От чего помогает Лидокаин: инструкция по применению. Лидокаин: предназначение и особенности применения

Этот препарат известен нам, прежде всего, как анестетик. Однако спектр действия лекарства на этом не ограничен, его с успехом применяют и в кардиологии, как антиаритмическое средство. Препарат используется в разных областях медицины, и поэтому фармацевтические компании предлагают разные формы выпуска лекарства, а каждая из них, в свою очередь, обладает своими отличительными особенностями. А значит, и инструкция по применению разных форм выпуска Лидокаина будет отличаться.

Форма выпуска

• Раствор для инъекций
• Мазь, гель или крем
• Аэрозоль (спрей)
• Пластырь

Раствор для инъекций

Лидокаин для инъекций используется для местной: проводниковой, инфильтрационной и регионарной анестезии, а также для контроля различной степени аритмий. Название Лидокаина по латыни – Lidocainum.

Состав и описание

Лидокаин в ампулах представляет собой прозрачную жидкость, бесцветную, или слегка желтоватую. Каждая ампула содержит активное действующее вещество – Лидокаина гидрохлорид (10 мг), а также вспомогательные вещества – натрия хлорид (6 мг), раствор гидроксида натрия (1 мг) и воду для инъекций (1 мг)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

• Механизм действия Лидокаина основан на снижении проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. Это повышает порог возбуждения и, в результате, приводит к местному онемению.
• Для анестетика характерно быстрое начало действия – внутримышечный укол лекарства подействует уже через 15 минут, препарат внутривенно – через 1 минуту
• Активное действующее вещество очень быстро распространяется по окружающим место инъекции тканям
• Однако время действия лекарства не велико – от часа до полутора часов при внутримышечном и внутривенном введении

Фармакокинетика

• На скорость абсорбции препарата влияет только его дозировка, участок введения не играет роли
• Степень связывания активного действующего вещества с белками плазмы составляет примерно 66 %
• Анестетик обладает свойством проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
• Метаболизируется в печени, метаболиты (моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид) также вносят вклад в терапевтическое действие препарата. Выводятся с мочой, 10% активного действующего вещества выводится тем же путем в неизменном виде
• В целом, период полувыведения метаболитов вещества составляет 2 и10 часов соответственно

Показания

Обезболивание Лидокаином применяется в самых разных отраслях медицины:

• Травматология (раствор Лидокаина используется для местной анестезии при травме)
• Хирургические вмешательства и исследования
• Акушерство и гинекология (кесарево сечение, обезболивание родов, наложение и снятие швов, другие гинекологические вмешательства)
• Оториноларингология (электрокоагуляция, операции на носовой перегародке)
• Очень широко анестезия Лидокаином используется в стоматологии и ортодонтии
• В офтальмологии используются специальные глазные капли, содержащие это средство. Это необходимо при некоторых контактных методах исследования, а также при коротких операциях на роговице глаза
• При эндоскопических, инструментальных, рентгеноскопических исследованиях (введение зонда, интубация)
• В кардиологии, как средство для контроля аритмии (желудочковые экстрасистолии, тахиаритмии, инфаркт миокарда)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

1. Гиперчувствительность к препарату
2. WPW – СИНДРОМ
3. Слабость синусного узла
4. Синусно-предсердная блокада
5. Внутрижелудочковая блокада
6. Кардиогенный шок
7. Миастения
8. Тяжелые заболевания печени
9. Прием алкоголя

Важно! Несколько слов о совместимости Лидокаина и алкоголя: если есть серьезная необходимость использовать этот анестетик в состоянии алкогольного опьянения, допустимы только мазь или гель. Инъекции препарата или использование спрея, содержащего анестетик, могут спровоцировать серьезные нарушения центральной нервной системы.
Относительные противопоказания (прием с осторожностью)

1. Хроническая сердечная недостаточность
2. Заболевания печени
3. Заболевания почек
4. Синусовая брадикардия
5. Гиповолемия
6. Артериальная гипотензия
7. Миастения
8. Эпилепсия
9. Ослабленное состояние организма
10. Пожилой возраст (после 65 лет)
11. Также, с осторожностью, нужно использовать Лидокаин при беременности и в период лактации

Важно! Можно ли Лидокаин беременным, особенно, на ранних сроках, может решить только врач, который тщательно взвесит пользу и вред препарата для матери и ребенка. То же касается использования Лидокаина при грудном вскармливании.

Побочные действия

Реакция нервной системы:

• Головная боль
• Головокружение
• Светобоязнь
• «Мушки» перед глазами
• Повышенная тревожность или наоборот, эйфория
• Гул в ушах
• Тремор судороги
• Сонливость
• Дезориентация
• Спутанность сознания
• Возможен паралич дыхательных мышц и, как следствие, остановка дыхания

Реакция сердечнососудистой системы:

• Снижение обычных показателей артериального давления
• Тахикардия
• Коллапс
• Брадикардия (с риском остановки сердца)

Реакция пищеварительной системы:

• Тошнота
• Рвота
• Непроизвольная дефекация

Аллергические реакции

• Кожный зуд
• Крапивница
• Возможен анафилактический шок

Кроме того:

• Непроизвольное мочеиспускание
• Боли в спине при эпидуральной и спинальной анестезии
• Метгемоглобинемия
• Сильный жар, илми, наоборот, ощущение холода

Инструкция по применению

Как развести Лидокаин? Это зависит от цели применения, реакции пациента на такое обезболивание и места введения. Дозировку рассчитывает только специалист. Если есть необходимость введения большого объема раствора с низкой концентрацией активного действующего вещества, препарат разводят с раствором натрия хлорида (0,9%) непосредственно перед введением.

Максимальная доза активного действующего вещества для взрослого человека назначается из расчета 4,5 мг на один килограмм массы тела, но не более 300 мг. При больших вмешательствах, например, при спинальной анестезии, доза Лидокаина также не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза для детей рассчитывается также – 4,5 мг на один килограмм массы тела, но она не должна превышать уже 100 мг.

Важно! Для пожилых людей, пациентов, ослабленных болезнью, и беременных женщин дозировка должна быть сокращена.

Передозировка

Симптомы передозировки:

• Сильное головокружение
• Слабость
• Тремор и судороги
• Психомоторное возбуждение
• Угнетение центральной нервной системы
• Коллапс

Лечение:

• Немедленное прекращение приема препарата
• Интубация, искусственная вентиляция легких
• Противосудорожная терапия
• Инъекции Норадреналина, Атропина, Метазона

Мазь Лидокаин

Это средство относится как к местным анестетикам, так и к препаратам, способным снимать возбудимость нервных окончаний, и антиаритмическим препаратам.

Форма выпуска

Мазь для местного применения выпускается в упаковках объемом 15, 20 и 30 грамм. Лекарство бывает разной концентрации – содержание активного действующего вещества – 2% и 5%.

Состав

• Лидокаина гидрохлорид 2 грамма
• Гиэтеллоза - 1,5 г
• Глицерол - 20 г
• Хлоргиксидина дигидроклорид 0,5 мг
• Вода для инъекций - до 100 г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Анестетик местного применения. При нанесении, всасывается и поступает в системный кровоток и стабилизирует проницаемость мембраны нейронов для ионов натрия. Порог возбудимости нейронов, в результате, становится выше, а проведение нервного импульса блокируется.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени на 90 %. Метаболиты - моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Период их полувыведения составляет 2 и 10 часов соответственно.

Показания

Мазь с Лидокаином применяется как местный анестетик кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области.

Противопоказания

• Повреждение кожного покрова или слизистой оболочки
• Повышенная чувствительность к препарату
• Детский возраст до 2 лет

Побочные действия

Побочные действие, которые могут возникнуть после применения мази, идентичны побочным эффектом инъекций с этим анестетиком.

Инструкция по применению

Инструкция по применению мази с Лидокаином выглядит следующим образом:

Передозировка

Симптомы соответствуют уже описанным выше симптомам передозировки инъекций с этим лекарством. Отдельно нужно отметить, что может возникнуть кожная реакция на нанесение этой лекарственной мази, выражается она покраснением, зудом, сыпью, гипертермией участка

Важно! Кроме мази существует также крем и гель с Лидокаином. Сфера применения у этих препаратов одинакова – местная анестезия.

Пластырь с Лидокаином

Пластырь с Лидокаином также является местным анестетиком. Он снимает боль, которая может возникнуть при воспалительном процессе в мышцах, при невролгии и вертеброгенных поражениях.

Показания

1. Боли в мышцах, спине, суставах, шее
2. Остеохондроз
3. Другие заболевания позвоночника

Инструкция по применению

• Накладывать на больной участок так. Чтобы пластырь покрывал полностью все то место, где сосредоточены болевые ощущения
• Кожа на этом месте не должна быть поврежденной
• После процедуры необходимо вымыть руки, нельзя прикасаться к глазам
• Повторное наложение возможно не ранее, чем через 12 часов после первого
• На теле человека может находиться не более трех лечебных пластырей

Противопоказания

• Аллергическая реакция или повышенная чувствительность как к активному действующему веществу, так и к другим составляющим пластыря
• Беременность и период кормления грудью
• Нарушение целостности кожного покрова на месте аппликации (царапины, открытые ранки, ссадины и пр.)
• Не желательно применение у детей до 18 лет
• Тяжелые заболевания печени, почек и сердца

Эффективным средством для местного обезболивания является Лидокаин. По сравнению с другими препаратами (Новокаин, Прилокаин) обладает интенсивным действием и длительным обезболивающим эффектом.

Лидокаин: характеристика и дозировка

Лидокаин является антиаритмическисм средством, местным анестетиком. При местном применении способствует расширению сосудов и не оказывает раздражающего эффекта.

После нанесения на кожу эффект развивается через пару минут и сохраняется в течение 15-20 минут. Средство используется для всех видов местной анестезии (терминальная, инфильтрационная, проводниковая).

Выпускается Лидокаин в виде раствора для уколов 1, 2, 10 % , аэрозоля, геля 5 %, спрея 10 %, глазных капель 2 и 4 %.

Для каждого человека дозировка устанавливается индивидуально, исходя из показаний и лекарственной формы.

В случае аритмии вводят внутривенно струйно 50- 100 мг, а затем капельно 1 - 4 мг. На каждый килограмм тела внутримышечно вводят по 4,3 мг. Повторить при необходимости через 1-1,5 часа. В течение часа наивысшая доза для взрослых составляет 400 мг. На протяжении суток доза не должна превышать 2000 мг.

Детям лекарство вводят струйно 1 мг на один килограмм тела. Через пару часов при необходимости повторить процедуру. Доза для детей в сутки составляет не более 4 мг.

С целью поверхностного обезболивания в стоматологии применяют аэрозоль или гель. На ватный диск наносят средство и смазывают нужное место. Для взрослых необходимая доза: 20 мг, в течение суток она не должна превышать 200 мг, для детей рекомендуемый прием до 3 мг.

Чтобы снять зубной камень гель следует втирать в край десны и шейки зубов около 2-3 минут. Затем проводятся следующие процедуры.

Гель Лидокаин может применяться после удаления зубного камня как лечебный компресс.

Наружное применение Лидокаина осуществляется следующим образом: средство наносится на кожный покров несколько раз в день. Оптимально использовать 3-4 раза.

Кроме этого, при введении инструмента в слизистую оболочку пищевода или гортани его предварительно смазывают 2% гелем. В ротовую полость гель может наноситься специальной медицинской палочкой. При слабой анестезии процедуру следует повторить через пару минут.

При исследовании в урологической практике женщинам смазывают 2% гелем слизистую уретры, а мужчинам перед введением катетера в мочеиспускательный канал необходимо нанести 100 мг геля. Дозировка для женщин подбирается индивидуально с учетом строения уретры.

Для уменьшения болевого ощущения при воспалении мочевого пузыря больным рекомендуется вводить 1 дозу геля вместе с другими лекарственными препаратами один раз в сутки в течение 5 дней.

Проводя исследование мочевого пузыря эндоскопическим методом, чтобы наполнить и расширить уретру используют 30 мл Лидокаин геля. Эта доза используется в два приема с небольшим интервалом, при этом отдел мочеиспускательного канала пережимают на небольшой промежуток времени.

Стоит соблюдать предельную осторожность при лечении лицам, которые водят автомобиль, а также занимающимся другими видами деятельности, которые требуют повышение концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лидокаин гель: показания и противопоказания

Лекарственный препарат используется для терминальной анестезии: при введении инструмента через нос, рот или анальное отверстие.

В стоматологических целях целесообразно использовать в следующих случаях:

• Обезболить в области укола
• При удалении молочных зубов
• При устранении зубных камней и др.

Применение в оториноларингологической практике: при операции на носовой перегородке, осуществлении электрокоагуляции и др.

Использование Лидокаина в гинекологии:

• Обработка послеоперационных швов
• При удалении шва
• Операция на шейке матки и др.

В кардиологических целях Лидокаин применяется в тяжелых случаях:

• Желудочковая экстрасистолия
• Тахиаритмия
• Острый инфаркт миокарда
• Фибрилляция желудочков
• Послеоперационный период

Лекарственный препарат способствует устранению тошноты и глоточного рефлекса.

Лидокаин используется в качестве обезболивающего средства при различных ожогах, укусах насекомых, зверей; при контактном дерматите, ранах, царапинах; при поверхностной анестезии кожных участков при хирургических вмешательствах.

Беременным и кормящим женщинам использовать препарат необходимо только под строгим контролем лечащего врача.

Исследования на животных не выявили отрицательного воздействия на плод, эксперимент на беременных женщинах не проводился.

Противопоказания к применению лекарственного средства Лидокаин:

• Повышенная чувствительность к препарату
• Кровотечения при геморрое
• Инфекция в области применения
• Повреждение слизистой оболочки и кожного покрова
• Острые заболевания
• Больные с ослабленной иммунной системой
• Тяжелые заболевания печени
• Миастения
• Синдром слабости синусового угла
• Нарушение синусового ритма (брадикардия)
• Артериальная гипотензия
• Сердечная недостаточность

Не вводится препарат больным эпилептиформными судорогами, которые вызваны данным лекарственным средством.

Использовать препарат детям младшего возраста (до 12 лет), пожилым людям, в период беременности и лактации не рекомендуется.

Побочные эффекты Лидокаина

Основные побочные действия при использовании местного антисептика − аллергические реакции (сыпь, зуд дерматит и др). После местного нанесения возможно возникновение уретрита.

Кроме этого побочные действия могут развивать со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пищеварительной системы.

Со стороны различных систем организма может возникнуть:

• Головная боль
• Головокружение
• Потеря сознания
• Онемение
• Озноб
• Возбуждение
• Тошнота
• Рвота
• Нарушение зрения и слуха
• Паралич ног и дыхательных мышц
• Непроизвольная дефекация
• Онемение языка в стоматологии
• Повышение или снижение артериального давления
• Тахикардия
• Боль в грудной клетке

Кроме этого, при передозировке возникают другие побочные действия: непроизвольное мочеиспускание, стойкая анестезия, повышение в крови метгемоглобина, угнетение дыхания, гипотермия, снижение чувствительности губ и языка и др.

Если у больного наблюдаются первые признаки интоксикации, то введение препарата прекращают и переводят больного в горизонтальное положение.

Пациенту проводят ингаляцию. При судорогах больному внутривенно назначают Диазепам с дозой 10 мг, при брадикардии − Атропин, Норэлинефрин или Фенилэфрин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном использовании Циметидина и Пропранолола с Лидокаином, первые способствуют снижению печеночного клиренса (поглотительно-выделительная функция печени). Кроме этого, лекарственные препараты увеличивают риск возникновения токсических эффектов: состояние оглушенности, сонливости, слабости; ощущения онемения, покалывания, ползание мурашек и др.

Употребление препаратов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (барбитураты), противоэпилептические (Фенитоин) и противотуберкулезные (Рифампицин) лекарственные средства значительно снижают эффективность Лидокаина. В этом случае потребуется увеличение дозы.

Такие препараты, как Аймалин, Верапамил, Хинидин, Амиодарон, способствуют повышению отрицательной сократимости миокарда.

Риск развития брадикардии повышается при совместном употреблении бета-аденоблокаторов. Антиаритмический препарат Прокаинамид увеличивает риск развития возбуждения и галлюцинаций со стороны центральной нервной системы.

При употреблении с Лидокаином седативных и снотворных препаратов, вторые подавляют нервную систему.

Применение Полимиксина вместе с Лидокаином способствуют угнетению нервно-мышечной передачи, по этой причине следует наблюдать за дыханием больного.

Пред применением лекарственного средства Лидокаин в любом виде следует проконсультироваться с врачом, так как имеется ряд побочных эффектов.

УТВЕРЖДЕНА

Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Состав

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды

Код АТС N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 (период полувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Фармакодинамика

Показания к применению

Способ применения и дозы

Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).

Внимание!

Побочные действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Синдром слабости синусового узла

Выраженная брадикардия

AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности

Кардиогенный шок

Выраженная артериальная гипотония

Выраженные нарушения функции печени

Гиперчувствительность

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином

Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности

Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника

Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Беременность и лактация.

Передозировка

Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Лидокаина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лидокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 % 2 мл

Активное вещество - лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды.

Код АТС N01BB02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Показания к применению

Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия

Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда

Купирование фибрилляции желудочков

Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.

Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).

Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.

Для эпидуральной анестезии 2 % раствор (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин 920-50 мкг/кг/мин).

Внимание!

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания

Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца

Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство

Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.

Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.

Особые указания

Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, синдроме WPW, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.

Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.

Беременность и лактация.

Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,

Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20 мг.

Вспомогательные вещества :

Натрия хлорид - 6 мг.

1 М раствор натрия гидроксида - до pH 5,0-7,0.

Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местный анестетик АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного тина. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКТ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания:

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV ) блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью:

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения нс зарегистрированы, т. е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи е этим в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод нс обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введе­ния. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Ес­ли есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандарт­ный раствор разводят солевым раствором (0,9 %-пый раствор натрия хлорида). Разведе­ние осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответ­ствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая a н естезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1: 100000 до 1: 200000.

Порядок работы с полимерной ампулой:

- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

- Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA . Частота определена следующим образом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или нс возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если нс была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно- легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая. Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует е осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как , токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, зотепин), прениламин, (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV -проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , ирокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуападрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарип натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия нс является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение во время беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV -проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

Третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после окончания срока годности!

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003014 Дата регистрации: 02.06.2015 Дата окончания действия: 02.06.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ГРОТЕКС, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   27.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Препарат является амидным анестетиком локального использования. Предназначается для проведения разного рода анестезий.

Широко применяется в процессе лечения глазных заболеваний, стоматологии, кардиологии, при хирургических вмешательствах, отоларингологии. Кроме того, Лидокаин 10 используется в процессе проведения различных диагностик. Выпускается в виде разных консистенций.

Состав

Для внутривенного использования раствор включает в себя лидокаин (главное вещество) и гидрохлорид/воду для инъекций (дополнительный компонент).

Аналогичный состав имеет раствор для внутримышечных уколов.

В состав спрея, помимо лидокаина, входит вода и хлоргексидин.

Гель для поверхностного применения содержит лидокаин и глицерол с гидроксиэтилцеллюлозой.

Форма выпуска Лидокаина

Препарат имеет медицинское название - Llidocaine. Действующий компонент имеет аналогичное название. Выпускается в 3 различных формах:

• спрей с лидокаином 10%;
• внутримышечный инъекционный раствор;
• внутривенный раствор.

Кроме того, существуют другие виды лекарственного препарата:

• глазные капли с лидокаином выпускаются полиэтиленовых флаконах, содержащих 5 мл лекарственного вещества; без запаха, цвет может иметь разные легкие оттенки;
• гель на основе лидокаина расфасован в тубах по 15 и 30 г; может быть помещен дополнительно в картонную упаковку.

Спрей

10% раствор Лидокаина находится в аэрозольном баллоне под давлением. Препарат без цвета и запаха или имеет запах ментола. Аэрозоль рассчитан на 650 вспрыскиваний; имеет распылитель. Может быть упакован в картонную коробку.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Раствор

Лидокаин для внутримышечных вспрыскиваний расфасован по ампулам 2 мл объема. В пачке - 2 палетки по 5 ампул. Раствор бесцветный, не имеющий запаха.

Препарат для внутривенных уколов имеет такую же форму выпуска, как и для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие Лидокаина 10%

Препарат относится к группе местных анестетиков. Используется для антиаритмического действия и анестезии локальной направленности. Лидокаин 10% блокирует образование прохождения импульсов в нервных волокнах, обеспечивая этим локальную анестезию.

При блокировании нервного импульса возникает также антиаритмическое воздействие. Препарат сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани внутренних органов, затем - в жировую и мышечную области.

Фармакокинетика и фармакодинамика

При внутривенном применении наибольшая концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 минут; при внутримышечном - через 5-15 минут. Распределяется быстро. Если введение раствора производится капельно, без насыщающей начальной дозы, то порог концентрации повышается до 5-6 часов.

У препарата почти полная усваиваемость при внутримышечном введении. Связывание с белками напрямую зависит от количества активного вещества в плазме, составляет примерно 60-80%.

Метаболизм происходит в печени. После инфузии активные метаболиты могут активировать терапевтические и токсические действия. С их участием в процессе метаболизма снижение щелочности происходит за несколько минут.

Препарат выводится через почки. Чем выше кислотность мочи, тем больше доля препарата, выводимого через почки.

Показания к применению

Препарат применяют при следующих показаниях:

• термальная анестезия;
• инфильтрационная анестезия;
• желудочковая аритмия;
• проводниковая анестезия;
• эпидуральная анестезия..

В ЛОР-практике:

• при лечении носовых полипов;
• как дополнительное обезболивание перед инвазивным вмешательством;
• при промывании синусов;
• перед тонзиллэктомией.

В стоматологии имеет следующие показания к использованию:

• инвазивное вмешательство;
• обезболивание десны для закрепления протеза;
• подавление глотательного и рвотного рефлекса в процессе рентгенографии;
• вскрытие воспалений, находящихся на поверхности;
• удаление опухолей слизистой оболочки;
• оперирование кист слюнных желез;
• удаление зубов и анестезия (спрей).

При геморрое

Лидокаин при обострении геморроя применяется для устранения болевых ощущений. Действие препарата направлено на блокирование чувствительности нервных окончаний для уменьшения болезненности. Чаще всего проблемы с геморроем встречаются у мужчин, у людей, ведущих сидячий образ жизни, при неправильном питании.

• тромбоз геморроидальных узлов;
• выпадение геморроидальных узлов;
• наличие анальных трещин;
• боли и неприятный зуд в анальной области.

При вышеперечисленных симптомах применяются как мази, так и свечи. По сравнению с мазями свечи оказывают более продолжительный обезболивающий эффект. Но при кровоточащих геморроидальных узлах применение свечей противопоказано. Рекомендуется осторожность при введении мази в кровоточащую область.

Противопоказания к применению Лидокаина 10%

Препарат с осторожностью назначают людям пожилого возраста, детям, беременным женщинам. Имеется целый ряд противопоказаний, при которых Лидокаин не назначается.

Не применяют лидокаиновую терапию при:

• брадикардии;
• эпилепсии;
• артериальной гипотензии;
• патологических заболеваниях печени и почек;
• шоковом состоянии;
• нарушении внутрижелудочковой проводимости;
• при угрозе обмороков, связанных с ишемией мозга;
• болезнях полости рта с наличием открытой раны и т.д.

Способ применения и дозировка Лидокаина 10%

Количество препарата назначается в каждом случае индивидуально. Максимальная общая доза не должна превышать 400 мг. Для обезболивания производятся инъекции локально.

В качестве антиаритмического действия препарат используется внутривенно. Для разведения растворов применяют 10% лидокаин и физраствор. Составляющая часть лидокаина в полученном растворе должна быть 25%.

Нанесение на слизистые оболочки производится с помощью аэрозоля. Количество и частота использования назначаются врачом индивидуально. Пожилым и ослабленным людям дозу уменьшают на четверть от рекомендуемой.

Местная анестезия.Лидокаин.

ЛИДОКАИН, местный анестетик, инструкция, механизм действия, побочные эффекты

Побочные действия

При применении лекарства в виде раствора:

• аллергические реакции разной степени выраженности;
• тошнота, рвота;
• головные боли, головокружения, тремор, судороги;
• стойкая анестезия, гипотермия.

При применении гелей, спреев:

• беспокойство;
• судороги;
• депрессия;
• кожная сыпь.

Передозировка

При превышении количества используемого препарата у больного может наблюдаться нарушение сердечного ритма.

В более легких случаях передозировки могут проявляться:

• головокружение;
• тошнота;
• сонливость;
• шум в ушах;
• озноб;
• нарушение зрения;
• онемение языка;
• брадикардия.

Взаимодействие

Лидокаин активно взаимодействует с различными препаратами, поэтому перед его применением рекомендуется поставить лечащего врача в известность о применении других лекарств.

Кроме того:

• при одновременном приеме снижается действие антимиастенических препаратов;
• имеется риск токсического воздействия при приеме Циметидина с Лидокаином вместе;
• курареподобные препараты вкупе с Лидокаином усиливают мышечное расслабление;
• применение с Полимиксином В угнетает дыхательную систему.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство можно как в аптеке, так и в интернет-магазине. Рецепт выписывается врачом для одноразового приобретения.

Условия хранения и срок годности

Срок годности зависит от формы препарата:

• спрей - 5 лет;
• раствор - 5 лет;
• гель - 2 года.

Все медикаменты хранятся при температуре окружающего воздуха +15... +25°С в темном месте.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам:

• с нарушениями функции печени.
• имеющим психические заболевания;
• пожилого возраста;
• с открытыми травмами слизистых оболочек;
• с анемией;
• с повышенным или пониженным артериальным давлением.

Детям

Детям до 8 лет не назначается местная анестезия с использованием Лидокаина при хирургических вмешательствах в носо - и ротовой области, т.к. глотательный рефлекс у детей происходит чаще, чем у взрослых людей. Разрешено применение препарата пациентам после 14 лет.

При беременности и лактации

Назначение препарата зависит от срока беременности. Его используют чаще всего в виде местного применения для обезболивания при зашивании послеродовых разрывов и других малоинвазивных манипуляциях или в стоматологии после 16 недель беременности.

На первых неделях беременности в период гестации применение лидокаина полностью исключено.

Во время кормления грудью использование препарата не запрещается.

Аналоги Лидокаина

Существует целый ряд аналогов препарата и медикаментов, схожих по составу или показаниям к применению.

Из наиболее часто применяемых имеются:

• Кетоцин;
• Фенистил;
• Новокаин;
• Ультракаин;
• Лидокаин асепт;
• Лидокаин виал;
• Динексан;
• Версатис и т.д.