено, что они крайне плохо растворяются в воде комнатной температуры. Если вам все же требуется принять препарат в жидкой форме, то налейте в стакан горячей воды и таблетка легко в ней растворится. Фармацевты отлично знают, что такой же эффект дают этанол и растворы некоторых щелочей. Однако проводить подобный эксперимент категорически запрещено.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты (о побочных эффектах мы расскажем немного позже) имеют круглую форму с риской. Цвет препарата напоминает белый мрамор, причем от данного оттенка не допускается никаких отклонений.

Состав и форма выпуска

В отзывах об ацетилсалициловой кислоте пациенты даже никогда не затрагивают вопросы ее формы выпуска. И это вполне естественно, ведь с первого момента своего появления на аптечных прилавках препарат выпускался только в форме таблеток. В восьмидесятые годы был популярен шипучий аспирин, как называют еще ацетилсалициловую кислоту в простонародье. На сегодняшний день можно приобрести и тот и иной вариант лекарства. Однако сами фармацевты все же советуют принимать взрослым ацетилсалициловую кислоту в таблетках.

В инструкции по применению всегда указывается полный состав препарата. Его действующим веществом является ацетилсалициловая кислота. В каждой таблетке ее содержится пятьсот миллиграммов.

Также не стоит забывать и о вспомогательных компонентах. Их не слишком много, поэтому аллергия на лекарство возникает крайне редко. В список дополнительных веществ входят:

• повидон;
• стеариновая кислота;
• тальк;
• картофельный крахмал;
• моногидрат лактозы.

Все перечисленные компоненты находятся в таблетках в очень низкой концентрации. Обычно речь идет о тысячных долях, поэтому многие пациенты даже не тратят время на то, чтобы внимательно изучить состав лекарственного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные эффекты ацетилсалициловой кислоты, оказываемые ею на организм пациента, обеспечены некоторыми ее свойствами. О них мы подробно поговорим в этом разделе.

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота достигает своей максимальной концентрации приблизительно через два часа. Стоит учитывать, что препарат очень легко проникает во все ткани, клетки и жидкости организма.

Происходит в печени, но метаболиты в результате лабораторных анализов могут выявиться в моче и тканях пациента. До шестидесяти процентов препарата выводится через почки. Если ацетилсалициловая кислота принималась в незначительных количествах, то она полностью выведется из организма приблизительно через три часа. При высоких дозах лекарственного средства данный временной интервал увеличится до тридцати часов. Среднее время выведения веществ из организма пациента составляет пятнадцать часов.

Стоит отметить, что таблетки очень быстро всасываются, попадая в желудочный тракт пациента. Практически восемьдесят процентов веществ связываются с белками плазмы, что говорит о высокой активности ацетилсалициловой кислоты. В отзывах пациенты нередко пишут о том, что испытали облегчение буквально через тридцать минут после приема лекарства.

Показания к использованию

Прием ацетилсалициловой кислоты может быть показан при определенных проблемах со здоровьем. Все они делятся на две группы:

• болевой синдром;
• повышенная температура тела.

Нередко боль настигает человека внезапно и нарушает его привычный ритм жизни. Поэтому большая часть людей пользуется болеутоляющими, среди которых наш препарат занимает далеко не последнее место. Можно пить ацетилсалициловую кислоту при болях в суставах, мышцах и горле. Эффективно лекарство и при головных болях, а кроме них, таблетками можно снимать и характерные неприятные ощущения у женщин в период менструации. Нередко препарат снимает и зубную боль, попадающую в список самых трудно переносимых человеком.

Когда мы говорим о повышении температуры тела, то принимать ацетилсалициловую кислоту (в инструкции по применению взрослые могут найти массу полезной информации) можно только по достижению пятнадцати лет. Препарат эффективен при простудных и инфекционных заболеваниях. Однако в этих случаях он всего лишь снижает температуру, но не нейтрализует саму причину ее возникновения.

Стоит учитывать, что даже при применении по назначению ацетилсалициловой кислоты побочные эффекты вероятны даже при разовом приеме таблеток.

Кому нельзя пить препарат?

Лекарственное средство имеет очень широкий список противопоказаний. Часть из них относятся к категории явных, а при других к приему таблеток стоит отнестись с большой осторожностью.

В первую очередь отказаться от аспирина стоит тем пациентам, которые страдают от повышенной чувствительности к препарату. Она может не перейти в аллергию, но в любом случае принесет массу неприятных ощущений.

Ацетилсалициловая кислота является очень сильным раздражителем для слизистой оболочки желудка. Поэтому при проблемах с пищеварительной системой от употребления таблеток стоит воздержаться. Особенно это касается язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочных кровотечений и других подобных заболеваний.

Бронхиальная астма тоже является противопоказанием к лечению и разовому приему средства. Если данное заболевание сочетается с иными проблемами органов дыхания, то побочные эффекты может вызвать даже одна таблетка.

В инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты особо отмечено, что лекарство противопоказано будущим матерям и женщинам, кормящим малыша грудью. Об этом более подробно мы поговорим немного позже.

Отдельно необходимо рассказать о применении препарата детьми. Ни в коем случае нельзя давать таблетки малышам до пятнадцати лет для нормализации температуры тела. Данная возрастная граница должна учитываться и при диагностировании вирусных заболеваний. Если не соблюдать рекомендацию, то у маленького пациента может возникнуть синдром Рейне. А это грозит ребенку тяжелыми последствиями.

Относительные противопоказания

При некоторых заболеваниях ацетилсалициловую кислоту пить можно, но во время лечения требуется постоянный врачебный контроль. К этой категории относятся проблемы со здоровьем, при которых назначается прием средств для разжижения крови.

Склонность к аллергии является относительным противопоказанием к аспирину. Причем в зависимости от степени тяжести заболевания варьируется и дозировка лекарства.

Печеночная и почечная недостаточность могут стать теми причинами, которые замедлят вывод веществ препарата из организма. Это приводит к ряду проблем со здоровьем, поэтому в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой пациент должен регулярно посещать своего врача.

Вред от лекарственного средства для плода и грудных младенцев

Ранее мы уже отметили, что будущим матерям препарат пить категорически нельзя. Он негативно сказывается на развитии плода и приводит к различным отклонениям. Если пить таблетки в первом триместре, то высок риск расщепления верхнего неба у малыша.

А в третьем триместре к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся торможение родовой деятельности, проблемы с кровообращением крохи, неправильное развитие сосудистой системы легких.

Молодые мамы должны знать, что препарат очень легко проникает в грудное молоко. Поэтому малыш получает его во время приема пищи в достаточно большом количестве. За счет этого нарушаются функции тромбоцитов. Самым распространенным последствием данной проблемы является высокий риск возникновения кровотечений.

Инструкция по применению

Думаем, нашим читателям уже понятно, что ацетилсалициловая кислота - это совсем не такое простое и безобидное средство. Поэтому к подбору его дозировки необходимо подходить очень серьезно.

Взрослым пациентам (к ним относятся и дети старше пятнадцати лет) на разовый прием можно брать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов лекарственного средства. При необходимости можно увеличить дозировку до одной тысячи миллиграммов. Однако все же по возможности стоит избегать подобных ситуаций.

В сутки пациенту нельзя принимать более трех таблеток. Интервал между ними должен быть установлен в четыре часа.

При определенных заболеваниях детям старше пятнадцати лет можно довести суточную дозу до полутора тысяч миллиграммов. Взрослые после консультации с врачом могут кратковременно принимать до трех тысяч миллиграммов лекарства в сутки.

Нередко препарат принимают в качестве обезболивающего без рекомендации врача. В подобных ситуациях лечение дольше пяти дней недопустимо. Если по истечении указанного срока улучшений не наступило, то стоит обратиться в поликлинику. Тем, кто пьет таблетки в качестве жаропонижающего, необходимо ограничить курс лечения тремя днями. Далее требуется осмотр врача.

Детям с шести лет ацетилсалициловую кислоту пить можно, но только при исключении из возможных заболеваний острые респираторно-вирусные инфекции. Однако дозировка для ребенка должна быть снижена. На прием ему будет достаточно половинки одной таблетки.

Лекарственное средство очень сильно раздражает стенки желудка, поэтому натощак его принимать нельзя. Безопаснее делать это после еды. Интересно, что таблетки можно запивать не только обычной водой. Они отлично переносятся вместе с молоком или минеральной водой. Лучше брать для этих целей щелочную минералку.

Список побочных реакций

Организм человека может отреагировать на прием препарата абсолютно по-разному. Причем нередко встречается и целый комплекс негативных реакций, усугубляющих самочувствие больного. Особенно усиливаются они при бесконтрольном применении таблеток.

Со стороны пищеварительной системы к побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относятся такие проявления, как нарушения стула (диарея и запоры), боли в желудке и тошнота. Также в процессе лечения часто встречаются и другие проблемы: желудочные кровотечения, эрозии, рвота и изжога. Многие пациенты жалуются на полную или частичную потерю аппетита.

К побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты относится и шум в ушах. Часто он сопровождается головной болью, проблемами со слухом и зрением.

Если пациент принимает препарат продолжительное время, то может столкнуться с развитием и усугублением сосудистых заболеваний. При наличии сердечной недостаточности практически в ста процентах случаев симптомы болезни усиливаются.

Любой пациент в процессе лечения ацетилсалициловой кислотой имеет высокий риск возникновения кровотечений. Также весьма распространенным побочным эффектом являются и проблемы с почками. Они могут выражаться в почечной недостаточности, развитии нефрита и нефротического отека. Все перечисленные реакции сопровождаются отеками разной степени.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать и аллергическую реакцию. У разных пациентов она проявляется по-своему. К примеру, возможны кожные реакции такие как сыпь, зуд и незначительные отеки тканей. Однако возможен и отек Квинке и даже бронхоспазм.

Применение препарата с другими лекарственными средствами

Врачи, выписывая больному ацетилсалициловую кислоту, всегда задают вопросы о тех средствах, которые он уже принимает. Эта мера предосторожности связана с тем, что описываемое нами лекарство плохо сочетается с другими медикаментами. Поэтому и не стоит пить таблетки без консультации с врачом.

К примеру, при одновременном приеме гепарина и ацетилсалициловой кислоты в несколько раз увеличивается риск кровотечений. Их опасность заключается в том, что они зачастую имеют характер внутренних.

При соединении с противовоспалительными лекарствами ацетилсалициловая кислота может вызвать тяжелые поражения слизистой оболочки желудка.

Мы привели только несколько возможных примеров неудачного сочетания, описываемого нами лекарства с другими. Поэтому даже если вам кажется, что одна таблетка ацетилсалициловой кислоты не принесет вам вреда, лучше не рисковать своим здоровьем и обратиться за консультацией к врачу.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

Действие любого сложного и многокомпонентного препарата основывается на свойствах каждого из отдельно взятых его элементов. И если фармацевтическая новинка может стоить недешево, то очень часто есть возможность приобрести отдельно чисто основной компонент препарата и использовать исключительно его, сэкономив немалую сумму. Среди таких простых и действенных веществ стоит выделить известную каждому ацетилсалициловую кислоту. Препарат многие годы используется как средство от болей и воспалений, и за все это время было найдено еще немало способов его применения. Рассмотрим все аспекты использования средства более подробно.

Ацетилсалициловая кислота — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота – это производное салициловой кислоты, которое используется в медицинских целях как нестероидное противовоспалительное средство и продукт для предотвращения склеивания кровяных телец. Само по себе вещество представлено белыми игольчатыми кристаллами или мелким порошком белого цвета, который не имеет выраженного запаха, легко растворяется в воде и спирте температуры выше комнатных показателей. Предлагается пациентам в виде таблеток, обычно в дозировке 500 мг на одну таблетку.

Состав и действие препарата

Как уже было упомянуто, ацетилсалициловая кислота – это таблетированная форма вещества, которая представляет собой ничего более чем просто спрессованный блок активного вещества с добавлением нескольких дополнительных компонентов (а именно, картофельного крахмала, лимонной и стеариновой кислоты, талька и безводного диоксида кремния). Препарат относится к группе анальгетиков и антипиретиков.

Кислота оказывает на организм влияние в нескольких направлениях: помогает бороться с воспалительными процессами, снимает интенсивность болезненных ощущений, понижает температуру и предотвращает слипание тромбоцитов крови (так называемое антиагрегационное действие). Противовоспалительное действие препарата развивается на протяжении 24-48 часов регулярного приема, также продукт заметно ослабляет болезненные ощущения в состоянии покоя и во время двигательных актов, положительно влияет на утреннюю подвижность и улучшает функции суставов, снимая их припухлость. Препарат способен купировать даже спонтанную боль, которая может возникать при движении или в постоперационный период. В месте раны прием ацетилсалициловой кислот помогает уменьшить интенсивность отечности и воспалительного процесса.

Для чего назначают препарат: показания

Учитывая все свойства рассматриваемого препарата, не удивительно, что показаний для его использования существует немало:

• лихорадочный синдром;
• необходимость профилактики инфаркта миокарда при ишемической болезни;
• заболевания опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом;
• головная, зубная, менструальная, мышечная боль, невралгии;
• профилактика образования тромбов;
• острый тромбофлебит (воспаление стенок вены и формирование перекрывающего ее просвет тромба);
• ревматоидный артрит;
• ревматическая лихорадка и перикардит.

Инструкция по применению и дозировка

В инструкции указано, что таблетки предназначены для приема вовнутрь. Пить их нужно при наличии соответствующей необходимости после приема пищи, запивая или обычной водой, или молоком. Стандартная дозировка для взрослых составляет 1-2 таблетки до 4-ех раз в день (максимум 1000 мг за раз). Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (это 3 грамма вещества), передозировка препаратом очень опасна. При этом принимать средство не рекомендуется длительнее, чем две недели подряд.

Что касается пациентов детского возраста, то до двух лет средство принимать нельзя, разовая доза для малыша старше 2-ух лет – 100 мг, старше 3-ех – 150 мг и так далее по 50 мг на 1 год возраста до достижения взрослых дозировок.

Как принимать для разжижения крови

В народе часто можно услышать такое выражение как густая кровь, но воспринимать его буквально не стоит. Жидкую плазменную ткань образуют эритроциты, тромбоциты и лейкоциты, и каждый из этих элементов имеет свои функции. Проблема сгущения крови обусловлена сложностями с тромбоцитами – под влиянием тех или иных факторов они начинают сворачиваться более активно, и как результат формируются опасные тромбы.

Ацетилсалициловая кислота позволяет не допускать слипания тромбоцитов в жидкой ткани, тем самым используется как элемент профилактики тромбозов и как . Действие препарата направлено на улучшение микроциркуляции крови, но в то же время длительный его прием может обернуться проблемами с пищеварительным трактом. Таким образом, назначить такой метод может только врач. Для профилактики обычно назначается доза в 200-250 мг в сутки (по половине таблетки на протяжении нескольких месяцев), а в экстренных ситуациях она может быть увеличена в три раза.

Как пить таблетки от головной боли

Болевой синдром слабой и средней интенсивности – одно из показаний к использованию средства. Если беспокоит головная боль, то взрослому человеку можно выпить половинку или целую таблетку. В случае, если ситуация не улучшается, допускается повторный прием через 4 часа и не более 2-ух таблеток за один раз. Суточная максимальная доза остается актуальной – 6 таблеток, не более.

Ацетилсалициловая кислота в таблетках от простуды

Аспирин (это одно и то же, что и ацетилсалициловая кислота) может использоваться в рамках терапии простуды, но препарат не поможет справиться с причиной проблемы, он будет полезен только как элемент симптоматического лечения. Так, таблетки помогут справиться с температурой, а также окажут помощь в снятии ломоты в суставах и головной боли. Прием в такой ситуации осуществляется по стандартным рекомендациям.

Как употреблять аспирин от температуры

При наличии гипертермии рекомендуется принять 1-2 таблетки за раз. Если есть такая необходимость, то можно принимать до 4-ех раз в сутки с промежутком хотя бы в 4 часа, но опять-таки, не стоит забывать про максимальную суточную дозу в 6 таблеток аспирина для взрослого человека. Ребенку от температуры дают часть таблетки в соответствии с рекомендациями по возрасту, описанными ранее. Стоит не забывать, что кислота оказывает раздражающее действие на пищеварительную систему, поэтому принимать ее рекомендуется только после еды – так воздействие будет минимальным.

При похмелье

При похмельном синдроме полезным оказывается свойство кислоты разжижать кровь, так как прием алкоголя действует наоборот – увеличивает вязкость жидкой ткани. Таким образом, прием таблетки помогает понизить давление внутри черепа, а также снять отечность, то есть их использование в рамках избавления от похмелья эффективно и возможно.

Сразу стоит отметить, что вместе с алкоголем кислоту принимать категорически запрещено, так как это может обернуться желудочным кровотечением. При абстинентном синдроме лучше всего принять таблетку-шипучку аспирина (например, Упсарин-Упса), которую нужно растворять в воде. Это дополнительно позволяет минимизировать симптоматику обезвоживания.

От зубной боли

Аспирин нельзя назвать самым популярным препаратом от зубной боли, но его весьма успешно используют и с такой целью. Стоит понимать, что таблетка положительно повлияет на воспалительный процесс и частично снимет боль, но если ощущения слишком выраженные, то обезболивающего результата может и не быть. При приступе зубной боли можно выпить 1-2 таблетки после еды.

При месячных

Месячные у женщин нередко сопровождаются выраженными болями, и бороться с ними приходится с помощью лекарств. Рассматриваемое средство может быть полезным в такой ситуации, но только если болевой синдром не слишком интенсивный. Так, для получения наилучшего результата рекомендуется принимать таблетки 3-4 дня, начиная за 2 дня до начала менструации и выпивая по 1 таблетке 2 раз в день.

От давления

Стоит понимать, что аспирин не является препаратом от давления, так как он напрямую на него не влияет. Но это средство может назначаться при наличии осложнений гипертонической болезни для разжижения крови, о чем уже упоминалось ранее.

Использование от прыщей на лице

Использование таблеток аспирина для лица – практика распространенная. Маска помогает внять воспалительные процессы, избавить от прыщей, очистить поры, убрать излишки кожного сала и немного подсушить жирные покровы лица. Для приготовления средства требуется растолочь 5 таблеток препарата и смешать полученный порошок со столовой ложкой жидкого меда и половиной чайной ложки масла жожоба. Полученный состав наносят на кожу на четверть часа, после чего удаляют теплой водой.

Аспирин при беременности и кормлении грудью

Препарат нельзя назвать безвредным для плода. Так, в рамках первого триместра прием такой кислоты связывают с повышением вероятности развития у малыша различных дефектов, в том числе формирования расщелины неба. В рамках второго триместра прием возможен, но только при наличии острых показаний и с разрешения врача, на последнем же периоде вынашивания малыша прием запрещен полностью.

Что касается грудного кормления, то вещество частично может проникать в грудное молоко, но никаких побочных эффектов у ребенка обычно не вызывает, так что единоразовый прием не требует прекращения процесса кормления. А вот использование таблеток в форме курса может повлечь за собой определенные сложности, поэтому врачи обычно рекомендуют приостановить кормление.

Противопоказания и побочные действия

Не смотря на свою многофункциональность в использовании, рассматриваемый препарат имеет немало ограничений в применении. Так, его нельзя использовать при повышенной чувствительности к компонентам состава, острой фазе язвы пищеварительного тракта, кровотечениях в пищеварительной системе, аневризме аорты с расслоением, дефиците витамина К в организме, нарушении нормального функционирования печения и почек, подагре. Что касается применения для снижения температуры, то с такой целью таблетки не могут быть применены детям до 15-ти лет, если гипертермия является следствием вирусной болезни (например, гриппа).

При приеме препарата могут возникнуть побочные действия, и они довольно серьезны, так что это еще раз подтверждает – назначать терапию таким средством может только лечащий врач. Итак, к числу возможных последствий относят:

• тошнота и рвота, сильная боль в области живота, разжижение стула;
• появление или усиление головной боли, появление шума в ушах и головокружений;
• при наличии кровотечения может удлиниться время его остановки, так как препарат снижает степень слипания тромбоцитов;
• спазм бронхов, отек Квинке;
• появление сыпи на коже;
• усиление симптоматики хронических заболеваний сердца;
• нарушение нормальной работы мочевыводящей системы.

Аналоги

Необходимо уточнить, что ацетилсалициловая кислота – это вещество, которое входит в состав многих современных препаратов как действующий компонент, и его отдельная таблетированная форма является самым доступным вариантом. В таком случае, целесообразнее будет говорить не об аналогах, а о препаратах, в которых включена кислота: Аспикард, Аспирин, Ацекардол, Буфферин, Кардиопирин, Тромбо АСС, Сановаск, Упсарин-УПСА, Флуспирин и пр.

Видео: от чего помогают таблетки аспирина

Об Аспирине существует немало информации касательно методов и вариантов его использования для здоровья человека. Но важно понимать, что это не универсальное лекарство, и оно имеет только определенный перечень проблем, с которыми может справиться.

Аспирин уже на протяжении многих лет остается самым популярным лекарством в мире. При первых же болезненных ощущениях люди выпивают таблетку, а то и больше этого средства. Последние изыскания ученых показали, что этот препарат не так безобиден, как считалось ранее. Польза аспирина для организма, безусловно, есть, но и вред может быть весьма ощутимым. Поэтому необходимо помнить особенности этого лекарства и правила его применения.

Полезные свойства аспирина

Аспирином принято называть производную салициловой кислоты. Одна из гидроксильных групп в ходе химического синтеза была заменена на ацетил. В результате была получена ацетилсалициловая кислота.

Употребление аспирина приводит к приостановке выработки простагландинов. Именно эти гормоны принимают активно участие в воспалительных процессах, способствуют повышению температуры тела. Ацетилсалициловая кислота препятствует слипанию тромбоцитов, что приводит к устранению симптоматики воспалительного процесса.

Аспирин полезен в следующих случаях:

1. Снимает жар. Препарат оказывает воздействие на центр терморегуляции, расположенный в головном мозге. Благодаря этому происходит расширение кровеносных сосудов и усиление потоотделения, что увеличивает теплоотдачу. В результате температура тела быстро приходит в норму.
2. Способствует разжижению крови, так как противостоит слипанию тромбоцитов. Благодаря этому удается избегать сердечно-сосудистых заболеваний и образования тромбов.
3. Оказывает обезболивающее действие. Препарат оказывает воздействие на медиаторы, находящиеся в зоне воспаления. Кроме того, он влияет и на центральную нервную систему.
4. Снимает воспаление. За счет воздействия на мелкие кровеносные сосуды, снижается их проницаемость, происходит торможение фактором, которые способствуют развитию воспалительного процесса.
5. Уменьшает вероятность развития онкологических заболеваний. Ученые выяснили, что люди, длительное время принимающие аспирин, менее подвержены раковым заболеваниям. Для достижения такого эффекта продолжительность его приема должна составлять порядка трех лет.
6. Снижает риск развития болезни Паркинсона и Альцгеймера. Такое действие аспирина работает только для женщин.
7. Полезно для здоровья и сочетание аспирина с ибупрофеном. Это приводит к улучшению мозгового кровообращения, снижает вероятность развития инсульта.
8. Уменьшает риск появления бронхиальной астмы.
9. В некоторых случаях способен увеличивать потенцию. Это актуально для мужчин, чья импотенция связана с сосудистыми нарушениями.

Полезные свойства аспирина проявляются только при правильном его приеме. Перед использованием этого препарата необходимо консультироваться со специалистом.

Чем аспирин может быть опасен

Действие аспирина на организм человека может быть и негативным. Среди его отрицательных свойств можно выделить:

1. Негативное влияние на слизистую поверхность желудка. В некоторых случаях прием ацетилсалициловой кислоты может провоцировать гастрит и язвенную болезнь. Поэтому рекомендуют принимать таблетки только после еды и запивать их большим количеством воды.
2. Может провоцировать внутренне кровотечение. Такой эффект обусловлен способностью аспирина разжижать кровь.
3. Принимать аспирин категорически запрещено при гриппе, ветряной оспе и кори. Это может спровоцировать синдром Рейне, который в некоторых случаях заканчивается летальным исходом.
4. Прием препарата во время беременности может привести к отклонениям в развитии плода.
5. Запрещено употреблять аспирин одновременно с алкогольными напитками. Это может привести к желудочным кровотечениям.
6. Ацетилсалициловая кислота замедляет процесс формирования простагландинов в почках. Это может привести к нарушению почечного кровотока. Если человек страдает циррозом или проблемами с сердцем, то в редких случаях прием аспирина провоцирует острую почечную недостаточность.

Перед тем как специалистами назначается ацетилсалициловая кислота, польза и вред ее взвешиваются. Иногда ее негативное влияние может быть сильнее полезных качеств.

Для того чтобы минимизировать вред аспирина для желудка, лучше принимать его в виде таблеток, которые растворяются в воде. При этом необходимо строго придерживаться инструкции по применению.

Противопоказания к приему ацетилсалициловой кислоты

Здоровый человек может в случае острой необходимости пить аспирин безбоязненно. Но при проблемах со здоровьем нужно быть внимательным. Запрещено принимать препарат в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость средства.
• Бронхиальная астма, так как велика вероятность усугубления ситуации.
• Нестабильное артериальное давление.
• Заболевания печени и подозрения на их наличие.
• Серьезные отклонения в работе почек.
• Беременность и период выкармливания малыша грудью.
• Грипп, ветряная оспа и корь.
• Возраст до 15 лет.
• Подагра.
• Алкоголизм.

При наличии таких заболеваний прием ацетилсалициловой кислоты вреден. Замените его другим средством, которое мягче действует на организм.

Допустимая дозировка

Для того чтобы лекарство не причинило вреда здоровью, запомните, сколько нужно употреблять его. Превышение рекомендованного количества может иметь негативные последствия. Пить таблетки можно по следующей схеме:

1. Взрослым за раз можно принимать не более 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Максимальная суточная доза – 3000 мг. Ее необходимо разделить на несколько равных приемов так, чтобы между ними проходило не менее четырех часов. Продолжительность такого лечения не более пяти дней. В качестве средства для разжижения крови препарат рекомендовано принимать на ночь.
2. Для детей старше 15 лет разовая доза составляет 250 мг. При этом в сутки запрещено употреблять более 1500 мг.

Пить каждый день аспирин нельзя. Даже при терапии сердечно-сосудистых заболеваний его употребляют один раз в двое суток. Превышение допустимых дозировок чревато серьезными последствиями.

Точную дозировку при лечении конкретной проблемы должен определять врач. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Передозировка

В случае бесконтрольного применения препарата или превышение его допустимого количества появляются симптомы отравления. В случае однократной передозировки проявляются следующие симптомы:

• Приступы тошноты, которые сменяются рвотой.
• Головокружение.
• Повышенная утомляемость, сонливость.
• Шум в ушах.
• Тахикардия.
• Учащенное дыхание.
• Хрипы в легких.

При появлении подобных признаков применение препарата необходимо прекратить. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

В случае систематического превышения разрешенного количества аспирина развивается состояние хронической передозировки. Оно может сопровождаться следующими проблемами:

• Значительно снижение слуха.
• Появление галлюцинаций.
• Патологические кровотечения.
• Конвульсии.
• Усиленное отделение пота.
• Неутолимая жажда.
• Потеря остроты зрения.
• Спутанность сознания.
• Лихорадочное состояние.

В этом случае необходимо экстренное вмешательство медиков. Понадобится детоксикация организма и длительный период восстановления. В особо тяжелых случаях отравление аспирином может приводить к отеку головного мозга и гибели пострадавшего. Поэтому чем скорее вы обратитесь за помощью, тем больше вероятность благоприятного исхода.

Полезные свойства аспирина при наружном применении

Далеко не все знают, что аспирин можно не только принимать внутрь, но и использовать для лечения волос и кожи. Среди самых распространенных и эффективных методик его применения можно выделить следующие:

1. В качестве пиллинга. На основе аспирина готовят эффективную маску для лица, которая отлично удаляет загрязнения и омертвевшие клетки кожи. Для ее приготовления измельчают несколько таблеток лекарства и размешивают получившийся порошок в небольшом количестве сметаны. Если кожа жирная, то сметану лучше заменить на мед. Такую маску наносят на лицо и выдерживают около 15 минут.
2. Для лечения воспалений на коже: угревой сыпи, прыщей, фурункулов. Для приготовления целебного средства достаточно растворить таблетку аспирина в воде и нанести на проблемные зоны. Спустя три минуты остатки средства нужно смыть.
3. Восстановление блеска и здоровья волос. Для этого перед мытьем головы повседневным шампунем ополосните волосы водой с растворенным в ней аспирином. На один литр воды понадобится 6 таблеток.
4. Устранение мозолей. При помощи компресса на основе аспирина может эффективно справляться с мозолями. Для его приготовления необходимо смешать чайную ложку лимонного сока с таким же количеством воды. Полученную жидкость следует смешать с шестью истолченными таблетками аспирина. Подготовленную пасту наносят на мозоль и оборачивают полиэтиленовой пленкой. Такой компресс нужно выдержать не менее 15 минут. После этого смыть и обработать кожу любым питательным кремом.

При правильном разумном применении аспирина он принесет пользу для здоровья. Перед началом такой терапии необходимо проконсультироваться с врачом и выявить возможные противопоказания. Внимательно следите за дозировкой препарата.